Амфотерицин в инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Условия хранения:

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50000 мкг (ЕД) активного вещества во флаконе бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Инфузионный раствор

В крови после однократного внутривенного введения вещества создается эффективная концентрация (носит дозозависимый характер), которая сохраняется на протяжении 24 часов.

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутривенного введения 1–5 мг в день составляет 0,000 5–0,002 мг/мл. Связывается с белками плазмы больше чем на 90%.

Амфотерицин B распределяется в почках, печени, надпочечниках, легких, селезенке, мышцах и прочих тканях. Концентрации в водянистой влаге, плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях – около 2/3 от плазменной концентрации; в спинномозговой жидкости вещество обычно не определяется.

Кажущийся объем распределения: взрослые – 4 л/кг, дети – 0,4–8,3 л/кг, новорожденные – 1,5–9,4 л/кг.

Пути метаболизма неизвестны. В моче и желчи примерно 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится почками медленно.

Начальный период полувыведения: взрослые – 24 часа, дети – 5,5–40,3 часа, новорожденные – 18,8–62,5 часа. Конечный период полувыведения составляет 15 дней. Кумулирует слабо, несмотря на замедленное выведение.

В ходе гемодиализа практически не выводится. После окончания применения обнаруживается в организме еще на протяжении нескольких недель.

Умеренная активность наблюдается в отношении некоторых простейших: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.

Форма выпуска и состав

Амфотерицин В выпускается в виде мази и порошка для приготовления раствора для инфузий. Порошок препарата представляет собой пористую массу желтого или желто-оранжевого оттенка без запаха или почти без запаха. Он продается во флаконах по 10 мл. Одна картонная упаковка содержит 1 флакон с порошком Амфотерицина В. Данная лекарственная форма чувствительна к высоким температурам и свету.

Лекарственный препарат в виде мази обладает желтым цветом и выпускается в тубах по 15 или 30 г. Одна картонная упаковка содержит 1 тубу.

Действующим веществом в составе средства выступает амфотерицин В. Один флакон с порошком препарата содержит 50 мг активного компонента. В состав также входят натриевофосфатный буфер и дезоксихолят натрия. 1 г мази лекарственного средства содержит 30 мг амфотерицина В.

Согласно инструкции к Амфотерицину В, данный препарат следует применять при прогрессирующих грибковых инфекциях, которые представляют опасность для жизни. Среди них необходимо выделить следующие:

Амфотерицин В (Amphotericinum B), инструкция по применению

Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Strepomyces nodosus.

Синонимы: Amfostat, Amphotericin В, Fungilin, Fundizone, Saramycetin, Vencidin и др.

Относится к группе полиеновых антибиотиков.

Состав. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде и спирте. Гигроскопичен. Чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.

Содержит не менее 750 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого амфотерицина В.

Показания. Препарат эффективен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных заболеваний. Характерной особенностью амфотерицина В по сравнению с другими современными противогрибковыми препаратами является его эффективность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при ряде грибковых заболеваний, не поддающихся лечению другими противогрибковыми средствами: бластомикозе, криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах и др., а также при хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза.

Применение Амфотерицина В. Применяют препарат внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази). При введении в желудочно-кишечный тракт он практически не всасывается.

При внутривенном введении препарат эффективен, но токсичен и должен применяться только по показаниям при точном соблюдении дозировки. Несмотря на высокую токсичность и опасность побочного действия, амфотерицин В применяется в ряде случаев в связи с его большой эффективностью. Для внутривенных вливаний препарат выпускается в виде специальной лекарственной формы – амфотерицин В для внутривенного введения (Amphotericinum B рго injectione intravenosa) во флаконах, содержащих 50 000 ЕД (0,0694 г) амфотерицина В (в комплексе с дезоксихолатом натрия и фосфатным буфером).

Лекарственная форма для инфекций (аморфный порошок или пористая масса желтого цвета) растворяется в 5 % растворе глюкозы и в воде с образованием коллоидной системы.

Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно перед применением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций (проколов пробку стерильной иглой со шприцем), раствор из флакона набирают в шприц и вливают во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5 % раствора глюкозы. Вводят капельным методом в течение 4 – 6 ч. Раствор при его приготовлении и введении не должен подвергаться действию яркого света.

Читайте также:  Как сделать кофейный скраб от целлюлита в домашних условиях?

Дозу амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг (указанный раствор содержит 122 ЕД в 1 мл).

До начала введения препарата в этой дозе вводят предварительно 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при хорошей переносимости, отсутствии побочных явлений и при необходимости, доза может быть повышена до 1000 ЕД/кг.

Вводят препарат через день или 2 раза в неделю (опасность кумуляции), в некоторых случаях 1 – 2 раза в неделю.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. Обычно лечение продолжается 4 – 8 нед.

Слишком раннее прекращение лечения может привести к рецидивам. Общая доза препарата на курс лечения для взрослых составляет 1 500 000 – 2 000 000 ЕД.

Для вливаний применяют свежеприготовленные растворы. Неиспользованный раствор хранению не подлежит. В случае помутнения или появления осадка раствор к применению не пригоден. В качестве растворителя должен применяться только раствор глюкозы, прилагаемый к препарату.

Детям назначают в следующих дозах (ЕД/кг):

Через каждые 5 дней введения делают перерыв на 2 дня. После 20 инъекций делают 7 – 10 – дневный перерыв. Курс лечения повторяют с интервалом 1 мес.

При неудовлетворительной переносимости суточные и курсовые дозы амфотерицина В снижают и увеличивают перерывы между вливаниями.

Ингаляционно амфотерицин В применяют в случаях преимущественной локализации микозов в легких и верхних дыхательных путях, а также при невозможности внутривенного введения препарата.

Раствор для ингаляций готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД (содержимое одного флакона) в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1 – 2 раза в день; продолжительность ингаляции 15 – 20 мин; на одну ингаляцию применяют 50 000 ЕД (для взрослого).При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Курс лечения 10 – 14 дней. При необходимости назначают повторный курс после 7 – 10 -дневного перерыва. Неиспользованный раствор для ингаляций может быть применен в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Мазь амфотерицина В (В 1 г содержится 30 000 ЕД) наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Курс лечения не менее 10 дней.

Побочные эффекты Амфотерицина В. При внутривенном применении амфотерицина В, относительно часто возникают побочные явления: тошнота, рвота, диарея, озноб, температурные реакции, головная боль, нарушения электролитного состава крови, изменения электрокардиограммы. При необходимости назначают жаропонижающие (салицилаты), антигистаминные препараты, витамины комплекса В, аскорбиновую кислоту и др. Наиболее серьезными осложнениями являются нефротоксический эффект и гипокалиемия. У некоторых больных развивается анемия. Возможно появление флебитов в месте инъекции.

Лечение амфотерицином В должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить за общим состоянием больного, массой его тела, исследовать систематически кровь, мочу, определять функцинональное состояние почек и печени. Если побочные явления после вливания сильно выражены, необходимо сделать перерыв в лечении, снизить дозу, увеличить перерывы между вливаниями. В случае появления анемии препарат отменяют, назначают препараты железа.

При ингаляции раствора амфотерицина В возможны першение в горле, кашель, насморк, повышение температуры тела. Ингаляции лучше переносятся при добавлении к раствору 10 – 15 капель глицерина. Больным с наклонностью к бронхиолоспазмам можно предварительно назначать бронхолитические средства.

Противопоказания. Препарат противопоказан при заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, сахарном диабете и в случае индивидуальной непереносимости.

Формы выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 50 000 ЕД в двух вариантах: а) для внутривенного введения – с приложением флакона с растворителем (5 % раствор глюкозы), б) для ингаляций – без растворителя; мазь в тубах.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от + 4 до + 6 С; мазь – при температуре не выше + 4 С.

Мазь амфотерицина В (Unguentum Amphotericini B 30 000 ЕД in 1,0). Мазь на вазелиновой основе желтого цвета в тубах по 15 и З0 г. Содержит 30 000 ЕД в 1 г.

Применяют при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Наносят тонким слоем 1 – 2 раза (до 4 раз) в день. Курс лечения в среднем 10 дней.

Читайте также:  Кориандр: полезные свойства и противопоказания с древности и до наших дней

Хранение: при температуре не выше + 4 С.

Применение препарата амфотерицин в только по назначению врача, описание дано для справки!

При неудовлетворительной переносимости суточные и курсовые дозы амфотерицина В снижают и увеличивают перерывы между вливаниями.

Описание

Характеристика: Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.

Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Амфотерицин: показания к применению

Лечение тяжелых, общих и / или глубоких грибковых инфекций (например, диссеминированного кандидоза и аспергиллеза). Лечение острого инвазивного кандидоза. Эмпирическая терапия больных с температурой и нейтропенией и с подозрением на грибковую инфекцию.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Не использовать при лечении бессимптомных грибковых инфекций, диагностированных только на основе теста или серологического исследования кожи. Некоторые препараты могут содержать лактозу. Во время лечения следует регулярно тестировать уровень электролитов сыворотки, особенно ионов калия и магния. Следует соблюдать особую осторожность и контролировать функцию почек у пациентов с заболеваниями почек в истории болезни. Нет данных о взаимодействии коллоидного амфотерицина с другими препаратами, в том числе с циклоспорином. Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, параллельно принимающим препараты, взаимодействующие с обычной формой амфотерицина В, такие как нефротоксические препараты (например, аминогликозиды, цисплатин, пентамидин, циклоспорина и такролимус), кортикостероиды и кортикотропин, лекарства, которые могут привести к обострению гипокалиемии, сердечные гликозиды (повышение их токсичности), миорелаксанты (усиление их действия) и антиаритмические препараты, эффект которых может быть усилен при гипокалиемии. Рекомендуется соблюдать осторожность и контролировать функцию почек и кровеносной системы при применении препарата параллельно с зидовудином. Циклоспорин, применяемый в больших дозах одновременно с амфотерицином B в виде липидного комплекса, может увеличить концентрацию креатинина в крови. Поскольку результаты некоторых экспериментальных исследований свидетельствуют о возможности индуцирования азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, флуконазолом) устойчивости к амфотерицину, следует соблюдать осторожность во время их параллельного применения, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. Рекомендуется соблюдать особую осторожность и контролировать функцию почек у пациентов, применяющих Амфотерицин одновременно с нефротоксическими препаратами. Не следует одновременно применять амфотерицин В и проводить трансфузию эритроцитарной массы в связи с возможностью острого токсического воздействия на лёгкие.

Противопоказания

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

  • Кормление ребенка грудью;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

  • Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
  • Гепатите;
  • Циррозе печени;
  • Амилоидозе;
  • Анемии;
  • Беременности;
  • Сахарном диабете;
  • Агранулоцитозе.

По инструкции, Амфотерицин В назначают внутривенно капельно в течение 2-4 часов в оптимальной дозе – 0,1 мг/мл.

Использование во время беременности

В возрасте 4–7 лет: с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат поступает в продажу в нескольких формах:

  1. Лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора (требуется для проведения ингаляций и инфузий);
  2. Мазь для наружного применения.

Состав для раствора представляет собой гигроскопическую массу с пористой структурой, окрашенную в желтый цвет. Она практически не имеет запаха. В 1 флаконе препарата содержится 50 000 ЕД активного вещества медикамента, которое имеет с ним идентичное название.

Мазь имеет однородную консистенцию. Она выкрашена в желтый цвет. В 1 г препарата содержится 30 000 ЕД активного вещества.

Также в составе данных медикаментов находятся вспомогательные компоненты, которые усиливают действие активного вещества и позволяют средству поддерживать его структуру. Лиофилизат дополнен такими составляющими, как натрия дезоксихолат и натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный. В составе мази находятся полисорбат 80, медицинский вазелин и вазелиновое масло.

Основные характеристики препарата


Активные компоненты медикамента имеют способность связываться со стеролами, которые находятся в клетках возбудителя инфекции. За счет этого сильно нарушается проницаемость его мембраны и наблюдается выход внутренних компонентов гриба во внеклеточное пространство.

Читайте также:  Ангина у грудничка: симптомы и особенности лечения у детей до года

При беременности и грудном вскармливании

Препарат применяют с осторожностью при беременности. В период лактации прием запрещен.

Препарат применяют с осторожностью при беременности. В период лактации прием запрещен.

Применение при нарушениях функции почек

Протвопоказание: тяжёлые нарушения функции почек, гломерулонефрит.

Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав её спиртом). Для внутривенного введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5 % раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50 000 ЕД антибиотика).

Дозировки для детей

Длительность курса лечения определяется индивидуально с детским врачом

Амфотерицин В мазь и порошок можно применять для лечения грибка у детей, но только в условиях стационара. Дозировки зависят от веса и возраста ребенка.

Рекомендованные дозировки для детей
ВозрастДозировка, ЕД/кг
1-3 года1-5 капельница75-150
6-10 капельница110-250
11-15 капельница150-350
16-20 капельница175-400
4-7 лет1-5 капельница100-200
6-10 капельница150-300
11-15 капельница175-400
16-20 капельница200-500
8-12 лет1-5 капельница125-250
6-10 капельница175-300
11-15 капельница200-450
16-20 капельница225-600
13-18 лет1-5 капельница150-300
6-10 капельница200-400
11-15 капельница225-500
16-20 капельница250-700

Детям рекомендовано делать вливания не чаще двух раз в неделю. При этом лечение проводится курсами, по 20 капельниц. Между курсами необходимо делать перерыв на несколько недель. Такая схема применения лекарства помогает минимизировать вероятность развития побочных эффектов.


Препарат с осторожностью назначают беременным женщинам и только в том случае, если диагностирован тяжелый системный микоз, потенциально угрожающий жизни плода. Такие ограничения связаны с тем, что детального исследования влияния препарата на плод не проводилось.

Совместимость Амфотерицина ® с алкоголем

Учитывая, что препарат назначается по жизненным показаниям, совмещать его с принятием спиртного категорически нельзя. И без того плохое самочувствие усугубится усилением побочного действия лекарства. Кроме того, противогрибковая терапия становится бесполезной на фоне употребления спиртных напитков, а микозы прогрессируют.

Степень проникновения антибиотика в кровоток плода через плаценту неизвестна. О результатах влияния препарата на организм в период внутриутробного развития тоже нет достоверных данных. Поэтому беременным назначать средство можно, только если нельзя подобрать безопасную альтернативу. Кормящие женщины должны перестать во время лечения кормить грудью.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия); нечасто – острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нечасто – судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: часто – нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто – агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления; нечасто – аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто – тахипноэ; нечасто – одышка, аллергический пневмонит, отек легких.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто – острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната – риск почечного тубулярного некроза.

Аллергические реакции: часто – анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто – сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Прочие: часто – лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Действующее вещество

Амфотерицин B* (Amphotericin B*)

J02AA01 Амфотерицин В

  • Противогрибковые средства
Добавить комментарий