Клиническая эффективность Моксонидина, противопоказания, инструкция по применению и показания

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Срок годности

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Химическое название

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II–III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Показания к применению препарата

Препарат моксонидин используется для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонии. В некоторых случаях его используют для снижения высокого АД, вызванного вторичными причинами – нефропатией, например.

Нефропатия

Препарат моксонидин рекомендуется использовать с осторожностью у пациентов с повышенным кровяным давлением и функциональной недостаточностью миокарда, потому что, согласно предыдущим результатам исследований, это может ухудшить перспективы лечения.


Срок хранения упаковки с активным препаратом составляет 5 лет. Препараты, содержащие активное вещество моксонидин, являются фармакопейными и назначаются только в определенной дозе, поэтому выписка рецептуры на медикамент должна осуществляться исключительно кардиологом.

Меры предосторожности

Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.

Читайте также:  Анализ ТТГ: что это такое, расшифровка анализа крови на тиреотропный гормон, что показывает, сколько времени делается

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.

Инструкция по применению, дозировка

Медикамент предназначен для приема внутрь в назначенной специалистом дозировке. Таблетки принимают до или после еды, что не имеет принципиального значения. Суточная дозировка определяется в зависимости от заболевания и конкретных показателей артериального давления. Начальная доза для пациентов составляет 200 мг, то есть 1 таблетку.

В зависимости от тяжести течения патологии она может быть увеличена до 2-3 таблеток в сутки. Если назначено 200 мг, прием назначается 1 раз в сутки. Длительность курса составляет 10-20 дней в зависимости от заболевания. Довольно часто препарат назначается для длительного употребления в течение нескольких месяцев.

Максимальная суточная доза составляет 600 мг, то есть 3 таблетки. Если специалист назначил такую норму. Принимать ее следует за 2-3 раза в течение дня с равными промежутками времени. Врачи предупреждают больных, что запрещено самостоятельно превышать суточную норму или продлевать курс. Это может привести к тяжелым осложнениям.

Читайте также:  Как помочь новорожденному ребенку пропукаться: причины, профилактические меры

Если в период лечения отмечается сильное снижение показателей артериального давления, следует посетить врача, который скорректирует дозировку с учетом всех особенностей.

В педиатрической практике применение лекарства запрещено, что связано с высоким риском развития осложнений.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Как принимать Моксонидин

Дозу препарата и время приема должен указать врач, расписывая схему лечения. Это зависит от стадии гипертонии и индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по применению лекарства указывает следующие рекомендации:

Первично назначают одну таблетку (200 мкг) в сутки.

Разовая доза может быть увеличена до двух таблеток. В сутки разрешено принимать не более трёх таблеток в два приёма.

Первое время врач обязан контролировать переносимость препарата пациентом и проводить корректировку суточных доз по необходимости.

>>> Скачать полную инструкцию по применению

Людям с недостаточностью функций почек рекомендуется принимать не более одной таблетки (200 мкг) в сутки. Только при явной необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу можно увеличить вдвое.

Понижающий эффект Моксонидин может достигать 25% от начального показателя АД. Продолжительность действия препарата – до 12 часов. Эффект особенно выражен, если применяются другие системные методы терапии артериальной гипертензии.


Людям с недостаточностью функций почек рекомендуется принимать не более одной таблетки (200 мкг) в сутки. Только при явной необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу можно увеличить вдвое.

Цена и условия продажи

Препарат Моксонидин выпускают несколько производителей России: «Канофарма продакшн», «Фармзащита» НПЦ ФГУП, «Атолл», «Северная звезда», «Вертекс». Производитель не влияет на состав препарата и форму выпуска. Меняется дозировка, количество активного компонента в составе и цена.

Стоимость Моксонидина составляет от 70 до 240 рублей.

Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту врача.


Препарат рекомендуется хранить в недостигаемом для детей темном месте с низким уровнем влажности при температуре, не превышающей 25 градусов.

Форма выпуска

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, контурная ячейковая упаковка из ПХВ или алюминиевой фольги, картонная пачка.

Активно действующий компонент:

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Читайте также:  Калина от давления - полезные свойства и рецепты приготовления ягоды, противопоказания для приема

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 -7 ч. после прима внутрь.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Фармакологическое действие

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Для взрослых

Основным показанием к назначению препарата является гипертоническая болезнь. Препарат снижает риск развития гипертонического криза и других сердечных патологий.

В отличие от аналогичных препаратов Моксонидин не оказывает седативного воздействия, не оказывает влияния на липидный обмен, имеет незначительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Что такое Моксонидин

Благодаря своей эффективности, Моксонидин (другие названия Физиотенз, Тензотран) широко используется в международной врачебной практике. В инструкции по применению обозначено, что лекарство относится к группе селективных антагонистов имидазолиновых рецепторов (контролируют симпатическую нервную систему). Медикамент оказывает гипотензивное действие при однократном приеме и при лечении курсами. Не влияет на сердечный выброс и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Разрешено принимать препарат пожилым и молодым (от 18 лет) людям.

Активное действующее вещество в составе препарата – moxonidine (существуют таблетки Моксонидин с 200, 300 и 400 мг вещества). В лекарстве использовано много вспомогательных компонентов, среди них: целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло, твин 80, магния стеарат, лактозы моногидрат. Способ введения медикамента – оральный, выпускается в таблетированной форме либо в виде порошка. Эффективность лекарственного средства не зависит от формы выпуска, главное – четко следовать инструкции по применению.

Противопоказания к применению

Строго запрещено принимать Моксонидин при:

  • индивидуальной непереносимости состава препарата;
  • ярко выраженной брадикардии, нарушениях сердечного ритма, блокаде сердца;
  • эпилепсии, глаукоме, депрессии;
  • дефиците глюкозы;
  • заболеваниях почек и печени;
  • болезни Паркинсона, болезни Рейно, атеросклерозе;
  • слабом синусовом узле, непереносимости и слабом усвоении лактозы;
  • хронических болезнях сердца, стенокардии;
  • прохождении процедуры гемодиализа;
  • синдроме перемежающей хромоты;
  • ангионевротическом отеке.



Очень часто при использовании Моксонидина возникают побочные действия, а именно:

Добавить комментарий