Время действия флуконазола

Флуконазол

Флуконазол — противогрибковый препарат. Относится к классу триазольных лекарственных средств. Эффективен против микозов, вызванных различными инфекциями.

Форма выпуска и состав

Флуконазол выпускается в двух формах:

  • Капсулы по 50, 100 и 150 мг.

Форма: продолговатая. Цвет: белый с желтой крышкой, желтый с желтой крышкой, голубой. Внутри капсулы содержится белый или желтоватый порошок. Препарат не имеет специфического запаха, безвкусен.

Действующее вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прожелатинизированный крахмал, диоксид кремния, стеарат магния. В состав оболочки капсул входят: диоксид титана Е-171, желатин.

  • Таблетки по 50, 100 и 150 мг.

Форма: круглая, двояковыпуклая. Цвет: белый, возможен кремовый оттенок. Таблетки не имеют специфического запаха, безвкусны.

Действующее вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прожелатинизированный крахмал, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено его противогрибковым действием.

Фармакодинамика

Препарат относится к числу высокоспецифичных противогрибковых средств. Флуконазол ингибирует активность ферментов грибов. Активен против различных микозов. В их числе Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Фармакокинетика

Флуконазол всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1-1,5 часа. Биодоступность препарата равна 90%. Период полувыведения Флуконазола равен 30 часам. Содержание препарата в плазме крови зависит от используемой дозировки.

Флуконазол обладает способностью проникать во все биологические жидкости организма. Его обнаруживают в грудном молоке, слюне, суставной жидкости, мокроте, перитонеальной жидкости. Спустя 8 часов после приема препарата достигаются его постоянные значения в вагинальном секрете. Благодаря проникновению Флуконазола в спинномозговую жидкость его используют для лечения грибкового менингита.

Препарат выводится почками. Большая часть Флуконазола экскретируется в неизмененном виде, остальная — в форме метаболитов.

Показания к применению

К числу показаний для использования Флуконазола относятся:

  • Заболевания, вызванные кандидами. К ним относятся следующие виды кандидоза:
    • диссеминированный;
    • генерализованный;
    • инвазивный любой локализации.
  • Кандидурия.
  • Генитальный кандидоз.
  • Кандидоз слизистых оболочек полости ротоглотки и пищевода.
  • Кожно-слизистый кандидоз полости рта.
  • Криптококковый менингит.
  • Онихомикоз.
  • Дерматомикоз.
  • Отрубевидный лишай.
  • Грибковые инфекции на фоне проведенной лучевой или цитостатической терапии.
  • Отрубевидный лишай.

Дозировка Флуконазола определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и его степени тяжести.

Флуконазол при молочнице

Молочница — грибковое поражение женских половых органов. Развивается на фоне иммунодефицита. К симптомам заболевания относятся зуд в паховой области, творожистые выделения и гиперемия слизистых. Возбудителем молочницы являются грибки рода Candida. Флуконазол эффективен против данной инфекции. Используется в составе комплексной терапии. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

Флуконазол при грибке ногтей

Онихомикоз — грибковое поражение ногтевой пластины. Для лечения данного заболевания используется комплексных подход. В состав терапии входит назначение Флуконазола. Дозировка зависит от выраженности симптомов. Препарат блокирует распространение патогенных микроорганизмов.

Флуконазол при цистите

Циститом называется воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Возбудителями заболевания являются бактерии, вирусы или грибы. При наличии грибкового поражения в терапию добавляется Флуконазол. Он угнетает действие патогенных микроорганизмов, способствуя снижению выраженности клинических симптомов.

Флуконазол при грибке кожи

Микоз кожи — грибковое поражение кожных покровов. В последнее время отмечается распространение данного заболевания. Это связано с плохой экологической обстановкой, частыми эмоциональными перегрузами и снижением защитных функций организма. Для лечения микоза кожи также используется комплексный подход. Флуконазол назначается внутрь для борьбы с возбудителем заболевания.

Флуконазол при кандидозе

Заболевания, вызванные грибковой инфекцией, относятся к группе кандидозов. Для лечения патологии используются противогрибковые средства, эффект которых распространяется на различных возбудителей инфекции. Флуконазол входит в состав комплексной терапии кандидозов в качестве этиотропной терапии.

Флуконазол при стоматите

Грибковое поражение слизистой оболочки рта — частое заболевания в стоматологической практике. Данная патология требует комплексного лечения. В состав терапии входит Флуконазол. Он безопасно и эффективно подавляет распространение грибковых микроорганизмов.

Флуконазол для профилактики

Использование Флуконазола показано не только в лечебных, но и в профилактических целях. Для этого препарат принимают в уменьшенных дозировках. Кратность приема и продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и риска развития рецидива.

Флуконазол при ангине

Грибковая ангина — инфекционное воспалительное заболевание, которое возникает в результате воздействия дрожжеподобных грибов и патологических кокков. На слизистой оболочке горла появляется гнойный налет, увеличиваются миндалины и лимфатические узлы. Ангина развивается на фоне иммунодефицита. Флуконазол назначается с целью устранения возбудителя заболевания и облегчения его симптомов.

Противопоказания

Ограничениями для использования препарата являются:

  1. Аллергия на активные компоненты Флуконазол.
  2. Возраст младше 4 лет.
  3. Прием терфенадина или астемизола.

Флуконазол с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности, наличии кожной сыпи. Потенциально проаритмогенные состояния требуют коррекции дозировки Флуконазола. Перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

К основным побочным действиям препарата относятся:

  • неустойчивый стул;
  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • болевой синдром в области живота;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок;
  • повышенное газообразование.

В случае появления вышеперечисленных симптомов рекомендуется обратиться к врачу. Специалист подскажет необходимость полной отмены лекарства или корректировки его дозировки.

Передозировка

Употребление чрезмерного количества препарата влечет за собой появление симптомов передозировки. К ним относятся:

  • тошнота и рвота;
  • неустойчивость стула;
  • возможные судороги;
  • галлюцинации.

Для облегчения симптомов передозировки применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Совместный прием Варфарина и Флуконазола увеличивает продолжительность протромбинового времени. Гипогликемизирующие средства увеличивают период полувыведения Флуконазола. В связи с этим увеличивается шанс развития гипогликемии. Совместное применение с Фенитоином увеличивает его концентрацию в крови. Гидрохлоротиазид повышает концентрацию Флуконазола в крови. Одновременный прием Флуконазола и Зидовудина усиливает побочные эффекты антиретровирусного препарата. При приеме совместно с Цизапридом усиливается негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Аналоги Флуконазола

В случаях, когда нет возможности использовать Флуконазол, разрешается воспользоваться его аналогами. К ним относятся Флюкостат, Дифлюкан, Нистатин, Пимафуцин, Микосист, Итраконазол, Клотримазол.

Что лучше: Флуконазол или Флюкостат?

Флюкостат — противогрибковое средство. Активным веществом препарата является флуконазол. Выпускается в виде капсул и раствора для внутривенного введения. Флюкостат — первый препарат отечественного производства, в основе которого использовался флуконазол. Для выпуска лекарственного средства используются немецкие технологии. Эффективен против различных микоинфекций. Показаниями для использования Флюкостата являются генерализованный и диссеминированный кандидоз, грибковое поражение кожи, слизистых оболочек ротоглотки и пищевода, отрубевидный лишай, онихомикоз.

Флюкостат и Флуконазол имеют схожее активное вещество — флуконазол. Препараты являются высокоселективными противомикробными лекарственными средствами. Флуконазол производится в форме таблеток и капсул. Флюкостат выпускается в виде капсул и раствора для внутривенного введения. Препараты производятся отечественными производителями. Однако для изготовления Флюкостат используются немецкие технологии.

Что лучше: Флуконазол или Дифлюкан?

Дифлюкан — противогрибковое лекарственное средство. Эффективен для лечения заболеваний, вызванных дрожжевыми, дрожжеподобными и плесневыми грибами. Активным веществом препарата является флуконазол. Дифлюкан выпускается в виде капсул, раствора для внутривенного введения и порошка для приготовления суспензии. Показаниями к применению являются кандидозы. Патология может возникнуть в связи со следующими состояниями:

  • иммуносупрессивная терапия;
  • длительное использование антибактериальной терапии;
  • иммунодефицитные состояния;
  • профилактика обострения хронических форм заболеваний.

Оба лекарственных средства оказывают противомикробное действие. Активным веществом препаратов является флуконазол. Лекарства эффективны при схожих состояниях. Отличием Дифлюкан от Флуконазол является их форма выпуска. Дифлюкан производится в виде капсул, раствора для внутривенного введения и порошка для приготовления суспензии. Флуконазол выпускается в форме капсул и таблеток. Дифлюкан производится европейской фармацевтической компанией. Флуконазол — продукт отечественного производителя.

Что лучше: Флуконазол или Нистатин?

Нистатин — антибактериальное средство полиенового ряда. Обладает противогрибковой активностью. Активным веществом лекарственного средства является нистатин. Препарат выпускается в форме вагинальных свечей, мази и таблеток. Показаниями для применения Нистатина являются:

  • вульво-вагинальный кандидоз;
  • кожный кандидоз;
  • грибковое поражение слизистых оболочек ротоглотки и пищевода;
  • профилактика развития грибковых осложнений в ходе лечения антибактериальными препаратами.

Флуконазол и Нистатин оказывают противогрибковое действие. Активным веществом Флуконазола является флуконазол, Нистатина — нистатин. Лекарственные средства имеют различие в форме выпуска. Флуконазол производится в форме таблеток и капсул. Нистатин выпускается в форме вагинальных свечей, мази и таблеток. Выбор препарата зависит от заболевания и степени его тяжести. Поэтому перед покупкой препарата рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Что лучше: Флуконазол или Пимафуцин?

Еще одни представителем противогрибковой группы лекарственных средств является Пимафуцин. Активное вещество лекарственного средства — натамицин. Препарат выпускается в нескольких формах. К ним относятся таблетки, крем и вагинальные свечи. Этим объясняется широкое применение препарата при различных заболеваниях, вызванных грибковыми инфекциями. В их числе:

  • кандидоз кишечника, возникающий на фоне приема некоторых лекарственных средств;
  • кожный кандидоз;
  • кандидоз ногтей;
  • микоз наружного слухового прохода.

Препараты имеют схожий механизм действия. Их применяю для лечения грибковых инфекций. Различия между Флуконазолом и Пимафуцином заключаются в действующих веществах и форме выпуска. Флуконазол производится в виде таблеток и капсул. Активным веществом препарата является флуконазол. Пимафуцин выпускается в форме крема, таблеток и вагинальных свечей. Действующее вещество Пимафуцина — натамицин.

Что лучше: Флуконазол или Микосист?

Микосист — противогрибковый препарат. Относится к группе триазольных лекарственных средств. Активен по отношению к различным грибковым инфекциям. Действующим веществом препарата является флуконазол. Лекарственное средство выпускается в виде капсул и раствора для инфузий. Микосист применяется при наличии следующих заболеваний:

  • генитальный кандидоз;
  • грибковые поражения кожи, ногтей;
  • генерализованный кандидоз;
  • грибковое поражение слизистых оболочек;
  • криптококкоз;
  • профилактика обострения хронической формы заболеваний.

Флуконазол и Микосист имеют схожее действие. Препараты эффективны против различных грибковых инфекций. Активным веществом обоих лекарственных средств является флуконазол. Различия между Флуконазолом и Микосистом заключаются в форме выпуска препаратов и их производителе.

Что лучше: Флуконазол или Итраконазол?

Итраконазол — противогрибковое средство широкого спектра действия. Относится к группе производных триазола. Назначается при выявлении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов. Активным веществом препарата является итраконазол. Показан при различных инфекционных заболеваниях, вызванных грибковыми микроорганизмами. Выпускается в форме капсул.

Отличиями Итраконазола от Флуконазола являются форма выпуска лекарственных средств, активные вещества и производитель. Не стоит самостоятельно выбирать препарат и определять его дозировку. Для этого рекомендуется обратиться к врачу.

Что лучше: Флуконазол или Клотримазол?

Клотримазол — противогрибковое лекарственное средство широкого спектра действия. Препарат относится к группе производных имидазола. Клотримазол оказывает антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное и противогрибковое действие. Активным веществом препарата является 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол). Выпускает в форме порошка для местного применения, крема, мази, вагинальных таблеток, свечей или геля, спрея и раствора для наружного применения, пасты для нанесения на кожу.

К показаниям для использования относятся:

  • дерматомикоз;
  • эпидермофития;
  • кандидамикоз;
  • микроспория;
  • дерматофития;
  • вульвовагинит;
  • кандидозный вульвит;
  • санация родовых путей перед родами.

Флуконазол и Клотримазол оказывают противогрибковое действие. Активны в отношении многих грибковых микроорганизмов. Действующим веществом Флуконазола является флуконазол, у Клотримазола — 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол). Другими различиями между препаратами являются форма их выпуска и производители. Флуконазол выпускается отечественным производителем в виде таблеток и капсул. Клотримазол производится европейской фармацевтической компанией в виде порошка для местного применения, крема, мази, вагинальных таблеток, свечей или геля, спрея и раствора для наружного применения, пасты для нанесения на кожу. Перед использованием препаратов рекомендуется обратиться к врачу. Специалист выберет лекарственное средство на основании проведенного обследования.

Для детей

Для детей применение Флуконазола разрешено начиная с 5 лет. Дозировка, кратность приема и продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и тяжести состояния. До момента достижения 5-летнего возраста препарат назначается строго по неотложным показаниям.

Совместимость Флуконазола и алкоголя

Совместное применение Флуконазола с алкоголем запрещено. Данное ограничение связано с повышенной гепатотоксичностью алкоголя. Прием противомикробного препарата вместе со спиртными напитками усиливает побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Флуконазол при беременности и лактации

Использовать Флуконазол в период беременности и лактации не рекомендуется. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает во все биологические жидкости. Исключением является наличие угрожающего жизни состояния на фоне микоинфекции. В данном случае лечение матери превышает опасность для плода.

Условия продажи

Отпускается без рецепта врача. Но перед покупкой препарата необходимо обратиться к специалисту. Врач проведет осмотр и назначит необходимую дозировку в соответствии с тяжестью состояния.

Условия хранения

Препарат хранится в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура не должна превышать +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок годности Флуконазола составляет 3 года с момента производства препарата.

Производитель

Выпускается отечественным производителем ЗАО «ЗиО-Здоровье».

Флуконазол (Fluconazole)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
капсулы50 мг 100 мг 150 мг1 2 3 4 5 6 7 .
таблетки, покрытые пленочной оболочкой50 мг 100 мг 150 мг2 10 2500 4000 7500
раствор для инфузий2 мг/мл1 2 5 10 15 20 24 .

Инструкции по применению

  • ЛП-000209
    (Джодас Экспоим ООО) р-р д/инф. 2 мг/мл
    16.09.2020
  • П N015402/01
    (Здоровье — фармацевтическая компания) капс. 150 мг,50 мг,100 мг
    21.01.2019
  • ЛП-003423
    (Медисорб ЗАО) капс. 50 мг,150 мг
    06.08.2018
  • ЛП-002126
    (Ист-Фарм ЗАО) р-р д/инф. 2 мг/мл
    16.01.2018
  • ЛП-003736
    (Белмедпрепараты РУП) р-р д/инф. 2 мг/мл
    21.11.2017
  • ЛП-003253
    (АЛВИЛС ООО) р-р д/инф. 2 мг/мл
    15.08.2017
  • ЛП-001477
    (Фармпроект АО) капс. 50 мг,150 мг
    07.04.2017
  • ЛП-000771
    (Производство Медикаментов) капс. 150 мг,50 мг
    30.01.2017
  • ЛП-000867
    (Синтез ОАО) р-р д/инф. 2 мг/мл
    16.01.2017
  • ЛП-000220
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 50 мг,150 мг
    10.05.2016
  • ЛС-002325
    (Астрафарм) капс. 150 мг,50 мг
    28.02.2012
  • ЛС-000953
    (Биоком ЗАО) капс. 50 мг,150 мг
    03.10.2011
  • ЛСР-007321/08
    (Технолог ЗАО) табл. п.п.о. 150 мг,100 мг,50 мг
    12.09.2008

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество:

Аналоги по АТХ

Флуконазол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-000209

Дата последнего изменения: 16.09.2020

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Состав на 100 мл

Действующее вещество:

Флуконазол 200 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 900,00 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций до 100 мл.

Состав на 50 мл

Действующее вещество:

Флуконазол 100 мг;

Натрия хлорид 450,00 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций до 50 мл.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в отношении большинства распространенных видов Candida: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При внутривенном введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-ɑ-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Cmax) через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 90% равновесной концентрации достигаются к 4–5‑му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% равновесной концентрации ко 2‑му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7‑й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4‑месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет применять флуконазол один раз в сутки или один раз в неделю — при других показаниях.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие фармакокинетические параметры:

ФЛУКОНАЗОЛ

ФЛУКОНАЗОЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы : титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

  • Задать вопрос дерматологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность – 90%. Время C max после приема внутрь, натощак 150 мг препарата – 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T 1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение “ударной” дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T 1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
  • кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
  • отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
  • онихомикоз;
  • кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • детский возраст до 4 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Дозировка

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД , после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатининаИнтервал/суточная доза
более 40 мл/мин24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко – судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T 1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T 1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа “пируэт”.

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Беременность и лактация

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатининаИнтервал/суточная доза
более 40 мл/мин24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Флуконазол (Fluconazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол

Капсулы1 капс.
флуконазол150 мг

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазо активен in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания активных веществ препарата Флуконазол

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B20.5Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
B35.0Микоз бороды и головы
B35.1Микоз ногтей
B35.2Микоз кистей
B35.3Микоз стоп
B35.4Микоз туловища
B35.6Эпидермофития паховая
B36.0Разноцветный лишай
B37.0Кандидозный стоматит
B37.1Легочный кандидоз
B37.2Кандидоз кожи и ногтей
B37.3Кандидоз вульвы и вагины
B37.4Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.5Кандидозный менингит
B37.6Кандидозный эндокардит
B37.7Кандидозный сепсис
B37.8Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38Кокцидиоидомикоз
B39Гистоплазмоз
B41Паракокцидиоидомикоз
B42Споротрихоз
B45Криптококкоз
N51.2Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Z29.8Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения – 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения – 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), ЩФ, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы* лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа “пируэт”, аритмия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

Противопоказания к применению

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин; повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Флуконазол: описание препарата и его действие

Флуконазол – распространенное средство противогрибкового свойства, имеет синтетическое происхождение. Относится к фармацевтической группе триазолов, применяется для терапии и профилактики молочницы, микозов и некоторых других патологий. Через сколько начинает действовать Флуконазол? Препарат начинает работать через 1,5 часа после применения, а лечебный эффект у многих пациентов наблюдается спустя разное время, что обусловлено индивидуальными особенностями организма и конкретным заболеванием.

Состав и описание

Лекарственное средство производится в капсульной и таблетированной форме, в виде геля, сиропа, раствора для внутривенного применения, суппозиториев. Основное действующее вещество – одноименное название препарата. В качестве вспомогательных составляющих в капсулах имеется крахмал из картофеля, стеарат кальция и магния. В составе таблеток присутствует лаурилсульфат.

Приобрести можно разные дозировки лекарства – 0,1 г, 0,05 г и 0,15 г. Капсулы характеризуются голубым оттенков, внутри находится порошок гранулированной структуры – цвет белый либо слегка желтоватый – вариант нормы. Продается медикамент в картонных пачках, в которых находится блистер.

К сведению, Флуконазол применяется как противогрибковый препарат, который обладает высокой биологической активностью в отношении разнообразных микроорганизмов группы Candida spp, криптококков, Trichophytum spp и Microsporum spp. Помимо этого, он губительно действует на патогены, являющиеся возбудителями микозов – диморфные грибки Blastomyces dermatitidis и Histoplasma capsulatum.

После принятия Флуконазола отмечается губительное действие на ферменты грибков. Активное вещество блокирует трансформацию эргостерола в клетках патогенных микроорганизмов. Под воздействием лекарственного препарата наблюдается рост проницаемости клеточной мембраны, торможение процесса активности патогенов.

После приема капсул/таблеток вещество флуконазол абсорбируется в желудочно-кишечном тракте человека. Через какое время начинает действовать? Точно ответить на данный вопрос сложно, поскольку действие любого медикамента зависит от индивидуальных физиологических особенностей организма. Одним людям таблетки помогают быстро, другим приходится подождать определенное время.

Согласно инструкции, предельная концентрация флуконазола выявляется спустя восемь часов после применения, но в реальности компонент начинает работать раньше. Одна таблетка действует в течение трех суток, поэтому симптомы должны за это время полностью нивелироваться. В медицинской практике применяются специальные схемы лечения Флуконазолом, которые учитывают именно этот временной отрезок, то есть, повторное применение не раньше, чем через 72 часа.

Инструкция по применению препарата

По отзывам врачей, препарат достаточно действенный в отношении различных штаммов патогенных и условно-патогенных микробов, поэтому часто применяется в лечении различных патологических процессов.

К показаниям относят:

  • Инфекционные болезни, развившиеся вследствие аномальной активности грибков;
  • Молочница ротовой полости;
  • Атрофический кандидоз рта (эта патология присуща пациентам, которые имеют зубные протезы);
  • Бронхолегочные инфекции неинвазивного характера;
  • Генитальная молочница (кандидоз влагалища, рецидив заболевания);
  • Профилактика любого вида молочницы;
  • Онихомикоз;
  • Криптококкоз;
  • Глубокие формы эндемических микозов и пр.

Препарат, действующий относительно быстро, надо принимать внутрь либо осуществляется внутривенное введение (только в медицинском учреждении инфузионным способом со скоростью до 10 мл за 60 секунд).

Важно: при комбинации Флуконазола и гипогликемических препаратов, которые относятся к производным сульфонилмочевины, наблюдается возрастание периода полувыведения лекарства, поэтому имеется определенный риск развития гипогликемического состояния (резкое понижение концентрации глюкозы до крайне низкого значения).

Инструкция по применению:

  1. Диссеминированный кандидоз и кандидемия. Первый раз осуществляется прием 0,4 г, затем доза уменьшается до 0,2 г. Генерализованная форма в детском возрасте лечится из расчета 5-10 мг на один килограмм массы тела.
  2. Орофарингеальная молочница. Дозировка колеблется от 0,05 г до 0,1 г каждый день на протяжении нескольких недель.
  3. Атрофическая молочница ротовой полости. Принимают по 0,05 г раз в сутки. Терапия обязательно комбинируется с использованием средств местного действия, которыми обрабатывают протезы. Терапевтический курс варьируется от 2 до 4 недель.
  4. Чтобы предупредить рецидив орофарингеальной молочницы у пациентов с иммунодефицитом, принимают по 0,15 мг раз в семь дней. В детском возрасте дозировка рассчитывается так: 3 мг лекарства на 1 килограмм веса. В первый раз дают удвоенную дозу.
  5. Криптококковые инфекционные патологии. Рекомендуют прием 0,2-0,4 г однократно в день. В первый раз принимают 0,4 г, последующие дни 0,2 г. Лечебный курс варьируется от 6 до 8 недель.
  6. При инфекционных патологиях кожного покрова принимают 0,15 г в 7 дней либо по 0,05 г в течение недели каждый день. Длительность терапии не более шести недель.
  7. Больным, у которых в анамнезе отрубевидная форма лишая, нужно принимать по 0,3 г раз в семь суток, курс – 14 дней.
  8. При онихомикозе принимают по 0,15 г раз в 7 дней. Длительность курса – пока не отрастет новая ногтевая пластина.

При вагинальном кандидозе достаточно принять таблетку/капсулу в дозировке 0,5 г однократно, как правило, этого достаточно, чтобы избавиться от дискомфортной проблемы. В дальнейшем доктор может рекомендовать средство в качестве профилактики, чтобы предупредить вероятное обострение.

Противопоказания и побочные эффекты Флуконазола

Медикаментозный препарат с особой осторожностью назначают, если в анамнезе заболевания печени, поверхностные грибковые инфекции. По результатам лабораторных исследований доктор может корректировать дозировку в сторону уменьшения.

Флуконазол не назначают в следующих картинах:

  • Гиперчувствительность к активному компоненту либо азольным веществам, которые характеризуются схожестью со структурой флуконазола;
  • Запрещено сочетать Флуконазол и Терфенадин, если лечение предусматривает дозировку первого препарата 0,4 г в день;
  • Детский возраст до 4-х лет.

Стоит знать: параллельное использование Астемизола и др. препаратов, способствующих увеличению интервала QT, категорически запрещено.

К побочным реакциям организма относят болевой синдром в эпигастральной области, расстройство пищеварительных процессов, повышенное образование газов в кишечнике, аллергические реакции. Не исключается развитие ангионевротического отека вследствие непереносимости состава медикамента.

При беременности капсулы и таблетки назначаются крайне редко, только по строгим медицинским показаниям, когда уже женщины диагностировали тяжелый грибковый процесс в организме. Средство проникает в грудное молоко, на период лечения лактацию нужно отменить.

При развитии тревожных симптомов вопрос о дальнейшем лечении решается в индивидуальном порядке медицинским специалистом. Учитывают конкретный симптом, его интенсивность и выраженность, состояние пациента и пр. моменты. В некоторых случаях лечение продолжается, невзирая на побочные эффекты, иногда требуется замена препарата.

Аналоги Флуконазола

К аналогам лекарства относят препараты – Вифенд, Медофлюкон, Интракон, Микосист, Кандизол, Веро-Флуконазол, Флюкостат, Дифлюкан, Нистатин, Дифлазон, Флуконазол с приставкой Тева, Флуконазол Штада и пр. Флуконазол действительно помогает от различных заболеваний, хотя многие знакомы с препаратом как лекарством для быстрого купирования симптомов молочницы. В некоторых клинических картинах препарат не подходит, поэтому врач выбирает подходящий аналог.

Аналоги противогрибкового средства Флуконазол (краткое описание):

  1. Нистатин – противогрибковый препарат, активный компонент – одноименное название. В аптеке можно приобрести мазь, таблетки, свечи. Нельзя применять на фоне хронического и острого панкреатита, при язвенных патологиях ЖКТ, расстройстве работы печени. Доза подбирается индивидуально, зависит от конкретной болезни, возраста человека.
  2. Дифлюкан имеет в составе флуконазол, его дозировка 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г – таблетированная форма. Отличается более высокой ценой, по терапевтическому эффекту отличий не выявлено. Имеет противопоказания: вынашивание ребенка, грудное кормление, гиперчувствительность.
  3. Медофлюкон состоит из флуконазола и вспомогательных компонентов. Имеет аналогичные показания к применению. Разница в том, что этот препарат нельзя давать детям до 18-летнего возраста.

Примечание: во время лечения Флуконазолом и его аналогами необходимо отказаться от употребления спиртных напитков. Комбинация этанол + флуконазол – это опасное сочетание для печени.

Флуконазол – достаточно популярный препарат, помогающий вылечить молочницу, кандидозы различной локализации и др. болезни. Приобрести можно в аптеке, рецепт врача не требуется, цена за одну капсулу около 0,8-1$.

Флуконазол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Может назначаться при таких заболеваниях, как:

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию – лечение и профилактика.

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит.

Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема препарата в дозе 400 мг/сут и более); одновременный прием цизаприда, астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT. Необходимо назначать препарат с осторожностью при таких состояниях, как печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, появление сыпи на фоне применения препарата у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес – безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначается внутрь или внутривенно капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).

Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг препарата, затем – по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе – 50-100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией – 14 дней и более.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, – 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) – 50-100 мг/сут, длительность лечения – 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе – 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, – 150 мг/сут однократно.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза препарата – 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза – 400 мг/сут. Препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).

При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе – 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах – 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения препаратом зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).

Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) – 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, – 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Для новорожденных детей интервал между введениями препарата – 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

При хронической почечной недостаточности первоначально вводится “ударная” доза 50-400 мг; при клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при клиренсе креатинина 11-50 мл/мин – 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, – 1 дозу после каждого диализа.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Препарат, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы при приеме препарата могут возникать: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко – нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко – судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

При передозировке препаратом могут развиваться галлюцинации, параноидальное поведение.

Показано симптоматическое лечение: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение препаратом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.

Гепатотоксическое действие препарата обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих препарат, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие

Препарат повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина – в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема препарата внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих препарат, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. препарат удлиняет период полувыведения).

Одновременное применение с такролимусом приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию препарата в плазме на 40%, рифампицин уменьшает период полувыведения на 20% и AUC – на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Флуконазол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Время действия флуконазола

Период полувыведения составляет 30 ч, что позволяет назначать флуконазол один раз в сутки. Флуконазол хорошо проникает во все биологические среды и ткани организма, концентрация препарата в слюне и мокроте такая же, как в крови, а в роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости — даже выше. Уникальна высокая способность препарата проникать через гематоэнцефалический барьер, не характерная для многих других противогрибковых средств. Содержание его в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня в плазме. Это свойство делает флуконазол препаратом выбора при поражении ЦНС, обусловленном чувствительными к нему грибами.

Выводится флуконазол из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс его находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Метаболитов препарата в периферической крови не обнаружено.

Показанием к назначению флуконазола служат все формы и локализации кандидоза и криптококкоза (включая и поражение ЦНС), микозы кожи, обусловленные чувствительной флорой, а также глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Флуконазол — препарат № 1 для лечения кандидозов

Несмотря на обилие показаний к применению, в данной статье хотелось бы остановиться именно на кандидозной инфекции и, в частности, на таком распространенном ее проявлении, как вагинальный кандидоз — проблема, с решением которой врачи сталкиваются едва ли не каждый день.

Самой частой причиной генитальных симптомов у женщин (возможно, самая распространенная жалоба, с которой женщины обращаются за медицинской помощью) являются патогенные грибки рода Candida, и считается, что вагинальный кандидоз встречается у всех женщин хотя бы раз в жизни. Частота случаев асимптоматического вагинального инфицирования Candida у здоровых женщин оценивается в 15–20%. Candida albicans является причиной возникновения дрожжевых инфекций по крайней мере у 80% женщин с симптомами или без них по всему миру. Вагинит, который вызывается этим микроорганизмом, особенно неприятен по причине частых рецидивов.

На протяжении многих лет, а зачастую и в настоящее время вагинальный кандидоз лечится местными противогрибковыми средствами, например препаратами полиеновой или имидазоловой групп. Однако большое разнообразие существующих препаратов и схем их назначения свидетельствует о трудностях в лечении данной патологии. Рецидивы могут быть вызваны повторной инфекцией, которая не подвергалась влиянию местной терапии. Согласие пациентов на лечение тоже является проблемой. Многие пациенты находят местную терапию неприятной и неприемлемой и рано прекращают лечение. Опросы свидетельствуют, что пациенты предпочитают пероральное лечение вагинального кандидоза внутривагинальному.

В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины присутствует несколько препаратов, выпускаемых различными производителями, действующим веществом которых является флуконазол (дифлюкан — оригинальный препарат; далее череда препаратов-генериков: дифлазон, дифлюзол, медофлюкон, микомакс, микосист, флугал, флуконазол, флюзак, фунголон). Признаемся, что одним из основных преимуществ перечисленных генерических препаратов является их более низкая (а иногда и «намного более низкая») цена.

Следует подчеркнуть, что постоянное и повсеместное увеличение доли генериков на фармацевтических рынках имеет ярко выраженные экономические корни. Высокие цены на оригинальные препараты, отражающие бремя затрат на научные исследования и разработку, продвижение и рекламу в процессе создания и выведения новых препаратов на рынок, являются скрытым катализатором дифференциации населения в отношении возможности поддержания здоровья. Концепция же социальной стабильности, исповедуемая абсолютным большинством правительств, требует соблюдения хотя бы внешних атрибутов доктрины равных возможностей, что ставит использование генериков во главу угла бюджетной медицины.

Но тогда возникает резонно-закономерный вопрос: насколько эффективны генерические «флуконазолы»? Или же их эффективность убывает пропорционально цене?

И может ли быть уверен врач, назначая пациенту генерический аналог оригинального препарата, в том, что генерик обладает адекватным терапевтическим эффектом?

Ответом на этот вопрос становится опыт применения флуконазола, который уже есть у практикующих врачей.

Опыт применения препарата «Флуконазол», капс. 50 мг; 100 мг; 150 мг (производства ООО «ФК «Здоровье»)

В Харьковском областном клиническом кожно-венерологическом диспансере под руководством профессора П. П. Рыжко проведено изучение эффективности, безопасности и переносимости препарата «Флуконазол» производства «Фармацевтической компании «Здоровье» в лечении бактериального вагиноза, с целью оценки эффективности и переносимости однократной пероральной дозы (150 мг) препарата при лечении вагинального кандидоза у 80 пациенток.

Клинический и микологический контроль повторялся во время двух последующих посещений, первое — через 15–16 дней, второе — через 25–50 дней после лечения.

Оценка клинической эффективности определялась следующими критериями: переносимость лечения, исчезновение признаков и симптомов: улучшение, частичное облегчение по признакам и симптомам, неудачный результат, отсутствие изменений или ухудшение. Микологическая оценка проводилась в лаборатории. Рост Candida определялся в обогащенной среде Сабуро.

Во время первого контрольного посещения, через 15–16 дней, было установлено, что 95% пациентов излечились или достигли улучшения. Второе контрольное посещение подтвердило, что 95% пациентов излечились или достигли улучшения. При первом контрольном исследовании у 90% пациентов не были обнаружены какие-либо виды патогенных грибов. При последнем посещении Candida не было обнаружено в том же проценте случаев.

Средний промежуток времени, необходимый для наступления облегчения, связанного с вагинальными выделениями и зудом, равнялся 2-м дням. Полное исчезновение данных симптомов в среднем наступало через 4 дня после употребления препарата «Флуконазол».

Побочные эффекты, как правило, отсутствовали.

Таким образом, результаты исследования демонстрируют высокую терапевтическую эффективность и хорошую переносимость препарата «Флуконазол» производства «Фармацевтической компании «Здоровье», принимаемого как однократная пероральная 150 мг доза при лечении вагинального кандидоза.

Также проведено изучение эффективности, безопасности и переносимости препарата «Флуконазол» производства «Фармацевтической компании «Здоровье» в лечении инфекций кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекций кожи.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных поражениях кожи (90 пациентов) доза препарата составляла 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность лечения составила от 2-х до 4-х недель.

Все больные хорошо переносили препарат, ни у одного из пациентов не наблюдалось побочных эффектов. Практически во всех случаях было достигнуто излечение, подтвержденное исчезновением клинических признаков и симптомов, а также микологическими исследованиями.

Таким образом, исследования показали высокую эффективность препарата «Флуконазол» при лечении вагинального кандидоза, инфекций кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных поражений кожи.

В качестве заключения

Генерические препараты — для подавляющего большинства населения Украины единственная возможность получать лечение лекарственными средствами мирового уровня (так обозначим уровень сегодняшнего фармацевтического развития Запада). Флуконазол производства ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» — представитель генерических препаратов — прекрасная тому иллюстрация. Надеемся, этот препарат станет надежным оружием врача в его нелегкой борьбе с патогенными грибками. Надеемся, Флуконазол станет веским контраргументом стандартной, но от того не менее угрожающей фразе: «по данным ВОЗ грибковыми инфекциями страдает каждый пятый житель планеты. В Украине проблема микозов также является весьма актуальной. В последнее время заболеваемость микозами резко возросла и имеет тенденцию к еще большему росту».

Читайте также:  Как лечить гепатит с в домашних условиях
Оцените статью
Добавить комментарий