Эриус – эффективный удар по аллергии

Эриус – эффективный удар по аллергии

Лечение различных проявлений аллергии является серьезной проблемой для современной медицины. Аллергия в настоящее время рассматривается как сложное системное иммунное расстройство, которое включает много уровней клеточной и гуморальной регуляции. Современный взгляд на аллергию/атопию как на системную патологию требует поиска новых эффективных и безопасных средств для ее лечения и профилактики, позволяющих патогенетически воздействовать на основные механизмы развития аллергического воспаления.

При аллергических заболеваниях (риноконъюнктивит, ринит, астма, крапивница и др.) из активированных тучных клеток высвобождается гистамин — важнейший противовоспалительный и вазоактивный медиатор, который вызывает развитие основных клинических проявлений аллергии. Это важный, но не единственный патогенетический механизм аллергии. Антигистаминные препараты, традиционно применяемые для лечения аллергических заболеваний, блокируют Н 1 -гистаминовые рецепторы и не позволяют развиться основным эффектам гистамина. Однако традиционные антигистаминные препараты не воздействуют на другие звенья патогенеза, формирующие развитие хронического аллергического воспаления.

Антигистаминные препараты подавляют многие симптомы аллергии. Однако наличие у классических (I поколение) антигистаминных препаратов выраженных побочных эффектов — влияние на ЦНС (седативный эффект, нарушение психомоторной деятельности и др.), ограничений к назначению в связи с их неселективностью и нежелательными взаимодействиями с рядом препаратов — привело ученых к созданию высокоселективных антигистаминных средств.

Так, в начале 80-х годов на смену первому поколению пришли антигистаминные препараты второго поколения. Они были лишены побочных эффектов, свойственных препаратам первого поколения, и существенно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией.

Практически все антигистаминные препараты второго поколения, за исключением цетиризина, который обладает седативным действием, не влияют на ЦНС и практически лишены антихолинергических эффектов. Серьезной проблемой явилось то, что такие препараты второй генерации, как астемизол и терфенадин при определенных условиях способны удлинять интервал QТ, вызывать желудочковые аритмии, включая «синдром пируэта», что может привести к внезапной остановке сердца и смерти. Такие побочные кардиоваскулярные эффекты не были описаны для лоратадина (метаболизируется двумя альтернативными путями) и цетиризина.

Наличие кардиоваскулярных побочных эффектов привело ученых к разработке новых антигистаминных средств, которые не вызывают блокаду К + каналов в сердечной мышце при достижении терапевтической концентрации препарата в крови.

С другой стороны, усовершенствование Н 1 -антагонистов было направлено на создание полифункциональных противоаллергических средств, которые объединяли бы в себе способность блокировать рецепторы медиаторов аллергии со стабилизацией клеток-мишеней аллергии, препятствующей тем самым их активации и вовлечению в аллергический процесс. Они действуют на разные звенья аллергического процесса и, соответственно, охватывают разные его фазы, как раннюю, так и позднюю, обусловленную вовлечением в аллергический ответ дополнительных клеточных участников и их посредников (медиаторов).

К препаратам такого действия относится новое противоаллергическое средство — дезлоратадин под торговым названием ЭРИУС ® .

ЭРИУС ® — новое поколение противоаллергической терапии

Эриус ® (дезлоратадин) стал приемником самого назначаемого в мире антигистаминного препарата Кларитина.

Эриус ® получил развитие в сторону повышения противоаллергической активности (усиления антигистаминных свойств и присоединения полифункциональных возможностей) при сохранении высокой степени безопасности и практически полном отсутствии побочных эффектов (на уровне плацебо).

Эриус ® (дезлоратадин) имеет дополнительные противоаллергические и противовоспалительные свойства, оказывает противоотечное действие на слизистые оболочки, которые не связаны с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов.

Фармакологический и клинический профиль дезлоратадина как противоаллергического и противовоспалительного препарата

В 2000 году в странах Европейского Союза, а в 2002 году в Украине был официально зарегистрирован новый неседативный противоаллергический препарат длительного действия — Эриус ® , производства компании «Шеринг-Плау», США.

Эриус ® (дезлоратадин) — новое средство для лечения различных аллергических заболеваний, в том числе аллергических ринитов (сезонные и круглогодичные) и крапивницы.

Дезлоратадин — биологически активный метаболит антигистаминного средства второго поколения лоратадина. Дезлоратадин является высокоселективным антагонистом периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, в 4–15 раз активнее своего предшественника, с чем связана возможность двукратного снижения терапевтической дозы (до 5 мг) по сравнению с таковой лоратадина.

Проведенные в США и Европе многочисленные исследования свидетельствуют о том, что фармакологический профиль дезлоратадина предполагает исключительные преимущества в результате высокой селективности и аффинности к H 1 -гистаминовым рецепторам.

Аффинность и селективность Эриуса. В исследованиях показано, что у дезлоратадина наблюдается самая высокая аффинность к Н 1 -гистаминовым рецепторам среди известных сегодня антигистаминных препаратов: дезлоратадин > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин.

Кроме того, Эриус ® обладает высокой селективностью к Н 1 -рецепторам. Изучение селективности дезлоратадина по отношению к различным классам гистаминовых рецепторов показало, что сродство дезлоратадина к Н 1 -гистаминовым рецепторам в 15–50 раз выше, чем к Н 2 -гистаминовым и к мускариновым рецепторам.

Результаты исследований показали, что антихолинергическая активность, в той или иной степени свойственная всем антигистаминным препаратам, у дезлоратадина in vitro отмечается лишь при концентрациях, как минимум, в 10 раз превышающих плазменные терапевтические уровни, а in vivo — при дозе, в 2000 раз превышающей клинически значимую дозировку дезлоратадина. В клинических испытаниях показано, что дезлоратадин не связывается с холинорецепторами и не вызывает антихолинергические симптомы, в частности сухость во рту и нечеткость зрения.

Эриус ® (дезлоратадин) обладает дополнительными антиаллергическими эффектами, не связанными с блокадой H 1 -гистаминовых рецепторов — ингибирует экспрессию молекул адгезии, ингибирует выработку и высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов, факторов хемотаксиса эозинофилов, выработку супероксида аниона — это подтвержденный факт, который может быть отнесен к его клинической эффективности.

Антиаллергические и противовоспалительные эффекты. Проведенные исследования показали, что Эриус ® (дезлоратадин) тормозит выработку многих медиаторов, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии, вовлеченные в системное аллергическое воспаление. Например, дезлоратадин подавляет IgЕ-зависимое высвобождение из тучных клеток и базофилов гистамина, триптазы, цистеиновых лейкотриенов (LTC4) и простагландинов (PGD2), угнетает выделение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксид-аниона активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами и др. Эриус существенно уменьшает высвобождение тучными клетками человека таких цитокинов, как IL-3 (-32,1%), IL-6 (-32,6%), TNF-a (-64,5%) и GM-CSF (-27,8%). Отмечено, что ингибиция указанных цитокинов дезлоратадином была более выражена, чем при применении дексаметазона, ранитидина и цетиризина.

Таким образом, кроме выраженного эффекта блокады Н 1 -гистаминовых рецепторов, дезлоратадин тормозит выработку важнейших цитокинов, хемокинов и клеточную активность, что и определяет его антиаллергические и противовоспалительные свойства. Данные о влиянии на широкий спектр воспалительных медиаторов и клинические результаты этого влияния существенно повышают возможности Эриуса (дезлоратадина) в лечении как острых аллергических реакций, так и хронических аллергических заболеваний на системном уровне.

Эриус ® (дезлоратадин) не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия и не угнетает психомоторные функции. Во время доклинических и клинических исследований дезлоратадин показал себя как неседативный препарат, лишенный также антимускаринового и антихолинергического эффектов.

Эриус ® (дезлоратадин) имеет исключительный по сравнению с другими антигистаминными препаратами профиль безопасности — не вызывает удлинение интервала QТ и не влияет на другие параметры сердечной проводимости как в качестве монотерапии в высоких дозах, так и в сочетании с кетоконазолом или эритромицином. Эриус ® может безопасно назначаться в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром P450 (кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином, азитромицином), при этом плазменная концентрация дезлоратадина увеличивается незначительно и не наблюдается негативных побочных эффектов. В клинических исследованиях с использованием высоких доз дезлоратадина, в 9 раз превышающих терапевтические (45 мг/день на протяжении 10 дней), не наблюдалось неблагоприятных воздействий на ЦНС и сердечную деятельность, несмотря на длительный высокий уровень дезлоратадина в плазме.

Взаимодействие с другими лекарствами и кардиологическая безопасность. Токсичные взаимодействия свойственны некоторым неседативным антигистаминным препаратам (терфенадин, астемизол), которые метаболизируются при участии фермента цитохром P450. Торможение печеночного цитохромного метаболизма может привести к существенному увеличению уровня препаратов в плазме, таким образом увеличивая риск неблагоприятных последствий. Действительно, серьезные сердечные аритмии и смерти имели место при совместном приеме противогрибковых препаратов из группы имидазолов и антибиотиков из группы макролидов с терфенадином или астемизолом. Природа этого негативного воздействия состоит в удлинении интервала QT, что может привести к потенциально фатальной желудочковой аритмии — «синдрому пируэта» (torsade de pointes). Серьезные кардиоваскулярные эффекты привели к отзыву со многих рынков мира терфенадина и астемизола. Более глубокое понимание молекулярных и фармакологических причин, ведущих к удлинению интервала QT, привело к глубинной переоценке всех имеющихся антигистаминов второго поколения, а также стимулировало создание новых препаратов, таких как дезлоратадин.

Результаты изучения безопасности сочетанного применения дезлоратадина (7,5 мг и 45 мг в сутки в течение 10 дней) с кетоконазолом и эритромицином, которые тормозят цитохром P450 3A4, продемонстрировали отсутствие неблагоприятных последствий со стороны сердца и отсутствие седативного эффекта. Подобное изучение высоких доз дезлоратадина (45 мг — 9 таблеток Эриуса в сутки в течение 10 дней) продемонстрировало отсутствие клинических изменений и ЭКГ-критериев, в частности удлинения интервала QT. Таким образом, Эриус ® является безопасным в комбинации с препаратами, тормозящими цитохром P450 3A4.

Эриус ® (дезлоратадин) не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. Не требуется специфических предосторожностей при приеме препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Прием жирной пищи и напитков (грейпфрутовый сок и другие), в отличие от других новых антигистаминных препаратов, не влияют на фармакологические параметры дезлоратадина.

Совместимость с пищей. Прием некоторых антигистаминных средств с пищей приводит к снижению их биодоступности и увеличению времени до достижения пиковой концентрации в плазме, что потенциально может обусловить непредсказуемость эффекта. Исследования фармакокинетики и биодоступности дезлоратадина подтверждают отсутствие влияния пищи на скорость и степень всасывания дезлоратадина и показывает, что пища не влияет на абсорбцию и биодоступность препарата. В исследовании при одновременном приема Эриуса с грейпфрутовым соком, который является мощным ингибитором изофермента CYP 3A4 цитохрома Р450, изменений биодоступности дезлоратадина не выявлено, тогда как биодоступность фексофенадина снизилась на 30%.

Следовательно, Эриус ® можно применять независимо от приема пищи (даже натощак) в любое удобное для пациента время.

Фармакокинетика

После перорального приема дезлоратадин быстро всасывается и определяется в плазме уже через 28 минут, что совпадает с началом действия, достигая максимума через 1–2 часа. Поскольку дезлоратадин уже является активным метаболитом, то выраженный терапевтический эффект при различных аллергических симптомах наблюдается сразу после всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта и сохраняется на протяжении 24 часов. Период полувыведения дезлоратадина из организма человека составляет в среднем 27 часов.

Эриус ® (дезлоратадин) назначается взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Клинически Эриус ® (дезлоратадин) эффективно контролирует как назальные, так и не назальные симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа. Эриус ® у пациентов с сопутствующей астмой существенно облегчает симптомы, высоко эффективен в лечении острой и хронической крапивницы, существенно улучшает качество жизни пациентов и хорошо переносится.

Всестороннее, подробное и тщательное изучение противоаллергических свойств Эриуса (дезлоратадина) позволило выявить у него интересные противоаллергические характеристики. Эти характеристики, во-первых, включают действие на широкий спектр клеточных и молекулярных участников обеих фаз аллергического ответа, а во-вторых, имеют клиническое значение, так как проявляются в угнетении такого симптома аллергического ринита, как заложенность носа, не подавляемого другими современными Н 1 -антагонистами. Важными являются клинические наблюдения о том, что в случае сочетания бронхиальной астмы с аллергическим ринитом действие Эриуса распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, приводя к улучшению показателей функции внешнего дыхания и уменьшению потребности в противоастматических средствах (β 2 -агонистах).

Выводы

Новый противоаллергический препарат Эриус ® (дезлоратадин) имеет уникальный профиль выраженной антиаллергической и противовоспалительной активности в сочетании со способностью к высокоселективной и выраженной блокаде Н 1 -гистаминовых рецепторов. Фармакологический профиль препарата является полностью безопасным: Эриус ® не влияет на ЦНС, является неседативным, не вызывает психомоторных нарушений, не оказывает негативного воздействия на работу сердца, даже при условии совместного применения с препаратами, блокирующими цитохром P450, грейпфрутовым соком или пищей. При его применении не требуется специальных предосторожностей.

Эриус ® (дезлоратадин) — новое мощное противоаллергическое средство обеспечивает прекрасную клиническую эффективность и безопасность при лечении пациентов с различными аллергическими заболеваниями.

Надеемся, что новый противоаллергический препарат Эриус ® позволит врачам расширить клинические возможности фармакологического контроля аллергических заболеваний и поддержать качество жизни пациента на уровне, соответствующем требованиям современного общества.

Клиническая эффективность применения Эриуса

Опубликовано в журнале:
“НОВЫЕ ЛЕКАРСТВА” »» № 2/2003 И. И. Балаболкин, д-р мед. наук, зав. отделением аллергологии Научного центра здоровья детей РАМН

По материалам конгресса “Современные проблемы педиатрии”

В последние годы отмечается рост распространенности аллергических болезней у детей. Наиболее часто диагностируются аллергический ринит, рецидивирующая крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма и аллергический конъюнктивит. Эти заболевания в большинстве своем являются атоническими по своей природе. Их развитие определяется lgE-опосредуемыми аллергическими реакциями. В патогенезе указанных реакций важную роль играют секретируемые активированными тучными клетками и базосрилами преформированные медиаторы, из которых наибольшее значение в развитии аллергического процесса имеет гистамин. В связи с этим в лечении атопических заболеваний широко используются антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1-го поколения (димедрол, тавегил, супрастин и др.) достаточно эффективны при острых аллергических состояниях, но близость этой группы препаратов к Н1-рецепторам и их специфичность недостаточно высоки. Кроме того, помимо антигистаминовой активности, они оказывают блокирующее действие на холино-адренорецепторы и рецепторы серотонина, в связи с чем они могут вызывать побочные явления со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем и слизеобразующих желез. При назначении антигистаминных препаратов 1-го поколения часто наблюдается их седативное действие.

Читайте также:  Симптоматика шейного остеохондроза и ВСД

Антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин, прималан и др.) обладают высокой избирательностью и сродством по отношению к Н1-рецепторам. При использовании терапевтических доз они не блокируют рецепторы других биологически активных соединений, не вызывают побочных реакций и оказывают длительное терапевтическое воздействие. Лечебный эффект большинства антигистаминных препаратов 2-го поколения связан с образованием в организме из исходных соединений (посредством окисления системой цитохрома 450) промежуточных или конечных метаболитов, способных блокировать H1-рецепторы. В отличие от других антигистаминных препаратов 2-го поколения, цетиризин в печени практически не метаболизируется.В последующем на основе антигистаминных препаратов 2-го поколения были разработаны не-метаболизируемые Н1-антагонисты, обладающие помимо антигистаминовой активности и другими противоаллергическими свойствами. К таким препаратам относится Эриус (дезлоратадин).

Эриус представляет собой активный метаболит лоратадина (кларитина). Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования Hi-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов. По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов Эриус в 2,5 – 4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения. Он тормозит секрецию тучными клетками и базофилами гистамина, триптазы, ПГ D2, ЛТ С4. Важным фармакологическим свойством Эриуса является наличие у него противовоспалительной активности за счет подавления секреции эффекторными клетками провоспалительных цитокинов, хемокинов, межклеточных адгезивных молекул, торможения хемотаксиса и процесса активации эозинофилов. Эриус метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Действие препарата начинает проявляться через 10 мин после приема и достигает максимума через 1-1,5 ч. Период полувыведения Эриуса колеблется от 21 до 24 ч, что обеспечивает достижение терапевтического эффекта при назначении препарата 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику и доступность препарата. Эриус (дезлоратадин) применяется для устранения симптомов аллергического ринита и хронической крапивницы.

Сезонный аллергический ринит принадлежит к числу наиболее часто встречающихся аллергических заболеваний, им страдает от 5 до 20% детей, в том числе 80% детей с поллинозом. Основной его причиной является сенсибилизация к пыльцевым аллергенам. Сезонный аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, частым чиханием, появлением обильного серозно-слизистого отделяемого из носа. В связи с присоединением евстахиита у некоторых детей может наблюдаться снижение слуха. При выраженном аллергическом рините наблюдается затруднение носового дыхания и, помимо признаков назальной обструкции, чихания, ринореи, отмечается зуд слизистой оболочки носовых ходов. Стекание слизи по задней стенке глотки может вызвать кашель. У детей развитие воспалительного процесса в слизистой оболочке носа сопровождается снижением обоняния. Указанные клинические проявления при сезонном аллергическом рините возникают в период цветения причиннозначимых растений.

Терапевтическая эффективность Эриуса у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была доказана в рандомизированном, двойным слепым методом, плацебо-контролируемом исследовании. Лечение препаратом проводилось в суточной дозе, равной 5 мг, 1 раз в сутки в течение 15-28 дней. Было показано, что применение Эриуса (дезлоратадина) способствует уменьшению симптомов аллергического ринита (зуда и заложенное(tm) в носу, чихания, ринореи), при этом терапевтический эффект отмечался уже после приема первой дозы препарата. Авторы подчеркивают наличие у Эриуса выраженного деконгетсивного действия.

Под нашим наблюдением находилось 15 детей с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 12 до 15 лет, получавших лечение Эриусом в течение 2-3 недель в период обострения болезни. Препарат назначался в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Уже в первую неделю от начала лечения Эриусом у всех больных уменьшалась выраженность симптомов аллергического ринита. Только у единичных пациентов после завершения терапии сохранялись ринорея, чихание, зуд в носу, но эти симптомы были слабовыраженными и непостоянными. У 11 из 15 детей наблюдалось полное восстановление назальной проходимости, у 4 больных заложенность носа стала менее выраженной. Одновременно отмечено обратное развитие сопутствующего сезонному аллергическому риниту аллергического конъюнктивита.

У 2 детей с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и атопического дерматита отмечалось также уменьшение зуда и воспаления. У 1 ребенка с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и пыльцевой бронхиальной астмы терапия Эриусом вызывала уменьшение симптомов как ринита, так и бронхиальной астмы.

Другим показанием к применению Эриуса (дезлоратадина) является крапивница – частое проявление аллергии. Она встречается у 15 – 30% детей. Хроническая рецидивирующая крапивница регистрируется у 0,1-3% детского и взрослого населения, в 70% случаев аллергической природы. Этиологически значимой при аллергической крапивнице может быть пищевая, лекарственная, пыльцевая сенсибилизация. Кроме того, ее развитие может быть связано с укусом насекомых, сенсибилизацией к реактивным химическим соединениям, бактериальным антигенам, с наличием очагов хронической инфекции (воспалительные заболевания ЛОР-органов, гепато-билиарной системы, желудочно-кишечного тракта). Возникновение псевдоаллергической крапивницы чаще всего обусловливается лекарственными препаратами, различными пищевыми добавками, самими пищевыми продуктами и химическими соединениями, содержащимися в них. К неаллергическим формам могут быть отнесены холинергическая, холодовая, а также крапивница, связанная с солнечной инсоляцией.

Клинически крапивница характеризуется возникновением обильных высыпаний на коже в виде папул и волдырей различных размеров, сопровождающихся выраженным зудом. При острой крапивнице ее элементы возникают быстро и исчезают обычно бесследно через несколько часов или 1-2 дня, при хронической держатся более 2 недель. При хронической крапивнице элементы сыпи могут быть более мелкими, вслед за непродолжительной ремиссией возможен рецидив заболевания, которое может длиться месяцы или годы.

Препаратами первой линии при лечении крапивницы являются антигистаминные средства. Препараты 1-го поколения могут быть достаточно эффективными, однако их применение нередко сопровождается побочными действиями, в частности седативным, и снижением качества жизни больных, что ограничивает их использование. В последнее время при лечении крапивницы чаще используют антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин), что связано с их большей терапевтической эффективностью и безопасностью.

Эриус, обладая способностью тормозить развитие ранней фазы аллергического ответа и аллергического воспаления, способствует обратному развитию крапивницы в случаях ее хронического течения. Терапевтическая эффективность Эриуса при хронической крапивнице также была доказана в слепом, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании. Эриус применяли у пациентов старше 12 лет в дозе 5 мг в сутки в течение 6 недель. Уже после первой недели лечения уменьшились интенсивность зуда, число высыпаний, размеры волдырей, значительно улучшились сон и повседневная активность. Ослабление зуда отмечено уже после приема первой дозы препарата.

Под наблюдением находилось 5 детей в возрасте от 12 до 14 лет, страдавших хронической крапивницей и получавших лечение Эриусом. Препарат назначали в дозе 5 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляла 2-3 недели. У всех находившихся под наблюдением детей отмечалось уменьшение зуда и числа высыпаний с последующим их исчезновением у 4 из 5 пациентов.

Эриус (дезлоратадин) характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении. Он не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. У находившихся под нашим наблюдением детей с сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей при лечении Эриусом (дезлоратадином) была отмечена его хорошая переносимость, а также отсутствие каких-либо побочных явлений.

Таким образом, Эриус (дезлоратадин) является высокоэффективным средством лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей. Его применение способствует обратному развитию симптомов этих заболеваний и повышению качества жизни пациентов. Высокая степень безопасности и хорошая переносимость дают основание рекомендовать Эриус для лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей.

ЭРИУС

ЭРИУС: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным методом тиснения торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв “SP” на одной стороне.

1 таб.
дезлоратадин5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 28 мг, крахмал кукурузный – 11 мг, тальк – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) – 6 мг; опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) – 0.6 мг, воск карнаубский – 0.005 мг, воск пчелиный белый – 0.005 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE – опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.

Действие препарата Эриус начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

  • Задать вопрос аллергологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. C max достигается в среднем через 3 ч после приема.

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( 1/2 – 20-30 ч (в среднем – 27 ч).

Показания

  • аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Дозировка

Для приема внутрь.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Препарат желательно принимать регулярно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз/сут.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до детей в возрасте 12-17 лет , по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость; очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна – астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.

Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Особые указания

Исследований эффективности препарата Эриус при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста . Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Беременность и лактация

Назначение препарата Эриус при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Эриус – эффективный удар по аллергии

Основные показания

У препарата Эриус есть ряд четко обозначенных показаний:

  1. Терапия аллергического ринита, поллиноза (при зуде в глазах, носу и наличии отечности слизистых, других проявлениях хронической или острой формы заболевания);
  2. Купирование основных симптомов крапивницы (идиопатическая хроническая форма).

Лекарство обладает антигистаминным действием, представляя собой селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов периферической системы. Активное вещество – дезлоратадин, признанный активным первичным метаболитом лоратадина. У пациентов, принимающих Эриус, не наблюдается заторможенности движений и сонливости. Отсутствие седативного эффекта позволяет использовать средство при любых видах работ.

Клиническое воздействие

Инструкция по применению препарата описывает механизм воздействия активного вещества на организм человека. Эриус, попавший в кровоток, начинает избирательно блокировать Н1-рецепторы гистамина, не проникая сквозь гематоэнцефалический барьер. Состав лекарственного средства настолько функционален, что позволяет действовать антигистаминному препарату по двум направлениям – снятие признаков аллергии и купирование воспалительного процесса. За дезлоратадином закрепилась слава лекарства, подавляющего целый ряд реакций в человеческом организме:

  1. производство цитокинов против воспаления;
  2. выделение многих противовоспалительных хемокинов (например, RANTES);
  3. адгезия и хемотаксис эозинофильных гранулоцитов;
  4. экспрессия Р-селектина и прочих молекул адгезии;
  5. купирование острого спазма бронхолегочной системы (опыты на животных) и др.

Воздействие на организм

Сердечно-сосудистая система не реагирует на длительный прием Эриуса.

В течение первых 30-и минут с момента приема Эриус определяется в плазме крови. Это касается применения любой формы медикамента – Эриуса в таблетках или в виде сиропа Эриус. Сироп – форма выпуска лекарственного вещества для детей.

Аналоги Эриуса, другие антигистаминные препараты, плохо усваиваются при одновременном приеме с некоторыми видами жирной пищи и грейпфрутовым соком. Аннотация на данное лекарство гарантирует совместимость антигистаминного свойства и любой пищи, напитков.

Дозировки

Эриус в таблетках назначается пациентам к применению по следующей схеме:

Таблетка запивается большим количеством жидкости. Прием лекарства к режиму питания никак не привязан. Единственное пожелание производителя – выдерживание определенного часового интервала (например, в 15 часов каждый день). Продолжительность терапии определяет врач, принимая во внимание форму и тяжесть аллергии. Интермиттирующая форма аллергического ринита предполагает прием лекарства до купирования болезненных симптомов. Персистирующий же ринит является основанием для приема препарата Эриус по непрерывной схеме.

Пациенты, чей возраст более 12-ти лет, должны принимать по 10мл/сутки. Дети возраста от 6 до 11-ти месяцев – 2 мл/сутки, 1-5 лет – 2,5 мл/сутки, у детей 6-11 лет – 5 мл/сутки. Прием сиропа также не привязан к режиму питания пациента.

Перечень противопоказаний и побочных реакций

Инструкция к препарату обозначает только одно противопоказание к его приему – эриус не подходит пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам средства.

У большинства пациентов, которым назначается Эриус, побочных реакций не встречается. Он легко переносится больными всех возрастных групп. Иногда, очень редко, Эриус может вызвать в организме пациента следующие побочные реакции:

  • признаки быстрого утомления;
  • мигрень;
  • высыпания на коже;
  • тахикардия;
  • симптоматика гепатита;
  • сухость во рту;
  • изменения в клинических анализах крови и др.

У детей с 6 мес. до 2 лет препарат Эриус иногда вызывает озноб, диарею и бессонницу.

У беременных и кормящих женщин Эриус может вызвать побочные реакции, здесь важен совет лечащего врача при сопоставлении возможного риска на развитие ребенка и силы терапевтического эффекта. Активное вещество способно проникать с молоком матери к младенцу, поэтому вскармливание на период приема медикамента отменяется.

Возможность передозировки

Препарат антигистаминного свойства Эриус, стоимость которого доступна большинству россиян, в редких случаях может вызвать передозировку. Мероприятия при этом стандартны – использование средств для очищения ЖКТ. После этого терапия носит симптоматический характер.

Клинического взаимодействия дезлоратадина и иных лекарственных веществ до настоящего времени фармакологами не выявлено.

Автор статьи: Борислав Шарапов

Лечение аллергии Эриусом

Антигистаминный препарат Эриус (дезлоратадин) является одним из самых популярных средств лечения аллергии. Он сохраняет высокую степень безопасности, а также характеризуется практически полным отсутствием побочных явлений.

Препарат оказывает дополнительный противовоспалительный и противоотечный эффект, не связанный с противодействием Н1-гистаминовым рецепторам. В его составе присутствуют дополнительные компоненты: двузамещенный кальциевый фосфат, тальк, крахмал кукурузный и микрочастицы целлюлозы.

Фармакологическое действие

Эриус блокирует гистаминовые рецепторы, кроме того, помимо угнетения активности аллергической симптоматики, препарат способен подавить выработку противовоспалительного цитокина.

Эриус подавляет эозинофильную адгезию и хемотаксис, способствуя снижению образования противовоспалительного хемокина.

Лекарство не позволяет образовывать гранулоцитам супероксидные анионы и подавляет бронхоспастическую реакцию.

Действующее вещество — дезлоратадин (лоратадин), благодаря особенному метаболизму не способно проявить выраженное седативное воздействие при употреблении рекомендуемой дозировки.

Большим плюсом Эриуса является отсутствие возможности проникновения сквозь гематоэнцефалические барьеры.

Максимальное накопление препарата отмечается через 3 часа от начала использования. Среднее время полувыведения вещества из организма составляет 25-27 часов. Прием Эриуса в дозе от 5 до 20 мг на протяжении 7 дней не выявило признаков накопления препарата в организме пациента.

Высокая биодоступность антигистаминного средства обеспечивается связыванием с плазменными протеинами на 85-87 %. Дезлоратадин из организма пациента выводится в форме глюкуронидных соединений с каловыми массами – около 7%, а с мочой – всего лишь 2 % в неизмененном состоянии.

Показания к использованию

Эриус назначается при следующей симптоматике:

  • развитие сезонного аллергического ринита;
  • аллергические конъюнктивиты, поллинозы, пищевые аллергии;

  • хроническое развитие идиопатической крапивницы, отек Квинке;
  • гиперемия и высыпания на кожных покровах.

Препарат может назначаться для снятия сильного зуда, слезотечения и других аллергических проявлений.

Противопоказания

Согласно инструкции к препарату, Эриус имеет ряд противопоказаний, к которым относятся:

  • индивидуальная чувствительность на дезлоратадин, входящий в лекарственное средство, и другим компонентам препарата;
  • нельзя использовать антигистаминное средство при беременности и грудном вскармливании ребенка, так как средство обладает свойством накопления в грудном молоке;
  • таблетки не следует назначать детям до 2 лет (рекомендуется к использованию только сироп).

Кроме того, необходимо учитывать, что лекарственное средство принимается с особой осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные явления

При нарушении дозировки, а также при неправильном использовании лекарственного средства могут развиться негативные проявления, выражающиеся следующей симптоматикой:

  • появление ноющей головной боли;

  • повышенная утомляемость, дискомфортное состояние;
  • появление тахикардии, повышенная температура и т.д.

Помимо этого, могут отмечаться все проявления аллергии, проявляющиеся гиперемированной сыпью, отеками, зудом, а в некоторых случаях шоковыми состояниями.

Инструкция

Эриус выпускается в форме таблеток и детского сиропа. Препарат назначается в зависимости от общего состояния организма пациента и степени активности аллергии.

Таблетки

Таблетки Эриуса круглой формы, покрытые оболочкой голубоватого цвета. Одна таблетка содержит 5 мг активного вещества (дезлоратадина).

  • таблетки назначаются взрослым пациентам и детям с 12 лет по 1 тб. 1 раз в течение дня, независимо от приемов пищи;
  • продолжительность лечения и необходимая дозировка назначается лечащим врачом. Средняя продолжительность лечебного курса, использующего таблетки Эриуса составляет от 1 до 3 недель.

Сироп

Эта лекарственная форма представлена прозрачной жидкостью оранжевого цвета и сладкой на вкус. В одном миллиграмме сиропа содержится 0,5 мг. активного компонента.

Помимо дезлоратадина, в сиропе содержатся дополнительные компоненты: кислота лимонная, динатриевый эдетат, натриевый бензоат, дигидрат натриевых цитратов.

Сироп Эриуса назначается при аллергии взрослым пациентам и детям в следующих дозировках:

  • взрослые и дети, после 12 лет – 10 мл 1 раз в сутки;
  • дети от 6 месяцев до 11 – по 2 мл. 1 раз в сутки;
  • дети от года до 5 – по 2,5 мл. однократно;
  • рекомендуемая дозировка детям от 6 — 11 составляет 5 мл, в независимости от употребления пищи, однократно в течение 24 часов.

Рекомендуется с осторожностью выполнять лечение Эриусом среди малышей в возрастной категории до года, так как эффективное действие препарата недостаточно изучено. У некоторых малышей прием антигистаминного средства может сопровождаться повышением температуры, ознобом, диареей, бессонницей и т.д. В этом возрасте важно провести дифференцированную диагностику аллергии.

Таблетки Эриуса, а также сироп, обладают быстрым всасыванием. Их присутствие можно определить в крови пациента, спустя 30 минут. После этого, препарат оказывает явное противоаллергическое воздействие. Максимальная эффективность лекарственного средства наблюдается через один час и действует в течение суток.

Лекарственное взаимодействие

Проводимые исследования не выявили лекарственного взаимодействия Эриуса с другими медикаментозными средствами. Антигистаминный препарат не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему. Кроме того, влияние препарата не зависит от режима питания.

Аналоги

К препаратам, близким по своему фармакологическому действию с Эриусом относятся:

  • Дезал, Лордестин, Цетрин;

  • Кларитин, Дезлоратадин;
  • Элизей, Лоратадин.

Эти лекарственные средства имеют одну структурную форму, и в их основу входит активное вещество дезларатадин. Таблетки и сироп от аллергии должны содержать дозировку этого компонента не менее чем 5 мг.

Наиболее близким по действию к Эриусу является антигистамин пролонгированного действия – Лордестин. Он значительно дешевле, обладает быстродействием и хорошей усваиваемостью. Кроме того, Лордестин, как и Эриус обладает минимальными побочными явлениями. Процент людей, у которых отмечается негативная симптоматика на таблетки и сироп составляет менее 1 % больных.

Отзывы

Достаточно большое количество пациентов, которые страдают от аллергии, положительно отзываются о действии препарата. Многие из них перепробовали массу различных антигистаминов, которые обладают различной эффективностью.

Большим преимуществом лекарственного средства является минимальное присутствие побочных явлений. Особенно нравится больным, что Эриус не проявляется повышенной сонливостью, что позволяет аллергикам вести привычный образ жизни, не запираясь в домашних стенах.

Многие родители отмечают положительное влияние препарата на маленьких пациентов. Он хорошо справляется с аллергическим насморком, снимает зуд и покраснение кожных покровов, эффективно избавляет от отеков. Таблетки достаточно трудно давать малышам, они не могут самостоятельно их принять, поэтому сироп является отличным альтернативным вариантом. Кроме того, дети с удовольствием принимают сироп от аллергии, так как он приятно пахнет и обладает сладким вкусом.

Однако, сколько людей — столько и мнений. Некоторые люди отмечают, что у них Эриус вызывает привыкание и уже не способен снять аллергическую симптоматику. Кроме того, препарат временно облегчает общее состояние организма, но не лечит саму аллергию.

Помимо этого, Эриус достаточно дорого стоит: упаковка лекарственного средства может стоить от 550 рублей до 850.

Важно отметить, что совершенно исключается самостоятельный прием антигистаминного средства для лечения аллергии. Несмотря на кажущуюся безопасность, любое медикаментозное средство способно вызвать у некоторых людей ряд побочных явлений, среди которых наиболее опасным считается анафилактический шок. Это состояние требует оказания экстренной медицинской помощи!

Это следует учитывать, когда назначается Эриус. Препарат следует только после предварительной врачебной консультации.

Лучшие таблетки от аллергии

Аллергия – по-своему загадочная болезнь. Она не заразна, не провоцируется вирусами или микробами, но может существенно нарушать привычную жизнь, вызывая массу неприятных симптомов, ограничивает в выборе продуктов и напитков, выходе на улицу в опасный сезон. В отдельных случаях, если развивается анафилактический шок или отек Квинке, может даже привести к смерти, если вовремя не оказать неотложную помощь.

Пока врачи и ученые не знают, почему именно у некоторых людей возникает аллергия. Но суть происходящего – это чрезмерная агрессия собственной иммунной системы против вполне безобидных и безвредных веществ. Это могут быть домашняя пыль, шерсть домашних питомцев, пыльца трав и кустарников, пищевые компоненты. В силу различных, патологических изменений иммунная система образует в ответ на эти безвредные вещества, которые именуют аллергенами, антитела, и в теле возникает воспалительная реакция.

Поврежденные клетки выделяют гистамин – биологически активное вещество, провоцирующее чихание, отек тканей, зуд в носу и на коже, многие другие симптомы. Для лечения аллергии необходимо обращение к врачу – аллергологу или терапевту, чтобы провести тесты и по возможности «опознать» аллерген. Тогда можно свести контакты с ним к минимуму, и аллергия не будет обостряться.

Но не всегда возможно разобщение с аллергеном, тогда врач будет подбирать лекарства, которые помогают устранять или существенно уменьшать выраженность реакций. Хотя лечение аллергии – это комплекс мероприятий, куда входит гипоаллергенная диета, создание гипоаллергенного быта и прием целого ряда лекарств, ведущими препаратами, которые помогают в устранении большинства быстро возникающих аллергических реакций, являются антигистаминные средства. Они подавляют выделение клетками, затронутыми воспалительной реакцией, гистамина и поэтому реакции уменьшаются. Препараты могут применяться как в местной форме (гели, растворы, кремы), так и для приема внутрь в таблетках, растворах, каплях или инъекциях (внутримышечно или внутривенно, когда врач оказывает неотложную помощь).

Рейтинг топ-5 по версии КП

Препарат в таблетках доступен в любой аптеке, относится к препаратам первого поколения. Основное действующее вещество – хлоропирамин. Обладает достаточно выраженным антигистаминным действием, эффект при приеме в таблетках наступает уже через 20 – 30 минут, достигая максимума к концу первого часа. В среднем, работает лекарство до 4 – 6 часов. Помимо основного эффекта, влияет на сосуды и гладкие мышцы, уменьшая отечность и кожный зуд, тормозит действие центральной нервной системы (ЦНС), формируя седативный и легкий снотворный, успокаивающий эффект. При острой аллергии с зудом и раздражительностью это полезное действие, но водить автомобиль или заниматься деятельностью, которая требует сосредоточенности при приеме Супрастина – нельзя. Также он усиливает седативное, тормозное влияние алкоголя.

Показания:

    острые аллергические реакции на коже с сыпью и зудом, в том числе при приеме лекарств;

аллергические риниты как сезонного типа (поллинозы), так и круглогодичные (реакции на пыль, шерсть, плесень);

реакции на укусы насекомых (в том числе как компонент неотложной помощи при анафилаксии к ядам жалящих насекомых, вводится внутримышечно или внутривенно);

различные формы атопического дерматита и экземы.

Важно! С профилактическими целями лекарство не применяется, имеет побочные эффекты, курс лечения не должен продолжаться более 5 – 10 суток.

Препарат в таблетках продается в аптеках без рецепта, действующее вещество в основе – клемастин. Относится к первому поколению препаратов, но в отличие от многих других, имеет достаточно продолжительный период действия – до 8 – 12 часов. Применяется для подавления острых аллергических реакций с выраженным покраснением кожи, отеком слизистых, зудом и общим недомоганием. Применяется в комплексном лечении анафилактических реакций (вводится раствор внутримышечно или внутривенно).

Показания:

    острые аллергические реакции на коже с отеком и зудом (контактный дерматит, реакции на пищу, лекарства);

острые респираторные аллергии (поллиноз, круглогодичный ринит);

аллергические конъюнктивиты с зудом, жжением глаз и слезотечением;

атопический дерматит и экзема (как компонент комбинированного лечения).

Важно! Препарат обладает выраженным седативным и спазмолитическим эффектом, запрещен при вождении автомобиля, недопустимо совместное применение с алкоголем. Очень осторожно нужно применять лекарство вместе с препаратами от давления и ингибиторами МАО (препараты антидепрессанты).

Выпускается в форме таблеток и сиропа, действующее вещество – лоратадин. Препарат второго поколения. При приеме внутрь начинает работать достаточно быстро, уже через 30 – 40 минут, и эффект продолжается до 24 часов. Он не обладает тормозящим эффектом в отношении нервной системы, поэтому его могут использовать водители и люди, которым нужна предельная концентрация внимания. Может эффективно подавлять аллергические реакции на коже, в респираторном тракте и пищеварительной системе. Однако при очень длительном приеме может влиять на работу почек, поэтому лечение должен контролировать врач.

Показания
:

    острые аллергические реакции на пищу, лекарства, бытовые аллергены;

сезонные поллинозы и круглогодичные риниты, сопровождающиеся выраженным отеком и зудом слизистых, слезотечением, насморком;

крапивница различного происхождения;

кожные аллергические высыпания с зудом и краснотой.

Важно! Может применяться у детей в форме сиропа, но важно контролировать анализы крови и мочи, допустим, у беременных по строгим показаниям. Запрещено принимать препарат совместно с алкоголем, может проявить седативные и токсические эффекты, в том числе на почки.

Таблетки содержат в своем составе действующее вещество – цетиризин. Относятся ко второму поколению препаратов, обладают продолжительным действием и практически не имеют седативных эффектов.

При приеме внутрь начинает действовать в течение часа, эффект сохраняется до 24 часов и более. Обладает противоотечным и противозудным эффектом, подавляет выделение гистамина при аллергических реакциях, может применяться с профилактическими целями в сезон поллиноза. Имеет относительно небольшой список побочных эффектов и противопоказаний, применяется у детей (в форме капель) и взрослых.

Показания:

    сезонные и круглогодичные конъюнктивиты, риниты, фарингиты;

пищевая и лекарственная аллергия;

различные кожные варианты реакций с зудом и отечностью, краснотой;

как один из компонентов в лечении зудящих дерматозов и атопического дерматита;

профилактика сезонного поллиноза.

Важно! При проблемах с почками принимать нужно только после консультации с врачом, несовместим с алкоголем, может усиливаться токсическое влияние на почки.

Препарат в таблетках и сиропе. Он третьего поколения с действующим веществом – дезлоратадином. Имеет длительный антигистаминный и противовоспалительный эффект, может применяться для лечения и профилактик и аллергических реакций. Обладает противозудным и противоотечным эффектом, не влияет на нервную систему и на сердечную мышцу, не перегружает почки. Действие лекарства начинается через 30 – 40 минут и длится более суток.

Показания:

    аллергические риниты, поллиноз, конъюнктивиты;

пищевая аллергия, реакции на лекарства;

устранение различных форм аллергодерматозов с отеком и зудом;

профилактика сезонных обострений аллергии.

Важно! Хотя препарат не усиливает негативного влияния алкоголя на организм, не стоит принимать алкогольные напитки во время лечения. Это может отразиться на работе почек и печени.

Как выбрать таблетки от аллергии

Естественно, что конкретный препарат должен подбирать врач, основываясь на том, какой тип аллергии у вас выявлен, насколько она тяжелая и распространенная, и каких эффектов нужно добиться. Плюс, специалист обязательно учтет все противопоказания и возможные сочетания с другими лекарствами, которые вы принимаете.

Но если есть необходимость в выборе таблеток от аллергии, чтобы как можно скорее уменьшить симптомы и улучшить состояние, можно ориентироваться на определенные данные. Прежде всего, к какому поколению относится препарат. Согласно ВОЗ антигистаминные препараты разделяют на три поколения, в зависимости от уровня активности, побочных эффектов и профиля безопасности, возможности длительного применения.

По мере развития фармакологии позитивные свойства в отношении аллергии усиливались, продлевалось время воздействия действующего вещества, снижалось количество побочных эффектов, уменьшалось привыкание и список противопоказаний. Однако это не значит, что первое поколение – это плохие лекарства. Сегодня применяются препараты всех поколений, в зависимости от ситуации и потребностей человека.

Первое поколение антигистаминных средств. Эти лекарства эффективно блокируют гистаминовые рецепторы, за счет активности которых возникают реакции. Плюсы этих препаратов – дешевизна, доступность.

Недостатком является короткий период действия, поэтому их нужно применять часто, несколько раз в сутки. Еще один побочный эффект, типичный для всех препаратов – выраженный седативный эффект, поэтому лекарства нельзя тем людям, кто водит машину или занят на опасных производствах. Но этот побочный эффект играет на руку в ситуациях, когда аллергия приводит к сильному зуду, нарушает сон и приводит к возбудимости.

Важное замечание – эти препараты обычно не применяют для курсового лечения, длительно их пить не стоит.

Второе поколение антигистаминных препаратов. Эти лекарства имеют более продолжительное действие, применять их можно реже – обычно 1 – 2 раза в сутки, риски побочных эффектов снижены. Они относительно доступны по цене, имеют удобную форму приема. Поэтому они могут использоваться для курсового лечения и профилактики аллергических реакций (если они сезонные). Но при длительном лечении нужно обязательно контролировать состояние сердечной мышцы, возможны побочные эффекты. Седативный эффект у этих препаратов не выражен, может быть индивидуальная реакция.

Третье поколение препаратов. Это самые современные и наиболее безопасные из всех лекарств против аллергии. Они образуют в теле активные метаболиты действующих веществ, которые подавляют активность гистаминовых рецепторов длительное время.

Несомненные плюсы этих лекарств – их можно принимать длительно, они действуют на протяжении долгого времени, поэтому обычно достаточно одной таблетки в сутки. Не влияют на вождение автомобиля и не дают седативного действия.

Но самый большой минус – стоят препараты достаточно дорого, и для достижения выраженного терапевтического эффекта нужен курсовой прием.

Новая эра в лечении аллергии. Больше чем антигистаминный препарат…

«Шеринг-Плау» / США — одна из крупнейших инновационных компаний — является мировым лидером в разработке противоаллергических лекарственных средств. Ученые компании стояли у истоков создания первых антигистаминных препаратов. Так, в 1948 г. был разработан антигистаминный препарат I поколения — фенирамина малеат, а в 1949 г. — хлорфенирамина малеат, который используется в клинической практике до настоящего времени. В 1988 г. был создан самый популярный на протяжении последнего десятилетия (с 1994 г.) противоаллергический препарат Кларитин (данные IMS Health). Препарат Кларитин по результатам продаж на мировом фармацевтическом рынке в 2001 г. вошел в пятерку самых популярных препаратов (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 13 (334). Он является антигистаминным препаратом № 1 в мире, а также входит в число 15 наиболее продаваемых лекарственных средств всех анатомо-терапевтических групп в США (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 12 (333). Благодаря высокой эффективности и безопасности Кларитин широко назначают не только взрослым, но и детям. В 2000 г. на проведение научных исследований и разработку лекарственных средств компания выделила 1,3 млрд долларов США. Последней разработкой научно-исследовательских центров компании «Шеринг-Плау» является инновационный препарат Эриус (дезлоратадин). Эриус обладает привлекательными фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами. Дезлоратадин селективно связывается с Н1-гистаминовым рецепторами и не оказывает токсического влияния на миокард. Отличительным свойством Эриуса является то, что, кроме блокады Н1-гистаминовых рецепторов, он оказывает также противоаллергическое и противовоспалительное действие.

СОВРЕМЕННЫЙ ВЗГЛЯД НА ПРОБЛЕМУ АЛЛЕРГИИ

Использование молекулярно-биологических, иммунологических и генетических подходов позволило ученым лучше понять механизмы развития аллергических состояний. Было установлено, что аллергия — это сложная системная патология, в основе которой лежит изменение иммунной функции, вызванное аллергеном. Наиболее часто развивается хронический воспалительный процесс в слизистой оболочке верхних дыхательных путей, который вызывает появление таких известных симптомов аллергического ринита, как чиханье, ринорея и заложенность носа. Эти и другие симптомы аллергии, в том числе со стороны слизистой оболочки (чиханье, ринорея, кашель) и кожи (кожный зуд), обусловлены не только избыточным высвобождением гистамина из тучных клеток, как полагали ранее, но также другими медиаторами системного аллергического воспаления. Таким образом, аллергия представляет собой системное заболевание иммунного генеза с соответствующими местными проявлениями в том или ином органе-мишени.

При аллергической реакции происходит дегрануляция тучных клеток с высвобождением гистамина, а также активация Т-хелперов, базофильных и эозинофильных гранулоцитов под влиянием цитокинов (интерлейкинов — ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13) с выделением в кровь определенных лейкотриенов и простагландинов, а также хемокинов (эотаксин и RANTES — Regulated on Activation Normal T-Cell Expressed and Secreted). При этом происходит экспрессия молекул адгезии, в том числе ICAM-1 (InterCellular Adhesion Molecule-1) и Р-селектина. Эти биохимические и иммунологические механизмы ответственны за развитие каскада воспалительной реакции при аллергии.

ЗАЧЕМ НУЖЕН ЭРИУС?

На фармацевтическом рынке представлен целый ряд антигистаминных препаратов. Может возникнуть резонный вопрос — зачем нужен еще один новый препарат этой группы?

Антигистаминные препараты I поколения имеют нежелательные эффекты — седативный, антихолинергический и ряд противопоказаний, что ограничивает возможности их клинического применения. Некоторые антигистаминные препараты II поколения (терфенадин, астемизол) оказывают кардиотоксическое влияние на функцию миокарда. Кроме того, ни один из них не оказывает комплексного воздействия на течение аллергического воспаления.

Эриус системно влияет на разные звенья аллергического воспалительного процесса, независимо от нозологической формы (DuBuske L.M., 2001).

Клиническая практика свидетельствует, что при той или иной аллергической патологии врачи отдают предпочтение определенному антигистаминному препарату. Так, к примеру, Кларитин чаще используют при ринитах, в то время как цетиризин — при крапивнице (оказывает более выраженное противозудное действие благодаря седативному эффекту) (Negro-Alvarez J.M., Miralles-Lopez J.C., 2001).

При этом в распоряжении клиницистов не было препарата, который позволял бы осуществлять патогенетическую терапию системного аллергического воспаления независимо от нозологической формы заболевания, и при этом обеспечить больному надлежащее качество жизни, а также избежать развития побочных явлений. Все эти проблемы удается успешно решать с помощью Эриуса (Agrawal D.K., 2001).

ЭРИУС — ТРИ В ОДНОМ

Эриус — первый представитель класса антигистаминных препаратов, который обладает комплексным эффектом — антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным, поскольку воздействует на целый ряд медиаторов каскада аллергического воспаления (гистамин, лейкотриены, простагландины), ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, хемокины (эотаксин и RANTES), эффективно подавляя их образование и высвобождение. Ни один из антигистаминных препаратов не обладает подобным комплексным действием (Agrawal D.K., 2001; DuBuske L.M., 2001).

ЭРИУС — ВЫСШАЯ СТЕПЕНЬ СРОДСТВА К Н1-ГИСТАМИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Сродство дезлоратадина к Н1-гистаминовым рецепторам гораздо выше, чем других антигистаминных препаратов, в том числе лоратадина. Связывание с Н1-гистаминовыми рецепторами происходит даже при субнаномолярных концентрациях дезлоратадина. В результате клиническая эффективность Эриуса превышает таковую лоратадина и других антигистаминных препаратов (см. таблицу) (Anthes S.C. et al., 2000). В результате метаболизма лоратадина образуются 4 метаболита, которые конкурируют за связь с Н1-гистаминовыми рецепторами.При этом не все метаболиты лоратадина характеризуются адекватным фармакокинетическим и фармакодинамическим профилем. Оптимальными свойствами в этом отношении обладает дезлоратадин. Клиническая эффективность Эриуса в 4 раза превышает таковую Кларитина (Henz B.M., 2001; Коростовцев Д.С., 2002).

Таблица

Константы аффинности к Н1-гистаминовым рецепторам
(минимальное количество действующего вещества, способного осуществить блокаду Н1-рецептора)

Препарат

Константа аффинности (нмоль/л; М±m)

Уменьшение сродства к Н1-гистаминовым рецепторам в сравнении с дезлоратадином

Оцените статью
Добавить комментарий