Метилдопа: от чего помогает, способы применения, противопоказания

Русское название

Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте требуется коррекция дозировки в меньшую сторону.


На второй день после отмены Метилдопы повышается артериальное давление.

Применение у пожилых пациентов

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

Совместимость с алкоголем

Прием препарата с алкоголем несёт непоправимый вред организму человека.
«Метилдопа» абсолютно не совместим с алкоголем. Это средство имеет хорошую растворимость в алкоголе, быстрее всасывается в кровь и в комбинации со спиртным оказывает чрезмерное угнетающее действие на центральную нервную систему. Поэтому в период терапии «Метилдопой» от приема алкоголя рекомендуется воздержаться.

Лекарственное средство «Метилдопа» может использоваться в детском возрасте при условии, что масса ребенка превышает 25 кг. В такой ситуации это лекарство изначально применяется в дозе 10 мг/кг. Далее дозировка корректируется индивидуально. Максимальная доза препарата в сутки составляет 65 мг/кг, но не должна превышать 3 г. Давать рекомендации по применению «Метилдопы» детям может только лечащий врач-педиатр.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 2 часа, не более 8 часов. Выводится почками (примерно 70 %), преимущественно в неизменённой форме, а также в виде ортосульфатных конъюгатов; почечный клиренс — 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у лиц с нормальной функцией почек составляет 100–120 минут (в этот период выводится 90 %), 2-я фаза при приёме внутрь — около 2 часов, при длительном приёме кумулирует. При тяжёлой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу выводится только 50 %), при заболеваниях печени — метаболизм. T½ альфа-метилнорадреналина — 1,7 часа. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 часов. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Период полувыведения (T½) — 2 часа, не более 8 часов. Выводится почками (примерно 70 %), преимущественно в неизменённой форме, а также в виде ортосульфатных конъюгатов; почечный клиренс — 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у лиц с нормальной функцией почек составляет 100–120 минут (в этот период выводится 90 %), 2-я фаза при приёме внутрь — около 2 часов, при длительном приёме кумулирует. При тяжёлой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу выводится только 50 %), при заболеваниях печени — метаболизм. T½ альфа-метилнорадреналина — 1,7 часа. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 часов. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лечебное действие

Метилдопа является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. Окончательный механизм гипотензивного эффекта вещества полностью не установлен. Молекула вещества проникает в нервную систему и расщепляется на два активных метаболита: альфа-метил-эпинефрин и альфа-метил-норэпинефрин. Под воздействием метаболитов происходит возбуждение альфа2-адренорецепторов в стволе головного мозга. Это уменьшает активность симпатической нервной системы.

Метилдопа несколько снижает уровень ренина в крови, что способствует уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Происходит расширение сосудов. Препарат угнетает активность допадекарбоксилазы. Этот фермент участвует в синтезе сосудосуживающих гормонов норадреналина, серотонина и дофамина. Снижается концентрация данных веществ в тканях.

Под влиянием препарата деятельность сердечной мышцы меняется мало. Однако увеличивается скорость фильтрации плазмы крови в клубочках почек. Незначительно снижается частота сердечных сокращений. Происходит значимое снижение артериального давления, независимо от положения тела. Поэтому очень редко вызывает падение давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное.

Метилдопа применяется при артериальной гипертензии.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

Метилдопа

Гиперчувствительность к компонентам таблеток препарата, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе на фоне приема препарата, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации, детский возраст до трех лет, печеночная порфирия.

Метилдопа

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов. Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес) лечении. Характерен синдром “отмены”. Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед после начала лечения. После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта – через 3-5 ч, продолжительность – 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток.

Читайте также:  Можно ли гулять при ветрянке у детей: 3 пункта почему "нельзя", если болезнь протекает без температуры

Противопоказания

В некоторых случаях могут отмечаться противопоказания к приему Метилдопы. В первую очередь они связаны с заболеваниями печени, такими как цирроз печени и гепатит. Многие патологии нервной системы также являются ограничением к приему лекарственного средства. К ним относятся атеросклероз, болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, диэнцефальный синдром.

С осторожностью нужно назначать лекарственное средство в пожилом возрасте. Также ограничением является детский возраст. Если у ближайших родственников была диагностирована печеночная порфирия, то Метилдопу такому пациенту назначать нельзя.


Препарат помогает справиться:

  • С беспокойством;
  • Гипертонией;
  • Головокружением;
  • Головными болями;
  • Тахикардией.

Альдомет (метилдопа, МSD), инструкция по применению

Международное наименование. Метилдопа (Methyldopa).

Состав и форма выпуска. Таблетки Альдомет выпускается в виде таблеток двух номиналов, каждая таблетка которого содержит 250 мг или 500 мг препарата метилдопа, в упаковке 30 и 50 штук.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическое дейстивие. Эффективный антигипертензивный препарат, снижающий давление крови как в положении лежа, так и в положении стоя. Симптоматическая гипотония, обусловленная положением тела, гипотония нагрузки, а также суточные колебания давления встречаются редко. Путем подбора дозировки можно избежать развития гипотонии в утренние часы, не теряя контроля за артериальным давлением во второй половине дня. Метилдопа не обладает прямым действием на функции сердца и обычно не снижает скорость клубочковой фильтрации, кроваток в почках и фильтрационную фракцию.

Минутный объем сердца обычно поддерживается без учащения сердечного ритма. У некоторых больных частота сердечных сокращений замедляется. Поскольку метилдопа практически не обладает побочными эффектами по отношению к функциям почек, препарат можно с успехом использовать для контроля повышенного давления крови даже у больных с нарушенными функциями почек. Его использование может предотвратить или замедлить развитие нарушений функций почек, а также уменьшить степень повреждений, которые развиваются в ответ на постоянно повышенное давление. При лечении препаратом метилдопа может быть понижена нормальная или повышенная активность Репина плазмы. Способностью ингибировать допа-декарбоксилазу и вызывать выведение из тканей животных норадреналина обладает лишь L-изомер (метилдопа). Антигипертензивной активностью в организме человека также обладает исключительно L-изомер.

Показания к применению альдомета. Гипертоническая болезнь (легкая, средняя и тяжелая формы).

Режим дозирования и способ применения. Метилдопа выводится преимущественно через почки, и больные с нарушенными функциями почек могут реагировать на меньшие дозы препарата. У больных пожилого возраста могут происходить обмороки, связанные с их повышенной чувствительностью и выраженным атеросклерозом сосудов. Во избежание обмороков рекомендуется использовать пониженные дозы препарата. При прекращении приема Альдомета повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 часов. При этом осложнений, связанных с его резким подскоком, не наблюдается. Альдомет можно назначать больным, которые уже принимают другие гипотензивные препараты. Альдомет может также использоваться в качестве сочетанной терапии с Модуретиком , а также с бета-блокаторами. Для многих больных хорошей поддерживающей терапией является следующая: ежедневно одна таблетка Модуретика и 500 мг Альдомета при однократном приеме.

В том случае, если метилдопа приписывается больным, которые уже получают другие антигипертензивные препараты, следует изменить их дозировку таким образом, чтобы переход на новую схему лечения был наиболее мягким. В случае необходимости прекратить лечение этими антигипертензивными препаратами следует постепенно (см. рекомендации производителей препаратов о прекращении их приема). В том случае, если больной уже получал гипотензивную терапию, начальную дозу Альдомета следует ограничить количеством, не превышающим 500 мг в день, увеличивая ее в случае необходимости с интервалом не менее, чем в два дня.

Дозировка для взрослых. Обычно начальная доза Альдомета в первые 48 часов составляет 250 мг при приеме 2-3 раза в день. После этого такая дневная доза может быть увеличена или уменьшена, причем изменения дозировки желательно делать с интервалом не менее двух дней, продолжая их до тех пор, пока не будет достигнут адекватный ответ. Максимальная рекомендуемая доза Альдомета для взрослых составляет 3 г в день. При использовании в качестве сочетанной терапии 500 мг Альдомета и 50 мг гидрохлортиазида эти два препарата могут приниматься вместе один раз в день. Вскоре после начала лечения Альдометом или при увеличении его дозы у многих больных наблюдается седативный эффект. Поэтому при увеличении дозы Альдомета вначале целесообразно увеличивать вечернюю дозу препарата.

Читайте также:  К какому врачу обратиться для эффективного лечения подагры

Дозировка для детей. Начальная доза Альдомета для детей определяется, исходя из расчета 10 мг препарата на 1 кг веса тела ежедневно в 2-4 приема. После пробной ежедневной дозы она уменьшается или увеличивается до достижения адекватной реакции. Максимальная доза препарата составляет 65 мг/кг или 3 г ежедневно (выбирать меньшее из этих значений).

Противопоказания при применении альдомета. Заболевания печени в активной форме, например острый гепатит или цирроз в активной форме. Повышенная чувствительность (включая нарушения функций печени, обусловленные предшествующим лечением препаратом метилдопа) к любому компоненту препарата (см. раздел Меры предосторожности).

Побочные эффекты. В начальный период лечения Альдометом , а также при увеличении его дозы может проявляться седативный эффект, обычно преходящий. Вскоре после начала приема препарата у больного могут быть жалобы на головную боль, слабость, астению, которые обычно носят временный характер. Значительные побочные эффекты при приеме Альдомета встречаются редко, и, как правило, препарат хорошо переносится. Сообщалось о появлении следующих побочных эффектов Альдомета :

Центральная нервная система. Седативный эффект (обычно временный), головная боль, астения или слабость, парестезия, паркинсонизм, паралич Белла, спонтанные хореоатетозные движения. Нарушения психики, включая кошмары, нарушение остроты психических реакций и слабовыраженные обратимые психозы или депрессия. Головокружение, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (что может быть связано с понижением кровяного давления).

Сердечно-сосудистая система. Брадикардия, продолжительная гиперчувствительность сонного синуса, ухудшение стенокардии. Ортостатическая гипотония (снижение ежедневной дозы). Отек (сопровождающийся увеличением веса тела), обычно уменьшающийся после приема диуретика. (Следует прекратить прием препарата метилдопа в том случае, если отек прогрессирует или появляются признаки сердечной недостаточности).

Желудочно-кишечная система. Тошнота, рвота, вздутие живота, запоры, скопление газов в кишечнике, понос, колит, незначительная сухость во рту, воспаленный или “черный” язык, панкреатит, сиалоаденит.

Печень. Нарушение функций печени, в том числе гепатит, желтуха, измененные функциональные тесты печени.

Гематологические изменения. Положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, подавление функций костного мозга, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Положительные реакции на антиядерные антитела, клетки LЕ и ревматоидный фактор.

Аллергия. Связанное с приемом препарата повышение температуры, а также сходный с волчанкой синдром, миокардит, перикардит.

Дерматологические эффекты. Сыпь, как при экземе или лишае, токсический эпидермальный некролиз.

Другие побочные эффекты. Заложенный нос, повышение BUN, увеличение молочной железы, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), лактация, гиперпролактинемия, аменорея, импотенция, снижение полового влечения, незначительная боль в суставах, сопровождающаяся или не сопровождающаяся припухлостью, миалгия.

Меры предосторожности. При лечении препаратом метилдопа в редких случаях развивается приобретенная гемолитическая анемия. При появлении клинических симптомов, указывающих на возможность заболевания анемией, следует определить гемоглобин и гематокрит. При подтверждении диагноза анемии необходимо провести соответствующее лабораторное обследование для выявления наличия гемолиза. При получении доказательств гемолитической анемии следует прекратить прием препарата. Прекращение приема метилдопа или начало приема адренокортикостероидов обычно приводит к ремиссии анемии. Однако в редких случаях возможен летальный исход. У некоторых больных, постоянно получающих метилдопа, становится положительной прямая реакция Кумбса. Разные исследователи сообщают, что частота положительной реакции Кумбса колеблется в пределах от 10 до 20%.

Эта реакция редко бывает положительной в первые шесть месяцев после начала лечения препаратом метилдопа, и, если она не обнаруживается в течение 12 месяцев, ее развитие при продолжении приема препарата маловероятно. Частота положительной реакции Кумбса зависит от дозы препарата, причем реже всего она обнаруживается у больных, принимающих 1 г метилдопа, или менее в день. Через несколько недель или месяцев после прекращения приема препарата у больных исчезает положительная реакция Кумбса. При возникновении потребности в переливании крови необходимо получить данные о возможной положительной реакции Кумбса для выявления совместимости группы крови. Больные с положительной реакцией Кумбса во время перекрестной пробы на совместимость крови могут показать несовместимость. В том случае, если это произошло, следует провести непрямое определение теста Кумбса.

В том случае, если он покажет отрицательный результат, возможно переливание крови при ее совместимости по другим основным показателям; если результат положительный, вопрос о переливании крови следует решать гематологу или специалисту по проблемам переливания крови. В редких случаях происходит обратимое снижение числа лейкоцитов, которое отражается и на гранулоцитах. Число гранулоцитов обычно возвращается к норме при прекращении приема препарата. Случаи обратимой тромбоцитопении описывались редко. В редких случаях в первые три недели после начала приема препарата метилдопа у больного поднимается температура. В некоторых случаях жар связывался с эозинофилией или нарушениями одной или более функций печени. У больных может развиться также желтуха, сопровождающаяся или не сопровождающаяся подъемом температуры; она обычно проявляется через 2-3 месяца после начала терапии.

У некоторых больных такие изменения сопровождаются холестазом (застоем желчи). В очень редких случаях приводятся описания некроза печени, вызывающего летальный исход. При биопсии печени, сделанной у нескольких больных с нарушениями функции печени, были обнаружены микроскопические зоны некроза, развитие которых может объясняться повышенной чувствительностью к препарату. В первые 6-12 недель после начала лечения Альдометом следует проверять функции печени, а также определять содержание лейкоцитов и подсчет формулы крови. Эти же определения следует проводить и в тех случаях, у больного внезапно повышается температура. В том случае, если у больного нарушаются функции печени, появляются признаки желтухи или повышается температура, следует прекратить лечение метилдопа. Если повышение температуры или нарушение функций печени объяснялось приемом препарата, то после его отмены эти показатели должны нормализоваться.

Читайте также:  Болят ноги от колена до ступни. Причины и лечение народными средствами, медикаменты. К какому врачу обратиться

Повторного применения препарата метилдопа для лечения таких больных следует избегать. Для лечения больных с заболеваниями печени или нарушениями ее функций в анамнезе использовать препарат метилдопа следует с большой осторожностью. Некоторым больным, находящимся на лечении Альдометом , могут потребоваться небольшие дозы анестезирующих средств. Если при применении анестезирующих средств развивается гипотония, ее следует контролировать с помощью вазопрессорных препаратов. При приеме препарата метилдопа адренергические рецепторы сохраняют свою чувствительность. При диализе препарат метилдопа удаляется; следовательно, после этой процедуры вновь может проявиться гипертензия.

Влияние препарата на лабораторные тесты. Препарат метилдопа может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в моче при использовании для этой цели фосфовольфрамового метода, креатинина сыворотки по щелочному методу, а также определения АСТ с помощью калориметрического метода. Сообщений о влиянии препарата на определение АСТ спектрофотометрическим методом до настоящего времени не было. Поскольку метилдопа вызывает флюоресценцию образцов мочи при той же длине волны, что и катехоламины, могут появляться сообщения о неожиданно высоких концентрациях катехоламинов в моче при приеме Альдомета . Такие определения могут быть истолкованы как указание на развитие феохромоцитомы.

Важно выявить истинную причину высоких цифр катехоламинов в моче до того, как больной с предполагаемым диагнозом феохромоцитомы будет направлен на хирургическую операцию. Метилдопа не влияет на определение ванилилманделиковой кислоты (VМА) с помощью методов, основанных на превращении УМА в ванилин. Использование препарата метилдопа для лечения больных с феохромоцитомой не рекомендуется. В редких случаях после мочеиспускания и длительного контакта мочи с воздухом ее цвет может темнеть из-за расщепления метилдопа до продуктов метаболизма.

Беременность и лактация. Альдомет использовался под тщательным медицинским и акушерским контролем для лечения гипертонической болезни у беременных женщин. Никаких данных о влиянии Альдомета на развитие аномалий у плода или новорожденного не сообщалось. Метилдопа обладает способностью проникать через плаценту, он появляется в крови пуповины, а также в молоке матери. Хотя никаких данных о влиянии Альдомета на возникновение аномалий развития (тератогенез) не приводилось, нельзя полностью исключать, что он может вызывать повреждения плода. Поэтому при использовании этого препарата для лечения беременных женщин или женщин, которые могут стать беременными, а также кормящих матерей, следует тщательно взвесить возможный положительный эффект препарата и риск его использования.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При совместном использовании препарата метилдопа и препаратов лития следует тщательно обследовать больного с целью выявления у него возможных симптомов литиевой токсичности. В тех случаях, когда препарат метилдопа применяется в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, может происходить потенциирование антигипертензивного действия. Следует тщательно следить за больными, выявляя у них возможные побочные эффекты или проявления непереносимости лекарственных препаратов.

Производитель. Merck Sharp & Dohme, США.

Применение препарата альдомет только по назначению врача, описание дано для справки!

Центральная нервная система. Седативный эффект (обычно временный), головная боль, астения или слабость, парестезия, паркинсонизм, паралич Белла, спонтанные хореоатетозные движения. Нарушения психики, включая кошмары, нарушение остроты психических реакций и слабовыраженные обратимые психозы или депрессия. Головокружение, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (что может быть связано с понижением кровяного давления).

Допегит – инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Латинское название [ править ]

Гиперчувствительность к метилдопе, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы.

Противопоказания

Непереносимость активного компонента – главное противопоказание. Острые заболевания печени. Расстройство ее функции – повод подобрать более щадящий препарат. Выраженные нарушения функции почек, коллагеновые заболевания, паркинсонизм – эти заболевания также требуют более скрупулезного выбора препарата.

Также веским поводом для отказа от Метилдопы является феохромоцитома. В случае выраженного коронарного и церебрального атеросклероза также следует отказаться от назначения Метилдопы.

Качественных, как следует контролируемых исследований, доказывающих пользу или вред Метилдопы беременными пациентками, не проводили. Однако в тех случаях, где наблюдение все же велось, у плода никаких отклонений отмечено не было, в некоторых случаях было замечено улучшение общего состояния ребенка.


Комбинацию с бета-адреноблокаторами нужно контролировать тщательным образом. В связке с Метилдопой они могут спровоцировать ортостатическую гипотензию.

Добавить комментарий