Дулоксетин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.

Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.

Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.

У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.

Реже могут возникнуть следующие побочные действия:

Состав

Активным компонентом в составе медикамента является вещество гидрохлорид дулоксетина, которое подавляет центральный механизм болевой чувствительности. Кроме действующего компонента, в состав капсул входят и другие вещества:

  • пищевой краситель E171;
  • маннитол;
  • полисахариды амилозы и амилопектина;
  • этал;
  • додецилсульфат натрия;
  • тростниковый сахар;
  • гипромеллоза НР55;
  • гидролизованный белок коллаген;
  • пищевая добавка Е131.

Показаниями к применению данного препарата являются:

Как пить

Капсулы принимать не разжевывая, чтобы не повредить кишечнорастворимую оболочку. Дозировка — по 1 в день. Максимальная – две. Длительность определяет врач.


Капсулы принимать не разжевывая, чтобы не повредить кишечнорастворимую оболочку. Дозировка — по 1 в день. Максимальная – две. Длительность определяет врач.

Как взаимодействует Дулоксетин с другими лекарствами?

Как уже упоминалось, Дулоксетин несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО. Совместный приём этих препаратов приводит к развитию тяжёлого серотонинового синдрома с сильным психомоторным возбуждением, высокой температурой и вегетативными нарушениями. Такое состояние может развиться и при совместном приёме Дулоксетина с трициклическими антидепрессантами.

Как правило, врачи соблюдают большую осторожность при совместном назначении Дулоксетина с другими антидепрессантами, такими как Флуоксетин (Прозак) или Пароксетин (Паксил). В результате такого совмещения увеличивается концентрация лекарства в плазме крови и замедляется выведение действующего вещества. Поэтому при депрессии врачи стараются не назначать антидепрессанты разных видов, а лечат болезнь одним препаратом. А также Дулоксетин не принимают с транквилизаторами бензодиазепиновой группы и с барбитуратовыми снотворными.

Не рекомендуется принимать Дулоксетин с антикоагулянтами. Это может вызвать повышенную кровоточивость.


Не рекомендуется принимать Дулоксетин с антикоагулянтами. Это может вызвать повышенную кровоточивость.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2.
Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 может приводить к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижает плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77% и повышает AUC в 6 раз, поэтому дулоксетин не должен применяться в комбинации с потенциальными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин.
Дулоксетин – умеренный ингибитор CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина (субстрат CYP2D6), AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышает AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывает влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Следует соблюдать осторожность при применении дулоксетина с ЛС, метаболизирующимися в основном системой CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс.
Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может приводить к повышению концентраций дулоксетина.
Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижает клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 следует соблюдать осторожность.
Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина одновременно с др. ЛС, влияющими на ЦНС (в т.ч. бензодиазепины, антипсихотические ЛС, фенобарбитал, антигистаминные ЛС с седативным эффектом, этанол), особенно со схожим механизмом действия.
Одновременное применение дулоксетина с ЛС, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, отмечались случаи развития выраженных побочных реакций (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому) иногда с летальным исходом. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ингибитора МАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивалась ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО или в течение, как минимум, 14 дней после их отмены. Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ингибиторов МАО. В отношении селективных обратимых ингибиторов МАО, таких как моклобемид, риск развития серотонинового синдрома низкий, тем не менее одновременное применение препарата с селективными обратимыми ингибиторами МАО не рекомендуется.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные ЛС – риск развития кровотечений. Сообщалось о случаях об увеличении показателя МНО при одновременном применении с варфарином.
В редких случаях о развитии серотонинового синдрома сообщалось при применении СИОЗС (в т.ч. пароксетин, флуоксетин) с серотонинергическими ЛС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении дулоксетина с серотонинергическими антидепрессантами, такими, как СИОЗС, трициклическими антидепрессантами, такими, как кломипрамин и амитриптилин, зверобоем продырявленным, венлафаксином или триптанами, трамадолом, петидином и триптофаном.

Читайте также:  Какой цвет языка при заболеваниях. Причины белого, желтого, зеленого, темного, коричневого налета

Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2.
Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 может приводить к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижает плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77% и повышает AUC в 6 раз, поэтому дулоксетин не должен применяться в комбинации с потенциальными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин.
Дулоксетин – умеренный ингибитор CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина (субстрат CYP2D6), AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышает AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывает влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Следует соблюдать осторожность при применении дулоксетина с ЛС, метаболизирующимися в основном системой CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс.
Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может приводить к повышению концентраций дулоксетина.
Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижает клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 следует соблюдать осторожность.
Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина одновременно с др. ЛС, влияющими на ЦНС (в т.ч. бензодиазепины, антипсихотические ЛС, фенобарбитал, антигистаминные ЛС с седативным эффектом, этанол), особенно со схожим механизмом действия.
Одновременное применение дулоксетина с ЛС, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, отмечались случаи развития выраженных побочных реакций (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому) иногда с летальным исходом. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ингибитора МАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивалась ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО или в течение, как минимум, 14 дней после их отмены. Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ингибиторов МАО. В отношении селективных обратимых ингибиторов МАО, таких как моклобемид, риск развития серотонинового синдрома низкий, тем не менее одновременное применение препарата с селективными обратимыми ингибиторами МАО не рекомендуется.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные ЛС – риск развития кровотечений. Сообщалось о случаях об увеличении показателя МНО при одновременном применении с варфарином.
В редких случаях о развитии серотонинового синдрома сообщалось при применении СИОЗС (в т.ч. пароксетин, флуоксетин) с серотонинергическими ЛС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении дулоксетина с серотонинергическими антидепрессантами, такими, как СИОЗС, трициклическими антидепрессантами, такими, как кломипрамин и амитриптилин, зверобоем продырявленным, венлафаксином или триптанами, трамадолом, петидином и триптофаном.

Читайте также:  Кетонал ДУО инструкция по применению, капсулы 150 мг, цена, отзывы

Состав и форма выпуска

Одна капсула кишечнорастворимая содержит:

  • дулоксетин, пеллеты 176,5 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 33,68 мг, в пересчете на дулоксетин 30 мг,
  • гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 10,54 мг, гипромеллоза НР55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 15,51 мг,
  • крахмал 44,09 мг,
  • маннитол 47,3 мг,
  • натрия лаурилсульфат 5,22 мг,
  • сахароза 17,46 мг,
  • титана диоксид 1,15 мг,
  • цетиловый спирт 1,55 мг;

Капсула твердая желатиновая № 3:

  • корпус – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин;
  • крышечка – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин.

Цены в 19 аптеках

Что такое дулоксетин?

Дулоксетин 30 мг – это препарат, назначаемый при большом депрессивном расстройстве. Он относится к антидепрессантам – классу лекарственных средств, имеющих ярко выраженное антитревожное и антидепрессивное действие. Эффект препарата достигается благодаря прямому влиянию на нервную систему человека в обход остальных систем организма. Воздействуя на определенные участки мозга, препарат позволяет сохранять устойчивое и положительно направленное состояние психики. Продажа Дулоксетина была одобрена FDA (Управлением по контролю за продуктами и лекарствами), что гарантирует его безопасность и эффективность.

Однако для того, чтобы купить это лекарство, вам понадобится рецепт от лечащего врача. Это ограничение связано с тем, что злоупотребление DLX может приводить к серьезным побочным эффектам.

Точный механизм воздействия Дулоксетина ещё полностью не изучен. Однако известно, что препарат оказывает влияние на нервную систему и мозг, чем помогает в лечении депрессивных расстройств.

Антидепрессант KRKA Дулоксента – отзыв

Бабушку я очень люблю, она была, да и наверное все таки правильно сказать- остается моим лучшим другом с самого детства.

Латинское название вещества Дулоксетин

Инфекции: нечасто — ларингит.

Фармакологические свойства

Вещество слабо подавляет захват дофамина. Не обладает значимым сродством к адренергическим, дофаминергическим, гистаминергическим и холинергическим рецепторам.

Читайте также:  Все о симптомах и лечении кисты яичника народными средствами

для взрослых

Антидепрессант прописывают при депрессии и болевой форме диабетической полинейропатии.

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Форма выпуска и упаковка

Повышение артериального давления. В единичных случаях отмечался подъем артериального давления в период лечения дулоксетином. У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендовано проводить измерение артериального давления.

Для беременных и в период лактации

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Неизвестно проникает активное вещество в материнское молоко, поэтому на время лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Антидепрессант «Дулоксетин»

Дулоксетин – препарат, предназначенный для борьбы с депрессивными состояниями. Антидепрессивное свойство обуславливается повышением серотонинергической нейротрансмиссии и подавлением обратного захвата норадреналина и серотонина. Препарат назначается пациентам с любой степенью нервного расстройства. Срок приема оговаривается с врачом, в зависимости от поставленного диагноза. Дулоксетин эффективен в отношении тяжелых депрессивных состояний, но в этом случае потребуется длительный прием. Препарат зарекомендовал себя в терапии не только депрессий, но и тревожных расстройств. Также обладает свойством подавления болевого синдрома.

Препарат имеет обширный список противопоказаний и побочных действий. Категорически не рекомендуется применять без назначения врача. Отзывы врачей и пациентов в большинстве положительные. Многие пациенты отмечают его мягкое воздействие.

Дулоксетин – препарат, предназначенный для борьбы с депрессивными состояниями. Антидепрессивное свойство обуславливается повышением серотонинергической нейротрансмиссии и подавлением обратного захвата норадреналина и серотонина. Препарат назначается пациентам с любой степенью нервного расстройства. Срок приема оговаривается с врачом, в зависимости от поставленного диагноза. Дулоксетин эффективен в отношении тяжелых депрессивных состояний, но в этом случае потребуется длительный прием. Препарат зарекомендовал себя в терапии не только депрессий, но и тревожных расстройств. Также обладает свойством подавления болевого синдрома.

Дулоксетин и его дженерики

Дулоксетин — антидепрессивное средство, зарекомендовавшее себя среди людей, которые страдают депрессией. Высокая стоимость препарата делает его недоступным для определенного контингента больных. Выход есть: недорогие иностранные и российские дженерики имеют много общего с Дулоксетином, поэтому могут стать его заменой.

Дулоксетин — антидепрессивное средство, зарекомендовавшее себя среди людей, которые страдают депрессией. Высокая стоимость препарата делает его недоступным для определенного контингента больных. Выход есть: недорогие иностранные и российские дженерики имеют много общего с Дулоксетином, поэтому могут стать его заменой.

Добавить комментарий