«Дюфастон» при беременности: инструкция по применению

Дюфастон®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,

оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.

Код АТХ G03DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

*: из расчета AUC (0-tau)/24

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Дидрогестерон – это синтезированный аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью.

Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.

У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.

Показания к применению

– нарушение менструального цикла

– бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности

– угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона

– привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона

При терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой может быть использован в циклическом режиме при следующих состояниях:

– для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы

– дисфункциональные маточные кровотечения

Способ применения и дозы

Предлагаемые режимы приема можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и индивидуальной реакции на лечение.

Нерегулярные менструации – по 1 таблетке (10 мг) в день с 11-го по 25-й день. Возможно достижение регулярного 28-дневного цикла.

Эндометриоз – по 1-3 таблетки (10-30 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы.

Дисменорея – по 1-2 таблетке (10-20 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. Лечение продолжать на протяжении 6 месяцев непрерывно.

Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности – по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение продолжать непрерывно, в течение минимум 6 последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте.

Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона – начальная доза: 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. При продолжении или рецидиве симптомов во время лечения дозу следует повышать на 1 таблетку (10 мг) каждые 8 часов. Лечение продолжать в эффективной дозе в течение 1 недели после исчезновения симптомов; затем постепенно снижать. При последующем рецидиве симптомов лечение продолжить приемом эффективной дозы, достигнутой ранее.

Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона – по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели беременности; затем дозу можно постепенно снизить. Лечение следует начать до зачатия. При возникновении симптомов угрожающего аборта лечение продолжить соответственно данному показанию.

Дисфункциональные маточные кровотечения

Для прекращения кровотечения – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день в течение 5-7 дней. Кровопотеря значительно снижается в течение нескольких дней. Через несколько дней после прекращения лечение возможно интенсивное кровотечение отмены. Пациентка должна быть предупреждена об этом.

Последующее интенсивное кровотечение можно предупредить посредством назначения с профилактической целью 1 таблетки (10 мг) в день с 11-го по 25-й дни цикла, при необходимости в комбинации с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого лечение можно прекратить, чтобы убедиться в восстановлении регулярности циклов.

Вторичная аменорея – по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день с 11-го по 25-й день цикла для достижения секреторной трансформации эндометрия в результате адекватной стимуляции эндогенными или экзогенными эстрогенами.

Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы – в комбинации с непрерывным приемом эстрогенов – по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При необходимости приема 2 таблеток в день, дозу делят на два приема. При приеме дидрогестерона возможны кровотечения отмены.

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами следует проводить при использовании минимальной эффективной дозы гормонов и на протяжении наиболее краткого курса, сопоставимого с целями лечения и рисками для каждой женщины, при регулярной переоценке рисков и преимуществ.

Предменструальный синдром – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дети и подростки младше 18 лет: Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе.

Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.

Для перорального применения. При назначении более высоких доз таблетки следует принимать в несколько приемов в течение дня.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.

Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно.

Дюфастон при беременности

Итак, наступила желанная беременность: тест показал две отчетливые полоски, набежали сентиментально слезы, счастливый или напуганный будущий отец поставлен в известность о скором возникновении нового статуса, а вы уже посматриваете в зеркало, не стал ли большим живот и умиляетесь на рекламу памперсов по телевизору.

Следующим пунктом программы у приличной и ответственной женщины обычно следует посещение гинеколога. После проведенного ультразвукового исследования все выдохнули спокойно: «Поздравляю! Все в порядке, беременность маточная, сердцебиение плода есть…Только вы какая-то все-таки нервная! А попейте вы, дюфастон (утрожестан)! Хуже не будет!». Вот в этом пункте назначений врача будущей маме нужно быть очень внимательной и насторожиться. Возможно, следует задать врачу смелый и нескромный вопрос: « А зачем? Какие показания для того чтобы пить дюфастон? Доктор должен аргументировано сказать зачем ИМЕННО ВАМ пить дюфастон.

Дюфастон – это все-таки гормон.

Дюфастон и утрожестан, которые чаще всего назначают при беременности, являются аналогами натурального прогестерона. Однако дюфастон является синтетическим прогестероном, а утрожестан – это микроионизированный натуральный прогестерон.

При всей «натуральности» они могут вызывать побочные действия, свойственные любым препаратам. Это сонливость, заторможенность, ухудшение настроения, проблемы с функцией печени (поэтому назначение этих препаратов запрещено при нарушенной работе печени, особенно при синдромах Жильбера, Ротора и Дабина –Джонсона).

Доктор-гинеколог может сделать «страшные глаза» и сказать, что, вообще, прогестерон полезен для сохранения беременности. Да, это безусловно. Но нам нужен ЗДОРОВЫЙ ребенок, а не сохраненный любой ценой!

Выкидыши на ранних сроках в 80% случаев происходят из-за генетических мутаций плода. Расшифровываю: если беременность не сохраняется и прерывается то, скорее всего, у вас не родился ребенок с той или другой патологией. Выкидыш на сроке до 3-х месяцев это своего рода естественный отбор!

Только в странах СНГ принято сохранять беременность во что бы то ни стало! Женщину госпитализируют и активно лечат. В ход идут: но-шпа, магнезия, дицинон, магне в6 и так далее. Все эти препараты НЕ помогают сохранить беременность, если уж сужден выкидыш. Поможет сохранить беременность больше всего спокойствие нервной системы, которое очень сложно получить в больнице, даже в самой лучшей.

Побочные эффекты дюфастона

Знайте, дюфастон на просторах СНГ гинекологи при беременности назначают как будто это витаминка. Ну, врачу так спокойнее. Ну, мода такая, все ж гинекологи назначают, и хорошо…

Да, возможно, доктору и маме хорошо, но совершенно неизвестно до конца как это скажется на репродуктивной системе и общем состоянии здоровья будущего ребенка. Да, беременность вы сохраните на прогестероне, но потом ребенка вам растить. И кроме того, если в раннем детском возрасте возникновение аллергии и астмы можно списать на плохие продукты с консервантами и всяческими «Е» или грязный воздух, то в подростковом периоде у «прогестероновых» девочек часто возникает синдром поликистозных яичников, акне, метаболические нарушения, а у мальчиков, напичканных прогестероном внутриутробно, меняется сексуальная ориентация.

Дело в том, что в США и Европе использование синтетических прогестеронов запрещено (в частности, туринала) из-за того, что его употребление на ранних сроках беременности (до 4 месяцев) может вызвать малые пороки развития плода. Дюфастон и утрожестан это практически тот же туринал, конечно, более безопасный, потому что более современный, но тем не менее уже множество педиатров бьют тревогу и даже появился термин «прогестероновые дети». Это дети, как правило, с надпочечниковой недостаточностью –то есть потенциальные аллергики и астматики.

В каком случае абсолютно необходимо использование дюфастона?

Дюфастон может использоваться в обязательном порядке при ЭКО и при привычных выкидышах. Тогда у женщин, действительно, нет шансов выносить беременность, потому что в первом случае вообще нет естественного желтого тела, вырабатывающего на ранних сроках прогестерон, а при привычных выкидышах уже работает «условный рефлекс».

Диагноз «привычное невынашивание» или « привычный выкидыш» ставится при трех самопроизвольных выкидышах на сроке беременности до 20 недель.

Натуральные аналоги дюфастона

Что же может предложить естественная медицина для сохранения беременности на ранних сроках, если не назначать дюфастон?

Ведь зачем назначают дюфастон (утрожестан)? Чтобы предотвратить нарушения в эндометрии – внутренней выстилке матки, и как бы восполнить предполагаемую недостаточность так называемого желтого тела в яичниках женщины.

Давайте начнем с самого простого – с трав.

Для стимуляции выработки прогестерона назначаются самые простые и доступные травы – манжетка, лапчатка гусиная, кипрей. Причем эти травы не просто выдумка, а научно обоснованная рекомендация фитотерапевтов, глубоко изучивших этот вопрос.

Для успокоения полезны мягкие седативные препараты – пустырник, валериана, ромашка, мелисса, боярышник, снова кипрей.

Для женщин с небольшим количеством эстрогенов (тип Твигги) дополнительно назначаются цветки ромашки, липы, клевера, трава мяты, плоды фенхеля. Эти травы содержать фитоэстрогены.

Замечательно действуют также фитоадаптогены –это левзея, родиола, элеутерококк, заманиха. Использование чая из стеблей (именно стеблей!) женьшеня на протяжении трех недель, начиная со срока 6-8 недель беременности, позволяет сохранить беременность даже при наличии в анамнезе 2-4 и более выкидышей. Действуют фитоадаптогены так за счет содержания в них веществ фитоэкдистероидов, которые являются биологически активными веществами природного происхождения.

И ещё один существенный момент: естественный, родной прогестерон в желтом теле яичников, сохраняющий беременность, у женщины вырабатывается только из холестерина, поэтому в питании беременной женщины в первом триместре беременности обязательно должны в достаточной количестве присутствовать продукты, содержащие холестерин – сливочное масло, сливки, яйца, особенно желток яйца, печень, любая рыбная икра.

А самое главное – женщину должна окружать Любовь! Она должны находиться в пространстве Любви и Радости, тогда никакой дюфастон ей не пригодится, а ребенок родится по-настоящему здоровым и крепким и сам когда-то подарит внуков.

Читайте также:  Как применяют калину в народной медицине

Алла Осипова

Осипова Алла Юрьевна- известный российский врач с многолетним опытом работы. Постоянный участник и консультант нашего клуба.

Интересная статья? Мы рады! 🙂 Поблагодарите нас волшебными кнопками:

Вы так же можете присоединиться к нам в соцсетях и подписаться на рассылку.

Оставляйте свои вопросы и делитесь мнением в комментариях!

ДЮФАСТОН

ДЮФАСТОН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с гравировкой “155” с обеих сторон от риски.

1 таб.
дидрогестерон10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 111.1 мг, гипромеллоза – 2.8 мг, крахмал кукурузный – 14 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.4 мг, магния стеарат – 0.7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)) – 4 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых “андрогенных” прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.

Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.

Дидрогестерон не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Выводится с мочой в виде метаболитов – 56-79%. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.

  • Задать вопрос гинекологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); синдром предменструального напряжения; дисменорея, нерегулярный менструальный цикл; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения.

ЗГТ: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дидрогестерону; диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома); кровотечения из влагалища неясной этиологии; нарушения функции печени, обусловленные острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени); злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе; период грудного вскармливания; порфирия в настоящее время или в анамнезе; возраст до 18 лет.

При комбинации с эстрогенами (ЗГТ): нелеченная гиперплазия эндометрия; артериальные и венозные тромбозы, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения по геморрагическому и ишемическому типу); выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

С осторожностью: депрессия, в настоящее время или в анамнезе; состояния, ранее появившиеся или обострившиеся во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, такие как холестатическая желтуха, герпес во время беременности, тяжелый кожный зуд, отосклероз.

При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность при наличии факторов риска развития тромбоэмболических состояний, таких как стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ тела более 30 кг/м 2 ), пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, системная красная волчанка, рак; у пациенток, получающих антикоагулянтную терапию; с эндометриозом, миомой матки; наличием гиперплазии эндометрия в анамнезе; аденомой печени; сахарным диабетом с наличием или без сосудистых осложнений; артериальной гипертензией; бронхиальной астмой; эпилепсией; мигренью или тяжелой головной болью в анамнезе; желчнокаменной болезнью; хронической почечной недостаточностью; при наличии в анамнезе факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, родственниц 1-й линии родства с раком молочной железы).

Дозировка

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто – мигрень/головная боль; нечасто – головокружение; редко – сонливость.

Со стороны психики: нечасто – депрессивное настроение.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – нарушения функции печени (с желтухой, астенией или недомоганием, болью в животе).

Аллергические реакции: нечасто – аллергический дерматит (например, сыпь, зуд, крапивница); редко – отек Квинке, реакции гиперчувствительности.

Со стороны репродуктивной системы: часто – нарушения менструального цикла (включая метроррагию, меноррагию, олиго-/аменорею, дисменорею и нерегулярный менструальный цикл); болезненность/чувствительность молочных желез; редко – отечность молочных желез.

Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – отеки, увеличение в размере прогестагензависимых новообразований (например, менингиома).

Лекарственное взаимодействие

Индукторы ферментов системы цитохрома 450, такие как противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные препараты (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и препараты растительного происхождения, содержащие, например, зверобой продырявленный, ускоряют метаболизм дидрогестерона и уменьшают его действие.

Ритонавир и нелфинавир, как сильные ингибиторы ферментов системы цитохрома, при совместном применении со стероидами, обладают ферментиндуцирующими свойствами.

Особые указания

Перед началом лечения дигидростероном при аномальных маточных кровотечениях необходимо выяснить причину кровотечения. При продолжительном применении дигидростерона рекомендуются периодические осмотры врача-гинеколога, частоту которых определяют индивидуально, но не реже одного раза в 6 мес. В первые месяцы лечения аномальных маточных кровотечений могут возникать “прорывные” кровотечения или мажущие кровянистые выделения. Если “прорывные” кровотечения или мажущие кровянистые выделения возникают после некоторого периода приема дигидростерона или продолжаются после курса лечения, следует обратиться к лечащему врачу и провести соответствующее дополнительное обследование, при необходимости сделать биопсию эндометрия с целью исключения новообразований в эндометрии.

ЗГТ следует назначать с целью лечения менопаузальных симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни пациентки. Следует ежегодно оценивать соотношение польза/риск проводимой ЗГТ. Терапию следует продолжать до тех пор, пока потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Медицинское обследование. Перед началом применения комбинации дидрогестерона и эстрогена (для ЗГТ) следует собрать полный индивидуальный и семейный анамнез. Следует провести объективное обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез) с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности.

Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ.

Гиперплазия и рак эндометрия. У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия увеличивается при длительной монотерапии эстрогенами. Циклическое применение прогестагенов, в т.ч. дидрогестерона (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или использование последовательного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный риск гиперплазии и рака эндометрия при монотерапии эстрогенами.

Рак молочной железы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что риск возникновения рака молочной железы повышается у женщин, получавших ЗГТ эстроген-прогестагенными препаратами, а также, возможно, при монотерапии эстрогенами. Уровень риска зависит от длительности проведения ЗГТ. На фоне приема препаратов для ЗГТ, особенно при комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами, может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

Рак яичников. Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Имеются данные, свидетельствующие о незначительном повышении риска для женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами. Повышение данного риска становится очевидным при длительности терапии более 5 лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем.

Венозная тромбоэмболия. ЗГТ связана с 1.3-3-кратным повышением риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Вероятность наиболее высока в первый год проведения ЗГТ, чем в последующие. У пациентов с диагностированной тромбофилией отмечается повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, и ЗГТ может увеличивать риск. По этой причине ЗГТ противопоказана таким пациентам.

К факторам риска возникновения венозной тромбоэмболии относятся прием эстрогенов, пожилой возраст, проведение обширного хирургического вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м 2 ), беременность, послеродовой период, системная красная волчанка, рак. Однозначных данных о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии нет.

При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить прием препаратов для ЗГТ за 4-6 недель до операции, возобновление их приема возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.

В случае выявления тромбофилии, ассоциированной с тромбозом, у членов семьи или в случае наличия тяжелого дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина С, протеина S, или комбинация дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.

Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо тщательно оценить пользу/риск назначения ЗГТ. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препараты для ЗГТ не назначаются. Если тромбоз развивается после начала терапии, ЗГТ следует отменить.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в грудной клетке, одышка, нарушение зрения).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС). Имеются данные, указывающие на отсутствие защитного эффекта в отношении развития инфаркта миокарда у женщин с и без наличия ИБС, получающих ЗГТ в виде комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами или монотерапии эстрогенами.

Относительный риск развития ИБС незначительно повышается в ходе проведения комбинированной ЗГТ. Абсолютный риск возникновения ИБС зависит от возраста. Число случаев ИБС на фоне применения ЗГТ меньше у здоровых женщин в возрасте близком к наступлению естественной менопаузы, однако он повышается в последующие годы.

Ишемический инсульт. Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами или только эстрогенами связана с 1.5-кратным повышением риска возникновения ишемического инсульта. Относительный риск не изменяется с возрастом и не зависит от времени наступления менопаузы. Однако частота развития инсульта зависит от возраста, а общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (легкая сонливость и/или головокружение, особенно в первые часы приема).

Беременность и лактация

При беременности возможно применение по показаниям в рекомендуемых дозах.

Дидрогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан в период грудного вскармливания.

Дюфастон – инструкция по применению

Регистрационное удостоверение: П №011987/01

Общие сведения о препарате Дюфастон®

Форма выпуска:

Состав:

  • активное действующее вещество: дидрогестерон;
  • 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;
  • прочие составляющие вещества:
    • лактозы моногидрат;
    • метилгидроксипропилцеллюлоза;
    • кукурузный крахмал;
    • краситель Opadry Y-1-1000 белый;
    • коллоидная безводная двуокись кремния;
    • магния стеарат.

Фармакологические свойства

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат показан во всех случаях дефицита эндогенного прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.

Показания к применению

Прогестероновая недостаточность

Для лечения таких состояний, характеризующихся дефицитом прогестерона, как:

  • эндометриоз;
  • бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
  • угрожающий или привычный аборт, связанный с установленным дефицитом прогестерона;
  • предменструальный синдром;
  • дисменорея;
  • нерегулярные менструации;
  • вторичная аменорея;
  • дисфункциональные маточные кровотечения.

Заместительная гормональная терапия

Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Индивидуальная непереносимость дидрогестерона и других компонентов, входящих в состав препарата. Синдром Дабина-Джонсона, синдром Ротора.

Специальные предостережения и меры предосторожности

У некоторых больных могут наблюдаться прорывные кровотечения, которые, однако, могут быть устранены путем увеличения дозы препарата.

Существует общее правило, согласно которому заместительная гормональная терапия не должна назначаться без предварительного общего медицинского обследования, включая гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии.

Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эндометрия.

В сочетании с эстрогенами следует с осторожностью применять дидрогестерон у больных с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.

Применение во время беременности и лактации

Препарат может применяться во время беременности.

Дидрогестерон выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время приема Дюфастона® не рекомендуется.

Читайте также:  Лечение плексита плечевого сустава

Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами

Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

Передозировка

До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.

Способ применения и дозы

Эндометриоз

10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.

Бесплодие

10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение трех-шести следующих друг за другом циклов и более.

Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.

Угрожающий аборт

40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 нед. Затем дозу Дюфастона® постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, лечение должно быть продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы.

Привычный аборт

10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности.

Предменструальный синдром

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисменорея

10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.

Нерегулярные менструации

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Аменорея

Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)

10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами

При непрерывной схеме приема эстрогенов – по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла.

При циклической схеме приема эстрогенов – по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12–14 дней приема эстрогенов.

Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.

Форма выпуска

20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 30 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °С в оригинальной и неповрежденной упаковке.

Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Дополнительная информация

Информация в этой инструкции ограничена. За дополнительной информацией, пожалуйста, обращайтесь к Вашему врачу или фармацевту.

Дюфастон таб. п/о плен. 10мг №28

  • Действующее вещество (МНН): Дидрогестерон
  • Производитель: АО Верофарм
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория:Акушерство, гинекология

Доставим в одну из 190 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-3 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 3
  • Отзывы 1
  • Аптеки

Инструкция по применению Дюфастон таб. п/о плен. 10мг №28

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Бесплодие, угрожающий или привычный выкидыш, дисменорея, эндометриоз, как вспомогательное средство при маточных кровотечениях.

Фармакологическое действие

Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых андрогенных прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Являясь прогестагенным компонентом заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.

Показания

Прогестероновая недостаточность Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона: – эндометриоз; – бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; – угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); – предменструальный синдром; – дисменорея, нерегулярные менструации; – вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); – дисфункциональные маточные кровотечения. Заместительная гормональная терапия – для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь. При эндометриозе назначают по 10 мг 2-3 раза/сутки с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) – по 10 мг/сутки с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте. При угрожающем аборте назначают 40 мг однократно, затем – по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов. При привычном выкидыше препарат назначают по 10 мг 2 раза/сутки до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозы. При предменструальном синдроме – по 10 мг 2 раза/сутки с 11-го по 25-й день цикла. При дисменорее – по 10 мг 2 раза/сутки с 5-го по 25-й день цикла. При нерегулярной менструации – по 10 мг 2 раза/сутки с 11-го по 25-й день цикла. При аменорее назначают эстрогены 1 раз/сутки с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном – по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла. Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон- по 10 мг 2 раза/сутки в течение 5-7 дней. Для профилактики дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон- по 10 мг 2 раза/сутки с 11-го по 25-й день цикла. При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами Дюфастон- назначают по 10 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приема эстрогенов Дюфастон- назначают в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу следует увеличить до 20 мг.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности. Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень. Со стороны гепатобилиарной системы: редко – незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болью в области живота. Со стороны половой системы: в редких случаях – прорывные маточные кровотечения (которые можно предупредить повышением дозы); повышенная чувствительность молочных желез. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко – отек Квинке. Прочие: очень редко – периферические отеки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата. С осторожностью: следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон не сообщалось. Лечение: при случайном приеме в дозе, значительно превышающей терапевтическую, рекомендуется промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Особые указания

У некоторых пациентов могут наблюдаться прорывные кровотечения, которые могут быть предотвращены путем увеличения дозы препарата. В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов. Перед началом проведения ЗГТ следует собрать полный анамнез. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов. При проведении ЗГТ точная оценка риска и пользы определяется со временем. Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных маточных кровотечений. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии. Требуется тщательное клиническое обследование при указании в анамнезе на прогестерон-зависимую опухоль (например, менингиому), а также в случае ее прогрессирования при беременности или в течение предшествовавшей гормональной терапии. Не следует назначать Дюфастон- больным с генетически обусловленной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания. Препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с Дюфастоном индукторы микросомальных ферментов печени (такие как фенобарбитал, рифампицин) могут ускорить метаболизм дидрогестерона и уменьшат эффективность препарата. Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Дюфастон

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий аборт, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия; предменструальный синдром; заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в качестве гестагена); профилактика побочных действий несбалансированных эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

C осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), ХПН, кожный зуд при беременности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Устанавливается индивидуально и зависит от характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью, – внутрь, по 5 мг 2 раза в сутки, с 14 по 25 день цикла. Курс лечения – 6 последовательных циклов, в случае наступления беременности терапию продолжают в течение первых месяцев по 5 мг 2 раза в сутки.

При угрожающем аборте назначают в разовой дозе 40 мг, затем по 10 мг 2 раза в сутки; если угроза выкидыша сохраняется, доза повышается на 5 мг каждые 8 ч. После достижения эффекта лечение подобранной дозой продолжают в течение 7 дней с постепенным снижением дозы.

Привычный аборт – начинают лечение до зачатия по 5 мг 2 раза в сутки, с 14 по 25 день цикла; после наступления беременности лечение той же дозой до 20 нед беременности, с последующим постепенным снижением дозы.

При дисменорее – по 10 мг 2 раза в сутки, с 5 по 25 день цикла.

При эндометриозе – по 10-30 мг 2-3 раза в сутки, с 5 по 25 день цикла.

При нерегулярном менструальном цикле – по 5 мг 2 раза в сутки, с 11 по 25 день цикла.

При аменорее назначают по 5 мг 2 раза в сутки, с 11 по 25 день, в комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола – с 1 по 25 день цикла.

При функциональных маточных кровотечениях – по 5 мг в комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола, 4 раза в сутки в течение 5-7 дней; после остановки кровотечения показано дальнейшее профилактическое назначение этой комбинации в тех же разовых дозах: с 11 по 19 день – 1 раз в день и с 19 по 25 день цикла – 2 раза в сутки.

В постменопаузе: в комбинации с эстрогенами – по 10-20 мг/сут в течение последних 12-14 дней каждого цикла; в комбинации с цикличной терапией эстрогенами – в той же дозе в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Дневную дозу распределяют равномерно в течение дня; если предписаны различные дозы, прием следует начинать с большей дозы.

Фармакологическое действие

Гестагенное средство, оказывает селективное воздействие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Не имеет андрогенной, эстрогенной и ГКС активности. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и труб. Не вызывает маскулинизации женского плода и вирилизации матери.

Читайте также:  Список болезни желудка и их симптомы

Побочные действия

Тошнота, запоры или диарея, головокружение, метроррагия (устраняется повышением дозы). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, возможность внезапного развития кровотечения.

Особые указания

Особые указания при приеме препарата отсутствуют.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал) ускоряют метаболизм и снижают эффект препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Дюфастон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Дюфастон 10мг 20 шт. таблетки покрытые оболочкой

  • Код Товара: 5255
  • Дозировка: 10 мг
  • Фасовка: N20
  • Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Действующее вещество: –>
  • Упаковка: блистер
  • Производитель: Эбботт
  • Завод-производитель: Abbott Biologicals B.V. (Нидерланды)
  • Действующее вещество: Дидрогестерон
  • Все аптеки
  • В любимых
    Информация о товаре
  • Дозировка: 10 мг
  • Фасовка: N20
  • Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Действующее вещество: –>
  • Упаковка: блистер
  • Производитель: Эбботт
  • Завод-производитель: Abbott Biologicals B.V.(Нидерланды)
  • Действующее вещество: Дидрогестерон

Инструкция по применению Дюфастон 10мг 20 шт. таблетки покрытые оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

  • Действующее вещество: дидрогестерон – 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 111,1 мг, гипромеллоза-2,8 мг, крахмал кукурузный – 14,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,4 мг, магния стеарат – 0,7 мг. Оболочка: опадрай белый Y-1-7000 [гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)] – 4,0 мг.

По 20 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 14 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2, 6 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, с гравировкой “155” с обеих сторон от риски.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации для дидрогестерона варьируется между 0,5 и 2,5 ч.

Абсолютная биодоступность дидрогестерона (доза 20 мг для приема внутрь по сравнению с внутривенным введением 7,8 мг) составляет 28%.

В таблице представлены фармакокинетические показатели дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) после однократного приема 10 мг дидрогестерона:

  • Сmах-максимальная концентрация (нг/мл) – Дидрогестерон 2,1; ДГД 53,0.
  • АUСинфузий – площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (нгхч/мл) – Дидрогестерон 7,7; ДГД 322,0.

После внутривенного введения дидрогестерона объем распределения в состоянии равновесия составляет около 1400 л. Более 90% дидрогестерона и ДГД связывается с белками плазмы крови.

После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Сmах основного метаболита ДГД достигается примерно спустя 1,5 часа после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше концентрации дидрогестерона. Соотношения AUC и Сmах ДГД к дидрогестерону составляют порядка 40 и 25, соответственно.

Средний период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет от 5 до 7 и от 14 до 17 часов, соответственно. Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-он конфигурации исходного соединения и отсутствие реакции 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.

После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится через почки (с мочой). Общий плазменный клиренс составляет 6,4 л/мин. Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 часа. ДГД обнаруживается в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.

Зависимость фармакокинетических показателей от дозы и времени

Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг.

При сравнении фармакокинетических показателей при одно- и многократном приеме внутрь установлено, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяется в результате многократного применения.

Состояние равновесия достигается спустя 3 дня после начала лечения.

Фармакодинамика

Дюфастон® (дидрогестерон) – это прогестаген, активный при приеме внутрь и показанный во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, тем самым снижая риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, индуцированного эстрогенами.

Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и глюкокортикостероидной активностью.

Дидрогестерон не является контрацептивом. Терапевтический эффект на фоне приема дидрогестерона достигается без подавления овуляции.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках рандомизированных клинических исследований (LOTUS I и LOTUS II) сравнения эффективности, безопасности и переносимости пероральной формы дидрогестерона и вагинальной формы микронизированного прогестерона для поддержки лютеиновой фазы в циклах экстракорпорального оплодотворения было подтверждено следующее:

В изучаемой популяции пациентов коэффициент беременности на 12 неделе гестации (10 неделя беременности) составила 37,6% и 33,1% (LOTUS I) и 36,7% и 34,7% (LOTUS II) для перорального дидрогестерона и вагинального микронизированного прогестерона, соответственно. Разница в частоте наступления беременности между двумя группами составила 4,7 (95% ДИ,-1,2; 10,6) (LOTUS I) и 2,0 (95% ДИ, -4,0; 8,0) (LOTUS II). В выборке для оценки безопасности, включавшей из 1029 пациентов (LOTUS I) и 1030 пациентов (LOTUS II), которые получили хотя бы одну дозу исследуемого препарата, частота развития наиболее частых нежелательных явлений была сопоставима в обеих группах лечения. В связи с характером изучаемой популяции пациентов/показания ожидается определенное количество абортов/выкидышей на раннем сроке, особенно до 12 недели гестации (10 недели беременности), так как ожидаемая частота наступления беременности в этой временной точке составляет приблизительно 35%.

Профиль безопасности, наблюдаемый в обоих исследованиях LOTUS, соответствует ожидаемому, принимая во внимание хорошо изученный профиль безопасности дидрогестерона и популяцию пациентов/показание.

Показания к применению

Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:

  • Эндометриоз;
  • Бесплодие, обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы;
  • Угрожающий выкидыш;
  • Привычный выкидыш;
  • Предменструальный синдром;
  • Дисменорея;
  • Нерегулярные менструации;
  • Вторичная аменорея;
  • Дисфункциональные маточные кровотечения;
  • Поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ):

Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.
  • Диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома).
  • Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
  • Нарушения функции печени, обусловленные острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени).
  • Злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
  • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
  • Период грудного вскармливания.
  • Порфирия, в настоящее время или в анамнезе.
  • Возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет.
  • Самопроизвольный аборт (выкидыш) или несостоявшийся выкидыш при проведении поддержки лютеиновой фазы в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

При комбинации с эстрогенами

При применении по показанию заместительная гормональная терапия (ЗГТ):

  • Нелеченная гиперплазия эндометрия.
  • Артериальные и венозные тромбозы, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения по геморрагическому и ишемическому типу).
  • Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
  • Депрессия, в настоящее время или в анамнезе;
  • состояния, ранее появившиеся или обострившиеся во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, такие как: холестатическая желтуха, герпес во время беременности, тяжелый кожный зуд, отосклероз.

При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность при наличии факторов риска развития тромбоэмболических состояний, таких как стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2), пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, системная красная волчанка, рак, у пациенток, получающих антикоагулянтную терапию; с эндометриозом, миомой матки; наличием гиперплазии эндометрия в анамнезе; аденомой печени; сахарным диабетом с наличием или без сосудистых осложнений; артериальной гипертензией; бронхиальной астмой; эпилепсией; мигренью или тяжелой головной болью в анамнезе; желчекаменной болезнью; хронической почечной недостаточностью; при наличии в анамнезе факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, родственниц 1-ой линии родства с раком молочной железы).

Применение при беременности и детям

Более 10 миллионов беременных женщин принимали дидрогестерон. К настоящему времени отсутствуют данные об отрицательном влиянии дидрогестерона при его использовании во время беременности.

Препарат может применяться во время беременности (см. раздел “Показания к применению”).

Имеются отдельные сообщения о возможной связи риска развития гипоспадии с применением некоторых прогестагенов. Однако, множество различных факторов, влияющих на беременность, не позволяют сделать однозначный вывод о влиянии прогестагенов на риск возникновения гипоспадии. Результаты клинических исследований, в которых ограниченное число женщин получали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не подтвердили увеличения риска гипоспадии. В настоящее время иные эпидемиологические данные отсутствуют.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные относительно проникновения дидрогестерона в грудное молоко. При применении других прогестагенов установлено, что прогестагены и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. Наличие риска для ребенка не изучено. В связи с этим, грудное вскармливание во время приема препарата Дюфастон® не рекомендуется.

Побочные действия

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию дидрогестероном по показаниям, не требующим назначения эстрогенов, наиболее часто встречались следующие побочные действия: головная боль/мигрень, тошнота, рвота, боли в области живота, нарушение менструального цикла, болезненность/чувствительность молочных желез, вагинальное кровотечение.

В клинических исследованиях с применением дидрогестерона (n=3483) по показаниям, не требующим назначения эстрогенов, в двух интервенционных исследованиях применения дидрогестерона для поддержки лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий (n=1036), а также в ходе постмаркетингового применения (спонтанные сообщения), наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже:

Система органовНежелательные явления
Очень частые (≥1/10)Частые (≥1/100, 30 кг/м2), беременность, послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Однозначных данных о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии нет.

При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств, следует прекратить прием препаратов для ЗГТ за 4-6 недель до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.

Женщинам с отсутствием в анамнезе случаев ВТЭ, но с указанием наличия в семейном анамнезе случаев тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников, после проведения подробного консультирования о возможных ограничениях и недостатках терапии может быть предложен скрининг (в ходе скрининга выявляется только часть наследственных дефектов системы гемостаза).

В случае выявления тромбофилии, ассоциированной с тромбозом, у членов семьи или в случае наличия тяжелого дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина С, протеина S, или комбинация дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.

Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо тщательно оценить пользу/риск назначения ЗГТ. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препараты для ЗГТ не назначаются. Если тромбоз развивается после начала терапии, ЗГТ следует отменить.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненная отечность нижних конечностей, внезапная боль в грудной клетке, одышка, нарушение зрения).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Данные, полученные в ходе рандомизированных контролируемых исследований, указывают на отсутствие защитного эффекта в отношении развития инфаркта миокарда у женщин с и без наличия ИБС, получающих ЗГТ в виде комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами или монотерапии эстрогенами.

Относительный риск развития ИБС незначительно повышается в ходе проведения комбинированной ЗГТ. Абсолютный риск возникновения ИБС зависит от возраста. Число случаев ИБС, связанных с применением ЗГТ, у здоровых женщин в возрасте близком к наступлению естественной менопаузы очень низкое, однако риск повышается с возрастом.

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами или только эстрогенами связана с 1,5-кратным повышением риска возникновения ишемического инсульта. Относительный риск не изменяется с возрастом и не зависит от времени наступления менопаузы. Однако частота развития инсульта зависит от возраста, а общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

Препарат содержит лактозы моногидрат.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Дюфастон® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (легкая сонливость и/или головокружение, особенно в первые часы приема).

Оцените статью
Добавить комментарий