Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия

Как лечить остеопороз бисфосфонатами?

Бисфосфонаты для лечения остеопороза – одни из эффективных препаратов, которые применяются при развитии заболевания и в качестве профилактики для пациентов с выявленными процессами разрешения костной ткани. Довольно часто остеопороз встречается у женщин в период постменопаузы. Он представляет собой потерю кальция в костях. Встречается у представительниц прекрасного пола после беременности, при гормональном сбое или малоактивном образе жизни.

  • Кому угрожает заболевание?
  • Симптомы остеопороза
  • Причины остеопороза
  • Лечение бисфосфонатами
  • Азотсодержащие препараты
  • Бисфосфонаты, не содержащие азот
  • Осложнения при длительном лечении бисфосфонатами
  • Комплексное лечение остеопороза
  • Отзывы пациентов

Кому угрожает заболевание?

Остеопорозу подвержены такие группы людей:

  • женщины миниатюрного телосложения;
  • люди, у которых было голодное детство;
  • женщины с дефицитом эстрогенов в организме;
  • женщины, у которых рано наступила менопауза;
  • люди с недостатком витамина D в организме;
  • женщины, принимающие синтетические кортикостероиды.

Если человек относится к группе риска, то ему необходимо заниматься профилактикой заболевания.

Симптомы остеопороза

Остеопороз у женщин проявляется следующими симптомами:

  • повышенная утомляемость;
  • судороги в ногах;
  • зубной налет в избыточном количестве;
  • болевой синдром в костях;
  • ломкость ногтей;
  • тахикардия;
  • сколиоз;
  • переломы костей;
  • сухость кожи;
  • выпадение волос, поседение.

Прежде чем назначить лечение, специалист должен выявить причину, по которой возникла патология. Для того, чтобы правильно поставить диагноз, врач проводит денситометрию, определяющую плотность костной ткани.

Причины остеопороза

Врачи выделяют такие причины развития заболевания у женщин:

  • недостаток эстрогенов в организме;
  • злоупотребление алкоголем;
  • курение;
  • недостаточное употребление кальция в продуктах;
  • длительное лечение глюкокортикоидными гормонами;
  • наследственная предрасположенность;
  • хронические патологии кишечника.

Чтобы не появились осложнения, необходимо своевременно начинать лечение остеопороза.

Лечение бисфосфонатами

Бисфосфонаты от остеопороза назначают тем пациенткам, которым нельзя принимать эстрогены. Они имеют аналогичный эффект. Однако, следует помнить, что такие препараты нельзя использовать более 3 – 5 лет. По истечении этого времени следует подобрать альтернативные лекарственные средства. Если же побочные эффекты появятся в начале курса терапии бисфосфонатами, то необходимо сразу же его прекратить.

Бисфосфонаты при остеопорозе способны снимать опухоль и боль у женщин. Их подразделяют на две группы: азотсодержащие и соединения без азота.

Азотсодержащие препараты

Самым популярным азотсодержащим бисфосфонатом является Золедронат. В нем содержится золедроновая кислота, которая снижает риск патологического перелома костей.

Важно! Препарат принимается только под строгим наблюдением лечащего врача. Самостоятельное употребление лекарства чревато негативными последствиями для здоровья пациента.

Противопоказан Золедронат женщинам с почечной недостаточностью, при бронхиальной астме и патологиях сердца. Также он категорически запрещен пациенткам во время беременности и при грудном кормлении.

Не менее эффективным бисфосфонатом считается Бондронат. В его состав входит ибандроновая кислота, которая способна устранить неприятные признаки заболевания. Зачастую его назначают женщинам в период менопаузы. Также препарат эффективен при гиперкальциемии.

Восстановить структуры и строение кости поможет алендроновая кислота.

В качестве ингибитора резорбции костей широко применяется клодроновая кислота.

Бисфосфонаты, не содержащие азот

Если остеопороз у женщины вызван онкологическим заболеванием, то специалист выписывает Ксидифон или Плеостат.

При мягких костях, склонных к переломам, необходимо принимать Тилудронат. Он способствует повышению плотности костей.

В период менопаузы женщинам разрешает употреблять ибандронат натрия. Его желательно применять в качестве заместительной гормональной терапии климакса.

Осложнения при длительном лечении бисфосфонатами

Среди самых распространенных побочных действий, появляющихся вследствие некорректной дозировки лекарства, выделяют такие, как:

  • недостаток кальция в организме;
  • омертвление костной ткани из – за плохого притока крови;
  • общее слабое состояние организма;
  • тошнота;
  • высыпания на теле;
  • мышечная боль;
  • лихорадка;
  • эрозии пищевода.

Стоит обратить внимание на возможные побочные эффекты и обязательно тщательно изучить инструкцию по применению бисфосфонатов во избежание передозировки.

Комплексное лечение остеопороза

Женщинам во время менопаузы необходимо вести здоровый образ жизни, выполнять комплекс упражнений по лечебной физкультуре, которые укрепляют мышцы. Положительно воздействуют на организм длительные пешие прогулки на свежем воздухе.

В рацион питания следует включить продукты, в состав которых входит кальций и витамин D. К ним относятся: яйца, сливочное масло, сметана и печень. Полезны будут творог, сыр и кисломолочные продукты.

Для справки! Во время лечения и на дальнейшее будущее следует приобрести специальный ортопедический матрас и подушку. Постель не должна быть слишком мягкой.

Женщине необходимо бросить курить и полностью отказаться от употребления любых алкогольных напитков в период терапии.

Эффективным бисфосфонатом от остеопороза является Алендронат. По инструкции по применению его следует пить в количестве одной таблетки в утреннее время суток за полчаса до приема пищи, запивая стаканом воды. После приема лекарства нельзя находиться в горизонтальном положении. Запрещено употреблять препарат на ночь. Противопоказан Алендронат пациентам:

  • с низким уровнем кальция в крови;
  • при патологии почек или пищевода;
  • людям с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Стандартным бисфосфонатом при остеопорозе является Ризендрос 35. Зачастую пациентами он переносится хорошо, поэтому не имеет противопоказаний. Исключение – люди с чувствительностью на компоненты препарата.

Часто женщинам с остеопорозом назначают Памиред или Памифос, сильнодействующим веществом которых является Памидроновая кислота. Его вводят внутривенно 1 раз в месяц. Препарат имеет слабо выраженные побочные эффекты, которые быстро проходят. Цена на данные медикаменты колеблется от 2500 до 3000 рублей.

Для комплексного лечения заболевания назначат бисфосфонаты вместе с витамином D3. Самыми популярными являются Фосаванс и Осталон кальций. Оба содержат в себе алендроновую кислоту и витамин D3.

Чтобы улучшить структуру кости, увеличив при этом костную массу и ее прочность, врач выписывает Бивалос или Стромос. Препараты содержат стронций ранелат, который оказывает положительный эффект на хрящевую ткань. Данный лекарственные средства запрещено принимать людям с индивидуальной непереносимостью, при ишемической болезни сердца, беременным женщинам и в период грудного кормления. Цена на них колеблется в пределах 1500 – 2000 рублей.

Для пациентов с остеопорозом, у которых высокая вероятность появления переломов предназначен препараты Иксджева и Пролиа. Их применяют подкожно 1 раз в 6 месяцев. В качестве побочных эффектов могут выступать следующие реакции:

  • высыпания на коже;
  • болевой синдром в конечностях и в пояснице;
  • нарушение стула.

С целью профилактики заболевания женщинам назначают Миакальцик. Действующим веществом в нем является гормон кальцитонин. Он обладает обезболивающим эффектом, также подавляет разрушение кости.

Для профилактики или лечения остеопороза некоторые специалисты назначают гомеопатические препараты. Самыми известными являются Рост – норма и Остеобиос. Они способствуют улучшению метаболических процессов в костной ткани, а также повышают минеральную костную массу.

Довольно часто пациенты прибегают не только к бисфосфонатом при остеопорозе, но и к средствам народной медицины. Избавиться от боли можно с помощью компрессов из ромашки. Чтобы приготовить целебный настой, следует взять стакан сухого сырья и залить 500 мл водки. Настаивать средство в течение 3 – х дней, затем наносить на пораженное место. Спустя 10 – 14 дней можно заметить значительные улучшения.

Эффективным народным средством являются водочные настои. Их можно использовать как снаружи, так и принимать внутрь. Для приготовления настоя следует взять стакан листьев грецкого ореха и залить 500 мл водки. Настаивать не меньше 3 – х суток. Пить по 1 ст.л. 1 – 3 раза в день.

Отзывы пациентов

Большинство людей, которые лечили остеопороз, оставляют положительные отзывы о бисфосфонатах на различных медицинских форумах и сайтах.

У моей матери диагностировали дифузный, синильный остеопороз и прописали пить бисфосфонат Фосмакс для снижения костной ткани и стронций ренелат Бивалюкс, который стимулирует образование этой ткани. Спустя некоторое время состояние мамы значительно улучшилось.

В период менопаузы у меня обнаружили остеопороз. Лечилась с помощью Памиреда. Прежде, чем купить препарат, посмотрела отзывы в Интернете и проконсультировалась с несколькими врачами. Затем стала принимать. Заметные улучшения заметила спустя 2 месяца. Весь курс лечения соблюдала специальную диету и делала зарядку утром и вечером.

Анастасия, 55 лет.

Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

Бисфосфонаты

Злокачественные опухоли часто приводят к поражению костей. Как правило, речь идет о метастазах — отсеве опухолевых клеток из места первичной локализации и распространении их по всему организму с возникновением новых очагов.

  • Бисфосфонаты при поражении костей
  • Классификация бисфосфонатов
  • Применение бисфосфонатов при костных метастазах
  • Применение бисфосфонатов при остеопорозе
  • Гиперкальциемия и бисфосфонаты
  • Побочные эффекты от применения бисфосфонатов

Чаще всего в кости метастазирует рак молочной железы и простаты. Также костные метастазы могут быть при раке почки, щитовидной железы и злокачественных новообразованиях легкого. Наибольшее разрушение наблюдается при миеломной болезни. Для того чтобы понять, как метастазы действую на кости, сначала поговорим о здоровой костной ткани.

Костная ткань — это разновидность соединительной ткани. В течение всей жизни она подвергается циклическим изменениям — костеобразование сменяется резорбцией (разрушением костной ткани). Такой процесс называется ремоделированием. Оно проходит в несколько этапов:

  • Резорбция. В костной ткани есть особые клетки, которые называются остеокластами. Основная их роль заключается в том, чтобы выделять вещества, разрушающие минеральный скелет кости, приводя его к эрозии. В обычное время эти клетки находятся в «спящем» состоянии, но в фазу резорбции они активируются с помощью особых молекул, продуцируемых предшественниками остеобластов, и начинают выполнять свою работу.
  • Инверсия. Во время этой фазы мононуклеары удаляют все разрушенные ткани, подготавливая площадку для реконструкции.
  • Восстановление. Восстановление минерального матрикса кости происходит за счет действия других клеток — остеобластов, которые синтезируют органические вещества, составляющие матрикс костной ткани.
  • Состояние покоя. В состоянии покоя костная ткань не проявляет клеточной активности или проявляет ее минимально. Основные биохимические процессы «ждут» нового витка цикла ремоделирования.

Основным моментом при образовании костных метастазов служит нарушение процесса ремоделирования. Раковые клетки выделяют вещества, стимулирующие как остеокласты, так и остеобласты. Таким образом, происходит резорбция и одновременно с ней аномальный рост костной ткани.
Основными проявлениями метастазов в костях являются:

  • Боль.
  • Патологические переломы, которые возникают без серьезных механических нагрузок.
  • Компрессия спинного мозга, которая может быть вызвана сдавлением нервных корешков опухолевыми массами или костными отломками, образовавшимися в результате патологического перелома.
  • Гиперкальциемия — повышение уровня кальция в крови, при которой развивается комплекс патологических симптомов, например, интоксикация или нарушение системы свертывания крови. В ряде случаев гиперкальциемия может привести к летальному исходу.

Для лечения костных метастазов используется комплексный подход, включающий противоопухолевые методы воздействия, например, химиотерапию, таргетную терапию, облучение, паллиативные операции. В рамках патогенетического лечения применяются бисфосфонаты.

Бисфосфонаты при поражении костей

Бисфосфонаты — это препараты, влияющие на костный метаболизм. По химической структуре они сходны с природными неорганическими фосфатами. Обладают высоким сродством к ионам кальция, благодаря чему проникают вглубь костной ткани.

В основе механизма их действия лежит угнетение развития и жизнедеятельности остеокластов, которое реализуется сразу несколькими путями:

  • Непосредственное влияние на остеокласты, благодаря чему те утрачивают свою способность резорбировать костную ткань, или даже погибают.
  • Действуют на клетки-предшественницы остеокластов, препятствуя их развитию и дифференцировке.
  • Оказывают влияние на остеобласты, из-за чего снижается продукция остеокласт-стимулирующего фактора.

Помимо этого, есть данные о том, что бисфосфонаты снижают объем опухоли. Почему так происходит, до конца не ясно. Предполагается, что за-за снижения резорбции, опухоль не получает достаточного количество факторов роста и цитокинов, которые содержатся в костной ткани.

Классификация бисфосфонатов

В лечебной практике применяется 8 бисфосфонатных соединений, которые в зависимости от химического строения делят на три группы:

  • Безазотные бисфосфонаты. Это препараты первого поколения. Сюда относят клодронат, тилудронат и этидронат.
  • Азотсодержащие бисфосфонаты. Это препараты второго поколения. Сюда входят памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И, наконец, препараты последнего, третьего поколения. Они являются аминосодержащими бисфосфонатами. К ним относятся золедроновая кислота и ибандронат.

Клодронат

Клодронат относится к бисфосфонатам первой генерации. Он выпускается в форме для перорального употребления, а также для внутривенных инфузий. Недостатком перорального приема является плохая абсорбция из желудка.

Памидронат

Памидронат — это препарат второго поколения бисфосфонатов. Отличается от первого тем, что имеет в формуле один атом азота. Благодаря этому, он может подавлять процесс перестройки белков в остеокластах, что в конечном итоге приводит к их гибели путем апоптоза. Этот препарат используется для лечения остеолитических метастазов, которые характерны для множественной миеломы и рака молочной железы.

Проблема его использования заключается в том, что максимальная эффективность в лечении гиперкальциемии требует назначения высоких доз препарата. Однако это сопровождается высокими рисками токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Кроме того, эффективность паминдроната снижается у больных с циркуляцией в крови PTHrP (белок, который образуется при остеолизисе)

Памидронат вводится путем внутривенных инфузий. Разовая доза составляет 60-90 мг. Продолжительность инфузии — 4 часа. Препарат применяют раз в три недели.

Ибандронат

Ибандронат относится к третьему поколению бисфосфонатов и содержит уже 2 молекулы азота. Он обладает большей эффективностью у больных с повышенным содержанием PTHrP, вызывает меньше осложнений, на обладает нефротоксичностью. Применяется он 1 раз в 4 недели в виде 15-минутных внутривенных инфузий.

Золедроновая кислота

Золедроновая кислота относится к препаратам третьего поколения. Она содержит 2 атома азота, располагающихся в противоположных позициях. Такая особенность строения позволяет ей оказывать не только антиостеолитический эффект, но и негативно влиять на саму злокачественную опухоль. В частности, золедроновая кислота обладает антиангиогенным эффектом, препятствуя росту клеток эндотелия, тем самым нарушается кровоснабжение новообразования, что приводит к сдерживанию его роста.

Препарат назначается внутривенно, в дозе 4 мг. Инфузия длится 15 минут. Кратность применения — раз в 3-4 недели. На период лечения необходимо принимать витамин Д и кальций, ввиду риска транзиторной гипокальциемии.

Применение бисфосфонатов при костных метастазах

Применение бисфосфонатов при метастазах в костях стало золотым стандартом лечения. Такие препараты эффективны около 2-3 лет, и после развития резистентности их меняют на таргетную терапию деносумабом.

К лечению приступают после определения метастазов в костях с помощью рентгенологических исследований. Сцинтиграфия для выявления остеолитических метастазов не подходит.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Остеопороз — это хроническое заболевание, для которого характерно снижение костной массы. В результате снижается плотность кости, повышаются риски патологических переломов. Такая патология больше характерна для женщин в период менопаузы, но встречаются и у пожилых мужчин.

Для лечения заболевания применяется комплексный подход, включающий специальную диету, лечебную физкультуру. Также применяется фармакотерапия у лиц с высокими рисками развития патологических переломов. Препараты предотвращают потерю костной массы, что было в клинических испытаниях. Наиболее эффективны в этом плане алендронат, золедроновая кислота и ризедроновая кислота.

Гиперкальциемия и бисфосфонаты

Еще относительно недавно гиперкальциемия (повышение уровня кальция в крови) было одним из наиболее часто встречающихся жизнеугрожающих осложнений костных метастазов. В конце ХХ века около 20% больных с метастатическим раком молочной железы походили через это состояние. Однако благодаря применению бисфосфонатов, частота таких осложнений существенно снизилась.

Выделяют два механизма развития гиперкальциемии:

  1. Первый основан на том, что костные метастазы приводят к остеолизису, при котором кальций из разрушенной костной ткани поступает в кровь. Этот путь реализуется при миеломной болезни и метастазах рака молочной железы.
  2. Второй механизм не связан с костными метастазами, а реализуется он за счет стимуляции резорбции кальция под действием паратгормон-подобных белков, которые могут секретироваться внекостными очагами опухоли.

Гиперкальциемия приводит к нарушению работы почек, из-за чего с мочой выделяется много жидкости. В результате возникает обезвоживание, еще больше ухудшается работа почек, кальций не выводится, и ситуация замыкается в порочный круг.

В клинической картине отмечаются следующие симптомы:

  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение давления, аритмии и другие нарушения работы сердца.
  • Нарушение со стороны ЖКТ — тошнота и рвота, потея аппетита, панкреатиты.
  • Нарушение сознания, заторможенность, сопор и даже кома.

Основными моментами при лечении гиперкальциемии является восполнение жидкости, усиление выведение кальция и блокирование резорбции костной ткани под действием опухоли. Именно на последний момент направлено действие бисфосфонатов. В настоящее время их рекомендуют назначать всем пациентам с выявленными костными метастазами.

Побочные эффекты от применения бисфосфонатов

При лечении бисфосфонатами могут отмечаться следующие побочные реакции:

  • Диспепсические явления — тошнота, боли в животе, метеоризм.
  • Повышение температуры тела, сопровождающееся ломотой в мышцах.
  • Транзиторная гипокальциемия — снижение уровня кальция в крови.
  • Головные боли.
  • Зуд кожи.
  • Сыпь.
  • Появление крови в моче.
Читайте также:  Острый ларинготрахеит у детей

Довольно редким, но вместе с тем тяжелым осложнением, является асептический остеонекроз челюсти. Чаще всего он возникает после стоматологических манипуляций. В этой связи рекомендуется отсрочка начала лечения бисфосфонатами до санации полости рта и заживления ее слизистой.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия

В. А. Мороз, д. м. н., Национальный фармацевтический университет; Л. Г. Ланько, ГУ «Институт медицинской радиологии им. С. П. Григорьева»

Бисфосфонаты (дифосфонаты) известны химикам с середины XIX столетия. Данные соединения использовали в машиностроении большей частью для предупреждения коррозии, а также в текстильной и нефтяной промышленности в роли удобрения и чистящих средств. Изучение бисфосфонатов в роли лекарств для лечения болезней костно-мышечной системы началось только в 70-е годы прошлого столетия. А первое сообщение о биологических характеристиках бисфосфонатов было опубликовано в 1968 году. Однако подлинный интерес к разработке ЛС данной группы возник около 20 лет назад в связи с поисками фармакологических средств для лечения остеопении.

В настоящее время признана ведущая роль использования бисфосфонатов на практике в профилактике и лечении остеопороза, в частности, его осложнений (переломы позвонков, шейки бедра и др.). Они играют также важную роль в медикаментозном лечении иных заболеваний костно-мышечной системы с анормальной (очаговой) резорбцией костной ткани. Хотя бисфосфонаты не оказывают прямого лечебного воздействия в виде блокирования упомянутых процессов, они эффективны для купирования в этих условиях болей, уменьшения использования анальгетиков, поддержания активности пациента и его общего статуса. Стоит подчеркнуть, что до настоящего времени нет свидетельств неблагоприятного влияния бисфосфонатов на процессы естественного заживления костных переломов.

Остеопороз.

Является довольно распространенным состоянием, которое обусловлено повышенной ломкостью костей скелета. По некоторым оценкам не менее 200 млн. человек в мире имеют их низкую плотность — от – 1,0 до – 2,5 в сравнении со средними показателями для взрослого человека. При этом клинически значимый остеопороз предусматривает плотность менее чем – 2,5. Переломы обуславливают хронический болевой синдром, депрессии, недееспособность и повышенную смертность. Как свидетельствует статистика, в течение года после перелома шейки бедра умирают 12–24 % женщин и 30 % мужчин. Вклад остеопороза — это около 1,5 млн. переломов позвоночника и шейки бедра в США ежегодно. Касаясь проблем медикаментозного лечения, стоит отметить, что, несмотря на высокую распространенность данной патологии, подавляющее большинство пациентов не лечатся. Согласно данным Национального комитета качества здравоохранения США, в стране более 90 % взрослых с сердечно-сосудистыми заболеваниями получают β-блокаторы и только 19 % взрослых с частыми переломами лечится от остеопороза. Сейчас остро стоит вопрос о пересмотре принятых канонов на данное заболевание, как обычного возрастного фактора. Не касаясь специфики лечения остеопороза, которая требует отдельной публикации, следует отметить высокую лечебную и профилактическую роль бисфосфонатов в ее терапии, которая была показана во многих исследованиях последних лет.

Особое значение лечение бисфосфонатами имеет при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе (на фоне ревматоидного артрита, бронхиальной астмы и др.), который обусловлен лекарственно зависимой гибелью остеокластов и замедлением формирования костного матрикса. К концу 2008 года FDA одобрены для применения при остеопорозе алендронат (Фосамакс) и ризедронат (Актонель).

Болезнь Пэджета.

Использование бисфосфонатов при данной патологии направлено на ингибирование избыточных разрастаний скелета и ломкости костной ткани. Эти процессы вызывают различные деформации, болевые синдромы, артриты и вторичные переломы. В настоящее время FDA одобрены для применения в этом случае этидронат (Дидронель), памидронат (Аредиа), алендронат (Фосамакс), тилудронат (Скелид), ризедронат (Актонель).

Метастатическое поражение при злокачественных новообразованиях с целью купирования связанного с ним болевого синдрома, как показывает опыт клинического применения бисфосфонатов, наиболее оправдано при множественной миеломе, раке молочной железы и простаты. Использование данных препаратов при метастатических формах немелкоклеточного рака легких, щитовидной железы, толстой и прямой кишки пока не дал убедительного позитивного эффекта. Помимо купирования болевого синдрома в этих условиях бисфосфонаты решают задачу профилактики вторичных переломов (в основном, позвонков, шейки бедра и ребер). Третьим показанием у онкопациентов является устранение характерного синдрома гиперкальциемии, который обуславливает потерю аппетита, запоры, тошноту, повышенную мышечную слабость, раздражительность, снижение массы тела, скелетные боли и нарушения функии почек. На сегодняшний день FDA одобрила для применения в онкологии золедроновую кислоту (Зомета) и памидронат (Аредиа).

С целью снижения избыточного резорбирования костной ткани бисфосфонаты применяются также при различных формах фиброзной дисплазии, первичном гиперпаратироидизме , при отдельных формах врожденных остеопатий типа osteogenesis imperfecta и т. п. Однако в данных случаях их использование не имеет известных «за» и «против», по сути, находясь на стадии накопления опыта.

Классификация и мехинизмы действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты вызывают супрессию или блокируют резорбцию кости остеокластами. Однако, несмотря на то, что используемые в настоящее время препараты данной группы являются химически сходными — они являются химическим аналогом естественного пирофосфата — различные механизмы действия у них представлены по-разному. Более того, некоторые детали их остаются не до конца изученными. В этой связи сохраняется особый интерес к данным клинических исследований последнего времени.

Бисфосфонаты преимущественно поглощаются остеокластами в участках активной перестройки кости, в связи с чем эту группу препаратов можно рассматривать как селективные ЛС. Остеокласты после этого существенно замедляют свою деятельность, что редуцирует процесс разрушения кости. Разные препараты в различной степени дополнительно еще:

  • противодействуют образованию остеокластов;
  • делают их саморазрушающимися или рано умирающими;
  • изменяют сигнализацию между остеокластами и остеобластами;
  • формируют химический барьер между костью и остеокластом.

Химически бисфосфонаты подразделяют на две группы (классы) по содержанию в молекуле азотного остатка (табл. 1). При этом аминобисфосфонаты обладают более выраженным эффектом, чем «простые» бисфосфонаты. Это обусловлено тем, что они не усваиваются остеокластами и, таким образом, оказывают дополнительное действие. В частности, они ингибируют пути обмена мевалоната, блокируя фермент фамезил-дифосфат синтетазу, который разрушает специфический белок. Разрушение последнего приводит к накоплению аномалий в остеокластах, что ускоряет их апоптоз и приводит к дополнительному снижению эффекта резорбции кости. Антирезорбтивное действие разных аминобисфосфонатов возрастает именно в зависимости от способности препятствовать этому ферментному пути.

по 400 мг ежедневно 2 недели каждые 3 мес.

Бонефос
Синдронат
Лорон
Клодрон

Аредиа
Памиред
Памидронат
Памиредин
Памитор
Памифос

30–80 мг каждые 4 мес.

Фосамакс
Остеомакс
Линдрон
ОСТ 10
Рекостин
Алендронат-Стома
Фосален
Осталон
Алендрос 70
Фосамакс + D

5–10 мг в день или 70 мг еженедельно

Бонива
Бондронат
Бондрон

Roche и Glaxo Smith Kline

2,5 мг в день или 150 мг ежемесячно

Актонель
Актонель с Ca++

Aventis и Procter
& Gamble

5 мг в день или 35 мг еженедельно

Зомета
Акласта
Рекласт
Золедроновая кислота

* выделены препараты, зарегистрированные в Украине

Помимо этого, в механизме действия отдельных препаратов играет роль уменьшение геранилгеранил-дифосфата, который требуется для синтеза обязательных белков остеокластов и регуляции местного кровоснабжения кости. Также уменьшается биосинтез холестерина, необходимого для мембран вновь образующихся клеток данного типа.

Статины являются другим классом препаратов, которые ингибируют редуктазы ГМГ-CoA-пути (мевалонового). В отличие от бисфосфонатов, статины не имеют тропности к кости, характерной для пирофосфата, и поэтому их действие на нее неспецифично. Хотя некоторые исследования сообщают об уменьшении частоты переломов при остеопорозе и / или увеличении минеральной плотности кости у пациентов, принимающих статины, их эффективность в лечении остеопороза остается спорной.

Памидронат

Внутривенно памидронат часто используется для лечения остеопороза у пациентов, которые не переносят пероральные бисфосфонаты, хотя это не получило официального одобрения FDA. Препарат достоверно увеличивает плотность кости, но его эффект в отношении профилактики переломов при остеопорозе пока четко не установлен. В то же время памидронат имеет установленную значимую активность при костных метастазах. В Украине популярность препарата обуславливается еще и невысокой стоимостью достаточно эффективных генериков. Побочные эффекты могут включать гриппоподобные симптомы, в том числе преходящие миалгию и субфебрилитет.

Алендронат

В нескольких рандомизированных контролируемых клинических испытаниях была показана способность перорально используемого алендроната увеличивать плотность костей и уменьшать риск переломов в условиях остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Доказана также определенная эффективность препарата при остеопорозе у мужчин, глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе у обоих полов и в профилактике остеопороза у женщин. Ежедневный прием (10 мг) оказался эквивалентен по результативности и частоте неблагоприятных реакций еженедельному введению (70 мг). С 2005 года на рынке алендронат для еженедельного приема имеется еще и в комбинированной таблетке с 2,800 ЕД витамина D 3 .

Требуемая продолжительность лечения алендронатом, как и некоторыми другими аминобисфосфонатами, в настоящее время еще изучается. Есть мнение, что длительное лечение препаратом вызывает чрезмерную минерализацию костей и увеличивает их повреждаемость. В то же время имеющиеся данные клинических испытаний пока не подтверждают эти опасения. Boneetal. продемонстрировали повышение плотности позвонков при лечении алендронатом на протяжении 10 лет. Вместе с тем плотность шейки бедра росла первые 3 года, а затем оставалась устойчивой.

В масштабном исследовании FLEX для женщин в постменопаузальном возрасте определяли влияние перерывов в приеме алендроната на плотность кости. После 5 лет терапии препаратом их рандомизировали в отношении плацебо и продолжения лечения алендронатом. Через 3 и 5 лет приема плацебо не определялась разница между группами в частоте всех переломов. Однако именно переломы позвонков были на 50 % ниже в группе, продолжавшей прием алендроната. Эти данные свидетельствуют, что пациенты могут достаточно безопасно прекращать прием алендроната через 5 лет терапии. Однако официально этот вывод и соответствующие рекомендации пока не приняты.

Ибандронат

Ибандронат был недавно одобрен на территории США именно для профилактики и лечения постменопаузального остеопороза. Трехлетнее рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование с участием 2946 женщин изучало эффективность различного режима приема препарата (ежедневно 2,5 мг, 20 мг через день, 12 доз каждые 3 месяца и др.). Было продемонстрировано увеличение плотности поясничных позвонков, снижение маркеров обмена костной ткани и уменьшение частоты переломов. В то же время не отмечено снижение именно непозвоночных переломов, что оставляет поле для дальнейших изучений данного препарата.

Ризедронат

Несколько контролируемых исследований показали, что ризедронат достоверно увеличивает плотность кости и предотвращает переломы шейки бедра и позвоночника в постменопаузальном периоде у женщин. Еженедельный прием 35 мг ризедроната хорошо переносится и сейчас является стандартом схемы приема. Mellstromal. продемонстрировали, что через 6–7 лет лечения препаратом плотность поясничных позвонков продолжала увеличиваться и частота переломов при остеопорозе оставалась стабильной. Ризедронат эффективен при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе. В годичном сравнительном исследовании среди женщин постменопаузального возраста еженедельный прием алендроната (70 мг) или ризедроната (35 мг). Первый давал большие темпы увеличения плотности кости и тренд снижения маркеров ее обмена, чем ризедронат. Однако в настоящее время нет достаточно длительных по срокам изучений необходимой продолжительности приема препарата.

Золедроновая кислота

Золедроновая кислота является сейчас наиболее мощным из доступных бисфосфонатов. Она одобрена FDA для лечения синдрома гиперкальцемии при злокачественных новообразованиях, множественной миеломы и метастазов опухолей в кости.

В годичном исследовании 351 женщины в постменопаузальном периоде золедроновая кислота в сравнении с плацебо увеличивала плотность поясничных позвонков на 4,3–5,1 % и шейки бедра — на 3,1–3,5 %. Пять режимов применения препарата на год (4 мг однократно, 2 мг дважды, а также 1, 0,5 и 0,25 мг четырежды) давали идентичные результаты. Маркеры костного обмена оставались за время наблюдения сниженными до нормы. В качестве побочных эффектов отмечались субфебрилитет, общее недомогание, миалгии, тошнота.

В трехлетнем исследовании эффективности рекласта в терапии постменопаузального остеопороза (Stady 2301) на 7737 женщинах было продемонстрировано уменьшение риска переломов шейки бедра по сравнению с плацебо за первый год более чем вдвое (с 3,7% до 1,5%), а за второй и третий — более чем втрое (соответственно, с 7,7% до 2,2% и с 12,8% до 3,8%). Использовалось однократное введение 5 мг препарата на 1 год.

Среди исследованных в клинических испытаниях за последние годы бисфосфонатов золедроновая кислота (Зомета) показала наилучшую эффективность в комплексном лечении ряда распространенных раков, в связи с чем FDA одобрила ее наряду с памидронатом (Аредиа), для применения в онкологии. В то же время в продолжающихся клинических испытаниях дополнительно выясняется ряд важных вопросов. Так, «Миелома IX» имеет целью уточнение эффекта клодроната и золедроновой кислоты в отношении множественной миеломы. Еще одно текущее клиническое испытание исследует возможности бисфосфонатов в продлении ремиссии течения рака молочной железы, а также их эффективность при развитии рецидива после различных видов лечения (хирургического или лечевого). Потенциальная способность бисфосфонатов предотвращать или замедлять развитие множественной миеломы и костных метастазов солидных опухолей в настоящее время также активно исследуется на различных моделях. Есть надежда, что блокирование процесса резорбции костной ткани могло бы оказать позитивный эффект на прогрессию рака в целом. Это является областью дальнейших исследований.

Осложнения и побочные эффекты лечения

Остеонекроз челюсти отмечался у пациентов, получавших памидронат, золедроновую кислоту и, гораздо реже, пероральные бисфосфонаты. Распространенность этого тяжелого осложнения у онкобольных, которые получают более высокие дозы внутривенных бисфосфонатов по сравнению с леченными от остеопороза и более часто (до 10–12 раз) составляет 6–10%. Признанными факторами риска развития остеонекроза нижней челюсти являются: недавнее удаление зуба, травма челюсти или активная зубная инфекция. Предполагаемой причиной является блокирование процессов восстановления костной ткани на фоне повышенной физиологической нагрузки. Аналогичные объяснения имеет и отмеченная в литературе повышенная частота перелома шейки бедра . Практически исключительно все случаи этих двух осложнений были связаны у онкобольных с использованием золедроновой кислоты. Продолжающиеся сейчас исследования имеют целью улучшить понимание патофизиологии происходящих при этом процессов.

В ноябре 2008 года FDA выпустила новую версию обзора безопасности относительно потенциально увеличенного риска фибрилляции предсердий в процессе лечения бисфосфонатами. Были изучены данные 19687 пациентов, получавших бисфосфонаты, и 18358 пациентов, принимавших плацебо, которые исследовались в сроки от 6 месяцев до 3 лет. Случаи фибрилляции предсердий были редки для каждой группы, в большинстве случаев включая не более двух таких событий. Во всех исследованиях четкой взаимосвязи между приемом бисфосфонатов и частотой развития фибрилляции предсердий не наблюдалось. Увеличение дозы или продолжительности лечения бисфосфонатами также не были взаимосвязаны с ростом частоты данного осложнения. В то же время обзор содержит вывод о необходимости четкого соблюдения рекомендованных схем применения препаратов.

Указания, противопоказания и предосторожности

Прием каждого из бисфосфонатов предусматривает четкое выполнение соответствующих инструкций, которые лишь незначительно отличаются для каждого из них. Общим для них, на время всего периода лечения, является достаточное потребление кальция (1000–1500 мг ежедневно) и витамина D(400 ЕД).

Все пероральные бисфосфонаты очень плохо всасываются из ЖКТ. Для улучшения всасываемости и профилактики диспептических явлений (чаще всего гастродуоденальный рефлекс и изжога) препараты необходимо принимать натощак — не менее чем за 30 минут до еды. В этой же связи противопоказано употребление кальцийсодержащих продуктов в течение нескольких часов после приема препарата. Тем более кальций не должен приниматься одновременно с пероральными бисфосфонатами.

Помимо диспепсии, пероральные бисфосфонаты могут инициировать воспалительные изменения слизистых ЖКТ, эрозии пищевода. Профилактикой данных эффектов является вертикальное положение пациента в течение 30–60 минут после приема препарата.

Внутривенно используемые бисфосфонаты могут после первого введения вызывать лихорадку, преходящие мышечные боли и различные гриппоподобные симптомы. Принято считать, что это является прямым следствием избыточной активации Т-лимфоцитов. Симптомы обычно не повторяются с последующими введениями и, в подавляющем большинстве случаев, не требуют лечения.

Относительным противопоказанием к применению бисфосфонатов в клинике является почечная недостаточность. В то же время при условии преобладания ожидаемого позитивного результата лечения над возможными рисками, согласно рекомендаций FDA, в этом случае может применяться памидронат. Как правило, при этом требуется коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а само внутривенное введение проводится гораздо медленнее.

Читайте также:  Полезные травы для борьбы с сухим и мокрым кашлем

При использовании зометы во всех случаях необходимо исследовать функцию почек перед каждым введением препарата. Рекомендация основана на недостаточной изученности побочных эффектов препарата на фоне нарушенной почечной функции.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список эффективных препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия.Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Полезное видео про бисфосфонаты

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий препаратов

Заболевания суставов всегда довольно неприятны, и значительно ухудшают качество жизни человека.

Одно из них – это остеопороз.

После проведения диагностики и определения его причины врач назначает адекватные меры терапии, обычно включающие в себя медикаментозное лечение.

Для купирования симптомов и предупреждения развития остеопороза используются бисфосфонаты.

Это современные лекарственные средства, показанные для укрепления костной ткани.

Рассмотрим, что они собой представляют, и кому рекомендованы.

Описание препаратов

Механизм действия

Бисфосфонаты – обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Основа комплекса воздействия препаратов – это механизм ингибирования остеобластов. Последние – это молодые клетки, которые при очень активном росте могут значительно ослабить стабильность костных тканей, потому этот процесс при остеопорозе нужно тормозить.

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания – кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.

Классификация

Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:

  • Амино-бисфосфонаты, которые содержат азот в структуре.
  • Простые бисфосфонаты, в которых нет азота.

Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.

Амино-бисфосфонаты действуют более обширно. Их часто используют для лечения женского остеопороза. Как правило, курс приема их достаточно длительный – 2-5 лет при переломах, а эффект может сохраняться в течение десяти лет, причем без потери препарата из костной ткани.

Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.

Видео: “Прием бисфосфонатов при остеопорозе”

Показания

Показания к применению бисфосфонатов следующие:

  • остеопороз;
  • наличие метастаз в костной ткани;
  • опухоли;
  • остеогенез;
  • гиперкальцемия;
  • деформирующая остеодистрофия;
  • миеломы;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения образования костных тканей.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.

Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.

  • Ввиду плохого всасывания лекарство осторожно принимается с кальцием. Кальцийсодержащие препараты лучше принимать спустя 2-3 часа после употребления бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение может сопровождаться негативными явлениями: тошнотой, головокружениями, лихорадкой, мышечными болями. В дальнейшем реакция будет менее сильной или будет отсутствовать вообще.
  • Такие явления временные, и симптомы в лечении не нуждаются.

Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

Видео: “Современные лекарства от остеопороза”

Побочные действия и противопоказания

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • вздутие, метеоризм, изжога;
  • появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
  • возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
  • желудочные кровотечения;
  • сужение пищевода;
  • кишечные расстройства.

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

Список препаратов

НазваниеОписаниеСпособ примененияЦена
Из простых бисфосфонатов могут назначаться следующие:
Тирудронат (Скелид)Назначается для лечения остеопороза, а также деформирующей остеодистрофии.Принимается раз в день (400 мл), за два часа до или спустя два часа после употребления пищи. Запивается водой либо фруктовым соком. Курс длится три месяца. Спустя полгода курс может повторяться.400-800 рублей
Этридронат (Фосфотех, Дидронел, 99mTc, Плеостат, Ксидифон)Показан при остеопорозе деформирующей дистрофии, гиперкальцециемии на фоне злокачественных опухолей, а также при наличии оксалатных камней в почках. Выпускается в инъекционных или пероральных формах. Схема лечения определяется возрастом пациента и тяжестью заболевания. Препараты могут быть показаны к применению и у детей до трех лет.Для профилактики и лечения остеопороза назначаются в дозировке5-7 кг/кг веса в течение 2-3 месяцев, лечение повторяется спустя 1-2 месяца. При снижении минеральной плотности костей и потере губчатого вещества при ревматоидном артрите курс должен составлять не меньше года с суточной нормой 5-10 мг/кг веса. Дневная дозировка разделяется на два приема. В процессе курса нужно соблюдать обогащенную кальцием диету и при необходимости принимать содержащие его препараты.400-500 рублей
Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос)Назначается при остеопорозе, при злокачественной абсорбции костей, с целью профилактики метастаз при первичном раке груди, при спровоцированной онкологией гиперкальциемии. Выпускается в пероральных и ампулированных формах.Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально.1150-1500 рублей
Из более продвинутых аминобисфосфонатов часто назначаются следующие:
Золедроновая кислота (Золедронат, Зомета, Акласта)Оказывает селективное воздействие на костные ткани, ингибирует функционирование остеокластов, потому успешно применяется в лечении остеопороза. Препарат способствует подавлению резорбции костного вещества и при этом не оказывает неблагоприятного влияния на костную ткань. Назначается в виде медленных внутривенных инфузий.Схема лечения определяется тяжестью заболевания, но для максимального терапевтического эффекта от первой дозы вторая система должна ставиться только через неделю.Около 500 рублей
Ибандронат (Бонвива, Бондронат)Назначается для лечения и профилактики остеопороза, в частности, при менопаузе, для профилактики переломов, при избытке кальция ввиду онкологии, метастазах в костные ткани.Пероральные формы принимают за час до приема пищи, жидкости кроме воды и других медикаментов. В течение часа после приема необходимо находиться в вертикальном положении. Принимать на ночь не разрешено. Инъекции делаются только в стационарных условиях.От 1000 до 4500 рублей
Алендроновая кислота (Остерепар, Фосамакс, Фороза, Осталон, Стронгос, Аленталь)Негормональный ингибитор резорбции костей, способствует нормализации обменных веществ в костных тканях, активизирует остеогенез, помогает контролировать равновесие между разрушением и восстановлением, стимулирует синтез костных тканей нормальной структуры. Назначается при синильном и постклиматерическом остеопорозе с целью профилактики переломов, при злокачественной гиперкальцемии, болезни Педжета.300-1000 рублей
Ризедронат (Актонель, Ризартева, Ризендрос)Используется в терапии остеопороза и деформирующего остеита. Продается в виде таблеток.800-2500 рублей
Читайте также:  Какие лекарства принимать при стенокардии

Отзывы о применении

Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные – эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.

Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Заключение

Бисфосфонаты – неотъемлемая составляющая медикаментозного лечения остеопороза. Если применять их правильно, вы получите только пользу.

Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

  • Бисфосфонаты эффективно помогают уменьшить прогрессирование потерь костных тканей при таких заболеваниях, как остеопороз и подобные.
  • Они делятся на простые, в составе которых отсутствует азот, и амино-бисфосфонаты, включающие его в формулу и обладающие более обширным действием.
  • Препараты могут использоваться только с назначения врача. Нужно учитывать, что они имеют ряд противопоказаний и побочных действий.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

  • Что такое бисфосфонаты
  • Виды и классификация
  • Кому назначаются
  • Инструкция по применению
  • Противопоказания и побочные эффекты
  • Лекарственная совместимость
  • Простые бисфосфонаты
  • Видео по теме

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Что такое бисфосфонаты

Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.

Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.

Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.

Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.

Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:

  • бороться с гиперкальциемией – понижать увеличенное содержание в крови кальция;
  • утолять боль;
  • препятствовать метастазированию.

Помимо этого, немаловажным преимуществом является то, что они не перегружают сердце и не являются гормональными препаратами, что часто беспокоит женщин.

Простые бисфосфонаты (неазотные)

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых – неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».

Этидронат

«Этидронат» (этидронат натрия) – это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата – не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.

Клодронат

Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.

Тилудронат

Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.

Азотсодержащие

Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.

Ибандронат

Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам – только после диагностических обследований.

Алендроновая кислота

Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.

Золедронат

Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.

Как принимать

У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.

  1. Выпивать лекарство только натощак, в утреннее время, с большим количеством воды.
  2. Первый прием пищи после употребления препарата возможен не менее чем через час.
  3. Чтобы действие лекарства не тормозилось, запивать нужно обычной водой.
  4. На протяжении 1-1,5 часов следует находиться в вертикальном положении.
  5. Совместно с курсом бисфосфонатов нужно принимать витамин D или же кальций.

Противопоказания к применению

  1. Лактационный период у женщин.
  2. Беременность.
  3. Непереносимость отдельных компонентов препаратов.
  4. Возраст до 18-ти лет.
  5. Наличие заболеваний желудка, в особенности в острой фазе.
  6. Недостаточность почек.

Побочные эффекты бисфосфонатов

Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:

  • артралгия;
  • раздражение желудка;
  • гипокальциемия;
  • болезни печени и почек;
  • серьезная аллергическая реакция.

Чтобы неприятных последствий не возникало, употреблять бисфосфонаты нужно под четким руководством доктора.

Оцените статью
Добавить комментарий