Пульмикорт ® (Pulmicort ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
суспензия для ингаляций дозированная0.25 мг/мл 0.5 мг/мл20 400 420

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав

Суспензия для ингаляций дозированная1 мл
активное вещество:
будесонид (микронизированный)0,25 мг
0,5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,5 мг; натрия цитрат — 0,5 мг; динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты двухзамещенная, динатриевая соль ЭДТА) — 0,1 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг; лимонная кислота (безводная) — 0,28 мг; вода очищенная — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из ПЭНП , содержащих разовую дозу.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Будесонид, ингаляционный ГКС , в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС . Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 нед после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта ® . В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.

Фармакокинетика

Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта ® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40–70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4 . Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Показания препарата Пульмикорт ®

бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ ) ;

стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Противопоказания

повышенная чувствительность к будесониду;

детский возраст до 6 мес.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.

Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении Пульмикорта ® в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт ® может применяться во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ЦНС : редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.

Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС , включая гипофункцию надпочечников.

Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Доза препарата подбирается индивидуально. В случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.

Рекомендуемая начальная доза

Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.

Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут.

Доза при поддерживающем лечении

Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг/сут.

Взрослые — 0,5–4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Таблица для определения дозы

Доза, мгОбъем препарата Пульмикорт ® , суспензия для ингаляций
0,25 мг/мл будесонида0,5 мг/мл будесонида
0,251 мл*
0,52 мл
0,753 мл
14 мл2 мл
1,53 мл
24 мл

* Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта ® (до 1 мг/сут) вместо комбинации препарата с пероральными ГКС , благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные ГКС

Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта ® на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем, в течение 1 мес следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС .

Поскольку Пульмикорт ® , применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента, что необходимо вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени. Принимая во внимание факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

Дети от 6 мес и старше — 2 мг/сут. Дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно) или разделить ее на 2 приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 . В случае, если будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Пульмикорта ® . Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС . В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС .

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт ® ), или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт ® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС . В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС .

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии (например ринит и экзема), которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт ® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Применение Пульмикорта ® с помощью небулайзера

Пульмикорт ® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2–4 мл.

Важно проинформировать пациента о следующем:

– необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;

– для применения Пульмикорта ® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;

– Пульмикорт ® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин;

– после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;

– для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;

– рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Как использовать Пульмикорт ® с помощью небулайзера

1. Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхнуть вращательным движением.

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.

2. Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции.

Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.

Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Форма выпуска

Суспензия для ингаляций дозированная, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в контейнере из ПЭНП . По 5 контейнеров соединены в 1 лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированной фольги. По 4 конверта в картонной пачке.

Производитель

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.

Дополнительная информация предоставляется по требованию: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз.

125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Пульмикорт ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пульмикорт ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Пульмикорт суспензия для небулайзера – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

суспензия для ингаляций дозированная

Состав

В 1 мл суспензии содержится:
Активный ингредиент: будесонид (будесонид микронизированный) 0,25 мг или 0,5 мг.
Вспомогательные ингредиенты: натрия хлорид 8,5 мг, натрия цитрат 0,5 мг, эдетат динатрия (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двухзамещенная) (динатриевая соль ЭДТА)) 0,1 г, полисорбат 80 0,2 мг, лимонная кислота (безводная) 0,28 мг, вода очищенная до 1 мл.

Описание

Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из полиэтилена низкой плотности, содержащих разовую дозу.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX: R03BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Фармакокинетика
Абсорбция
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Метаболизм и распределение
Связь с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Показания к применению

• Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
• Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к будесониду.
• Детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с грибковыми, вирусными, бактериальнымиинфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение во время беременности и лактации

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Пульмикорт может применяться во время грудного кормления.

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз – (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется её разделить на два приёма.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Таблица для определения дозы

Доза, мгОбъем препарата Пульмикорт суспензия для ингаляций
0,25 мг/мл0,5 мг/мл
0,251 мл*
0,52 мл
0,753 мл
14 мл2 мл
1,53 мл
24 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) Пульмикорта вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удаётся: полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов.
Поскольку Пульмикорт, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп):
Дети от б месяцев и старше: 2 мг в сутки. Дозу препарата можно принять за один раз (единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приёмом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении глюкокортикостероидов следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто. Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Пульмикорт не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Применение Пулъмикорта с помощью небулайзера

Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно проинформировать пациента:
– внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;
– для применения Пульмикорта суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;
– Пульмикорт суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин.
– после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
– для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
– рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя;
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Как использовать Пульмикорт ® с помощью небулайзера

1. Перед применением осторожно встряхните контейнер легким вращательным движением.
2. Держите контейнер прямо вертикально (как показано на рисунке) и откройте его, поворачивая и отрывая “крыло”.
3. Аккуратно поместите контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавите содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 часов.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.
Примечание
1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымойте лицо после ингаляции.
Очистка
Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.
Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Форма выпуска

Суспензия для ингаляций дозированная 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в контейнер из полиэтилена низкой плотности. 5 контейнеров соединены в один лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированной фольги. 4 конверта в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат в контейнерах должен быть использован в течение 3 месяцев после вскрытия конверта. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 часов. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.

Условия отпуска

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека АБ, Швеция):

Название и адрес фирмы-производителя

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье. Швеция

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания,
в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д. 3. стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия):

Фирма-производитель

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция

Выпускающий контроль качества
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮK Лимитед, Великобритания,
в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Пульмикорт

Показания к применению

Назначение препарата показано при следующих заболеваниях: бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)..

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Суспензия для ингаляций дозированная

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский возраст до 6 мес. C осторожностью, при тщательном наблюдении, препарат назначается при таких заболеваниях, как цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции (в т.ч. амебиаз, туберкулез, герпес губ и глаз), остеопороз.

Во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Важно проинформировать пациента:

– внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;

– для применения препарата в суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;

– суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин.

– после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;

– для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;

– рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется её разделить на два приёма. Рекомендуемая начальная доза:

Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-2 мг в сутки.

Взрослые: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) Пульмикорта вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

У пациентов, получающие пероральные глюкокортикостероиды, их отмену необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов.

Поскольку препарат, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

При стенозирующем ларинготрахеите (ложный круп) препарат назначается детям от 6 месяцев и старше по 2 мг в сутки. Дозу препарата можно принять за один раз

(единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Снижает выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут, максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.

Ингаляция препаратом способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не уменьшает острый бронхоспазм.

Побочные действия

На фоне применения препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

Часто: Кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту.

Редко: Ангионевротический отек; Появление синяков на коже; Бронхоспазм; Нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения; Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическая реакция; Тошнота.

Очень редко (эффекты, связанные с системным действием препарата): Уменьшение минеральной плотности костной ткани , катаракта, глаукома.

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Особые указания

Рекомендуется избегать попадания в глаза.

Детский возраст до 6 лет: безопасность и эффективность применения препарата не определены. Высокие дозы препарата могут привести у детей к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона, поэтому во время лечения рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.

После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.

При пропуске дозы следует применить препарат как можно скорее и использовать все оставшиеся дозы в тот же день через равные промежутки времени.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

Для больных, получающих также ГКС системного действия, снижение дозировки необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, если больной находился на длительной терапии ГКС системного действия (возможен синдром псевдоревматизма). После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (недостаточность надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания.

Взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия препарата с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема препарата концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность ГКС системного действия (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие Пульмикорта.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пульмикорт

Назначение врача(обострение хрон. бронхита): “Пульмикорт 500мгк+2,0 физ. раств. 3 р/день” На каждом контейнере с пульмикортом написано “0,5mgml 2 ml”, т.е. значит в 1 контейнере 1 мг будесанита (а не 0,5)? И в инструкции не написано, что надо такую дозу разводить. Переспросила врача по телефону, говорит “да, делать по моему назначению”. Но если по ее назначению, получается надо по 1 мл препарата (500 мгк – это 1/2 контейнера) + 1 мл физраствора 3 раза в день? Я запуталась. Сделала 2 мл+2 мл физраствора – образуется большая пена и ингаляция идет очень долго.

Кроме пульмикорта, еще делаю ингаляцию беродуалом и лазолвалом 3 р в день.
Спасибо

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ПУЛЬМИКОРТ

ПУЛЬМИКОРТ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для ингаляций дозированная белого или почти белого цвета, легко ресуспендируемая.

1 мл
будесонид (микронизированный)250 мкг
-“-500 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная.

2 мл (1 доза) – контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) – конверты из ламинированной фольги (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.

Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. C max в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. V d будесонида – примерно 3 л/кг.

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

Будесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.

У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.

Показания

Противопоказания

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать препарат пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.

При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Дозировка

Дозу препарата Пульмикорт устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.

Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.

Определение дозы препарата

Доза (мг)Объем препарата
0.25 мг/мл0.5 мг/мл
0.251 мл*
0.52 мл
0.753 мл
14 мл2 мл
1.53 мл
24 мл

* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь

Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема ГКС внутрь.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени . Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени .

Применение Пульмикорта с помощью небулайзера

Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Поскольку Пульмикорт, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт следует использовать в течение 30 мин.

Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера

1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая “крыло”.

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.

Побочные действия

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:

Частота выявленияСистема организма/реакцияВид побочных эффектов
Часто (>1/100)Дыхательные путиКандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту
Редко ( Аллергические реакцииАнгионевротический отек
ЦНСГоловная боль
Дерматологические реакцииКрапивница, сыпь, контактный дерматит
Дыхательные путиБронхоспазм

Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.

В отдельных случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Прочие: редко – появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Пульмикорт клинических проявлений не возникает.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.

Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Использование в педиатрии

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пульмикорт не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Беременность и лактация

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт может применяться при грудном вксармливании.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.

Пульмикорт, 0.5 мг/мл, суспензия для ингаляций дозированная, 2 мл, 20 шт.

Цены в аптеках на Пульмикорт

История стоимости Пульмикорт

Инструкция на Пульмикорт

Состав

Суспензия для ингаляций дозированная1 мл
активное вещество:
будесонид (микронизированный)0,25 мг
0,5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,5 мг; натрия цитрат — 0,5 мг; динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты двухзамещенная, динатриевая соль ЭДТА) — 0,1 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг; лимонная кислота (безводная) — 0,28 мг; вода очищенная — до 1 мл

Описание

Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из ПЭНП, содержащих разовую дозу.

Фармакодинамика

Будесонид, ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 нед после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта ® . В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.

Фармакокинетика

Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта ® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40–70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Пульмикорт: Показания

бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Доза препарата подбирается индивидуально. В случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.

Рекомендуемая начальная доза

Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.

Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут.

Доза при поддерживающем лечении

Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг/сут.

Взрослые — 0,5–4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Таблица для определения дозы

Доза, мгОбъем препарата Пульмикорт ® , суспензия для ингаляций
0,25 мг/мл будесонида0,5 мг/мл будесонида
0,251 мл*
0,52 мл
0,753 мл
14 мл2 мл
1,53 мл
24 мл

* Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта ® (до 1 мг/сут) вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные ГКС

Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта ® на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем, в течение 1 мес следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.

Поскольку Пульмикорт ® , применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента, что необходимо вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени. Принимая во внимание факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

Дети от 6 мес и старше — 2 мг/сут. Дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно) или разделить ее на 2 приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.

Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении Пульмикорта ® в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт ® может применяться во время грудного вскармливания.

Пульмикорт: Противопоказания

повышенная чувствительность к будесониду;

детский возраст до 6 мес.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Пульмикорт: Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Пульмикорта ® . Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт ® ), или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт ® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии (например ринит и экзема), которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт ® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Применение Пульмикорта ® с помощью небулайзера

Пульмикорт ® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2–4 мл.

Важно проинформировать пациента о следующем:

– необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;

– для применения Пульмикорта ® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;

– Пульмикорт ® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин;

– после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;

– для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;

– рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Как использовать Пульмикорт ® с помощью небулайзера

1. Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхнуть вращательным движением.

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.

2. Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции.

Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.

Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Форма выпуска

Суспензия для ингаляций дозированная, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в контейнере из ПЭНП. По 5 контейнеров соединены в 1 лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированной фольги. По 4 конверта в картонной пачке.

Пульмикорт, 20 шт., 2 мл, 0.5 мг/мл, суспензия для ингаляций дозированная

Пульмикорт: инструкция по применению

Состав

Суспензия для ингаляций дозированная1 мл
активное вещество:
будесонид (микронизированный)0,25 мг
0,5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,5 мг; натрия цитрат — 0,5 мг; динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты двухзамещенная, динатриевая соль ЭДТА) — 0,1 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг; лимонная кислота (безводная) — 0,28 мг; вода очищенная — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из ПЭНП, содержащих разовую дозу.

Фармакодинамика

Будесонид, ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 нед после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта ® . В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.

Фармакокинетика

Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта ® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40–70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Показания

бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Противопоказания

повышенная чувствительность к будесониду;

детский возраст до 6 мес.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.

Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении Пульмикорта ® в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт ® может применяться во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Доза препарата подбирается индивидуально. В случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.

Рекомендуемая начальная доза

Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.

Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут.

Доза при поддерживающем лечении

Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг/сут.

Взрослые — 0,5–4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Таблица для определения дозы

Доза, мгОбъем препарата Пульмикорт ® , суспензия для ингаляций
0,25 мг/мл будесонида0,5 мг/мл будесонида
0,251 мл*
0,52 мл
0,753 мл
14 мл2 мл
1,53 мл
24 мл

* Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта ® (до 1 мг/сут) вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные ГКС

Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта ® на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем, в течение 1 мес следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.

Поскольку Пульмикорт ® , применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента, что необходимо вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени. Принимая во внимание факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

Дети от 6 мес и старше — 2 мг/сут. Дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно) или разделить ее на 2 приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Пульмикорта ® . Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт ® ), или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт ® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии (например ринит и экзема), которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт ® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Применение Пульмикорта ® с помощью небулайзера

Пульмикорт ® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2–4 мл.

Важно проинформировать пациента о следующем:

– необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;

– для применения Пульмикорта ® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;

– Пульмикорт ® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин;

– после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;

– для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;

– рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Как использовать Пульмикорт ® с помощью небулайзера

1. Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхнуть вращательным движением.

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.

2. Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции.

Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.

Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Форма выпуска

Суспензия для ингаляций дозированная, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в контейнере из ПЭНП. По 5 контейнеров соединены в 1 лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированной фольги. По 4 конверта в картонной пачке.

Пульмикорт

Содержание

Фармакологические свойства препарата Пульмикорт

будесонид (INN — budesonidum — будезонид) — ГКС, оказывающий выраженное местное противовоспалительное действие. Сродство будесонида к ГКС-рецепторам приблизительно в 15 раз выше, чем преднизолона. Противовоспалительное действие обусловливает уменьшение бронхиальной обструкции как на раннем, так и позднем этапе аллергической реакции. Будесонид снижает активность гистамина и метахолина.
Абсорбция. После ингаляционного применения будесонид быстро абсорбируется.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 60 мин после начала распыления и составляет приблизительно 4 нмоль/л после применения дозы 2 мг. У взрослых легочное распределение будесонида с помощью небулайзера составляет приблизительно 15% номинальной дозы. Системная доступность с помощью струйного небулайзера также составляет приблизительно 15% номинальной дозы, небольшая часть этого количества обусловлена всасыванием препарата, который был проглочен.
Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 90%. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Будесонид подвергается значительному (≈90%) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет ≤1% активности будесонида.
Выведение. Будесонид выводится путем метаболизма, катализируемого преимущественно энзимом CYP 3A4. Метаболиты выводятся с мочой в неизмененной или конъюгированной форме. В моче выявляют лишь незначительное количество неизмененного будесонида.
Будесонид имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,2 л/мин), его период полувыведения из плазмы крови после в/в применения составляет в среднем 4 ч. Фармакокинетические показатели будесонида пропорциональны дозе при клинически значимых дозах.
Дети. У детей в возрасте 4— 6 лет с БА максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно 2,4 нмоль/л после приема дозы 1 мг. У пациентов с БА в возрасте 4— 6 лет легочное распределение будесонида, применяемое с помощью небулайзера, составляет 6% номинальной дозы, а системная доступность будесонида после ингаляции струйным небулайзером (Pari LC Jet Plus с компрессором Pari Master) составляет приблизительно 6% номинальной дозы. У детей в возрасте 4 — 6 лет с БА системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л/мин. У детей (на 1 кг массы тела) клиренс примерно на 50% превышает клиренс у взрослых. У детей с БА конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет около 2 ч, как и у здоровых взрослых.
Максимальная концентрация и AUC после применения одноразовой дозы 1 мг будесонида путем распыления у детей в возрасте 4 года — 6 лет сопоставимы с этими показателями у здоровых взрослых, получавших будесонид в такой же дозе с помощью той же системы распыления.
Фармакокинетика будесонида у пациентов с недостаточностью почечной функции не известна.
Влияние будесонида может быть повышенным у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению препарата Пульмикорт

Применение препарата Пульмикорт

Дозирование является индивидуальным.
Если суточная доза не превышает 1 мг, всю дозу можно применять одновременно. Если требуется более высокая суточная доза, ее следует разделить на 2 приема в сутки. Начальная доза составляет:
у детей в возрасте старше 6 мес: 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 1 мг/сут;
у взрослых: 1–2 мг/сут.
Для поддерживающего лечения:
у детей в возрасте старше 6 мес: 0,25–2 мг/сут;
у взрослых: 0,5–4 мг/сут.
В тяжелых случаях дозу можно повысить.
Таблица дозирования

Доза (мг)
Объем Пульмикорта (суспензия для ингаляций)
0,25 мг/мл
0,5 мг/мл

*Необходимо довести объем до 2 мл с помощью 0,9% солевого р-ра или р-ра для аэрозоля (Пульмикорт суспензию для ингаляций можно смешивать с р-ром натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) и/или с р-рами для аэрозолей, содержащими тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевую кислоту или ипратропия бромид.

Смесь следует использовать на протяжении 30 мин).
После применения одноразовой дозы эффект наступает через несколько часов. Полный терапевтический эффект достигается лишь через несколько недель лечения. Поддерживающая доза должна быть как можно ниже.
Пациенты, применяющие пероральные стероиды
При замене терапии пероральными стероидами пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. На протяжении 10 дней применяют Пульмикорт суспензию в высокой дозе в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли ранее. После этого пероральную дозу необходимо постепенно cнижать до наиболее возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалентную в месяц. Зачастую применение перорального стероида можно полностью прекратить.
Поскольку будесонид попадает в легкие путем вдыхания, важно, чтобы пациент медленно и равномерно вдыхал препарат через насадку небулайзера.
Опыта лечения больных с нарушениями печеночной и почечной функции нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, необходима осторожность при применении у пациентов с тяжелым циррозом печени.
Детям, которые не могут вдыхать препарат через насадку, можно использовать дыхательную маску.
Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт вдыхают с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской. Не следует применять ультразвуковые распылители, поскольку они обеспечивают прием пациентом будесонида в очень низкой дозе. Небулайзер и компрессор (пропелент) следует наладить таким образом, чтобы большая часть подаваемых капель жидкости была в пределах 3–5 мкм.
Результаты исследования in vitro показали, что небулайзеры типа Pari Inhalierboy, Pari Master и Ailos обеспечивают сопоставимые дозы будесонида. Количество будесонида, доставляемого пациенту, варьирует в пределах 11–22% дозы, применяемой в небулайзере, и зависит от таких факторов: время распыления; объем наполнения; технические характеристики компрессора (пропелента) и небулайзера; объем воздуха, который вдыхает пациент; применение дыхательной маски или насадки.
Скорость потока воздуха, проходящего через небулайзер, также имеет значение. Чтобы получить максимальную возможную дозу будесонида, скорость потока должна составлять 5–8 л/мин. Объем наполнения должен быть 2–4 мл.
Доступная доза для маленьких детей максимизируется путем применения дыхательной маски, плотно прилегающей к лицу.

Противопоказания к применению препарата Пульмикорт

Повышенная чувствительность к будесониду или другому ингредиенту препарата; детям в возрасте до 6 мес.

Побочные эффекты препарата Пульмикорт

Количество побочных эффектов местного характера, которые отмечали у пациентов, применяющих препарат, составляет до 10%.

Распространенные (1/100)
Дыхательные пути

Кандидозная инфекция ротовой полости и глотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость

Единичные (≤1/1000)
Общие

Нервозность, беспокойство, депрессия, нарушение поведения

Крапивница, высыпания, дерматит, подкожные кровоизлияния

Дыхательные пути

При применении ингаляционных ГКС с целью минимизации риска кандидозных инфекций ротоглотки пациент должен полоскать рот водой после каждой процедуры.
В единичных случаях могут появляться признаки или симптомы системного глюкокортикоидного эффекта, включая гипофункцию надпочечников.
В некоторых случаях, когда использовали дыхательную маску, сообщалось о раздражении кожи лица. Для предотвращения раздражения после применения маски следует умыться.

Особые указания по применению препарата Пульмикорт

При применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать ротовую полость водой после каждого введения дозы, поскольку существует риск инфицирования ротоглотки грибковой микрофлорой.
Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP 3A4. При невозможности отмены интервал между применением этих лекарственных средств следует максимально увеличить.
Особый контроль требуется у пациентов, применявших пероральные стероиды, поскольку на протяжении продолжительного времени может сохраняться риск развития недостаточности функции надпочечников. К группе риска также можно отнести больных, нуждающихся в неотложной терапии кортикостероидами в высоких дозах или в продолжительном лечении ингаляционными кортикостероидами в наиболее высоких рекомендуемых дозах. У таких пациентов при сильном стрессе могут появляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у данной группы больных следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.
При переходе с терапии пероральными стероидами на ингаляционные кортикостероиды пациенты могут ощущать такие симптомы, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях возможно временное повышение дозы перорального стероида. В единичных случаях отмечают такие симптомы, как утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Замена терапии системными стероидами на ингаляционные кортикостероиды иногда приводит к проявлениям аллергии, таким как ринит и экзема, которые ранее купировались приемом системных препаратов.
У детей и подростков, получающих длительное лечение ГКС, рекомендуется регулярный мониторинг роста независимо от формы применяемого препарата. Пользу от терапии ГКС следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.
Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если появляются тяжелые реакции, следует пересмотреть лечение и при необходимости начать альтернативную терапию.
Пациентам необходимо сообщить о необходимости обращения к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов БА не должны приводить к отсрочке начала другой важной терапии. В случае внезапного ухудшения состояния больного терапию необходимо дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.
Сниженная функция печени может влиять на способность выведения будесонида.
При применении Пульмикорта у детей в возрасте старше 3 лет при дозах до 400 мкг/сут системных эффектов не отмечали. В пределах дозы 400–800 мкг/сут могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.
Само заболевание БА, как и применение ингаляционных ГКС, может замедлять рост пациента. Тем не менее результаты исследования детей и подростков, получавших лечение будесонидом продолжительное время (≤13 лет), показали, что такие больные достигают ожидаемого роста взрослых.
Период беременности и кормления грудью. Данные, полученные при обследовании приблизительно 2000 женщин в период беременности, не выявили повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом терапии будесонидом. Результаты исследования на животных продемонстрировали, что ГКС могут обусловить нарушение развития, тем не менее эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендуемых доз.
В период беременности необходимо применять наименее эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения БА.
Не известно проникает ли будесонид в грудное молоко. Возможность применения будесонида в период кормления грудью необходимо рассматривать лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой вероятный риск для ребенка.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Пульмикорт

Нет данных о клинически значимых случаях взаимодействия ингаляционных ГКС с лекарственными средствами, применяемыми при БА.
Кетоконазол в дозе 200 мг 1 раз в сутки повышает концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при одновременном приеме. При применении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрация последнего в плазме крови повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, тем не менее и в этом случае ожидается существенное повышение его уровня в плазме крови. Поскольку данные, которые бы разрешили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть по возможности увеличен. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP 3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме крови.

Передозировка препарата Пульмикорт, симптомы и лечение

При острой передозировке будесонида в результате применения препарата в высоких дозах клинических проявлений не возникает. При продолжительном применении препарата в высоких дозах могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.

Условия хранения препарата Пульмикорт

При температуре ниже 30 °C. Сохранять закрытым с помощью защитного колпачка. Открытый контейнер следует использовать на протяжении 12 ч. После вскрытия конверта контейнеры, которые в нем содержатся, следует использовать на протяжении 3 мес. Необходимо всегда сохранять нераскрытые контейнеры в конверте для защиты от света. Если использовали только 1 мл, остаток не является стерильным. Монодозовые упаковки следует сохранять в вертикальном положении, чтобы защитить суспензию от оседания. На упаковках для доз 0,25 и 0,5 мг/мл есть линия, указывающая на уровень 1 мл, когда монодозовые упаковки держат кверху дном.

Список аптек, где можно купить Пульмикорт:

Читайте также:  Сколиоз гимнастика для детей

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *